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酒石酸美托洛爾片,是最為常用的一種B-受體阻滯劑,在臨床非常常用,尤其是在心內科的用途更為廣泛,也是處方量最大的心內科藥物之一,但大家知道嗎?長期服用美托洛爾,需要注意以下幾個問題!
美托洛爾的主要作用機制就是作用于腎上腺素β-受體,從而達到減慢心室率,減低交感神經張力的作用,正是這樣的作用機理,使得我們在使用美托洛爾的時候,需要嚴格注意心率變化,因為有好多使用美托洛爾后出現慢心率,甚至暈厥的病人,尤其之多。
因為美托洛爾阻滯B受體從而導致支氣管平滑肌收縮,而我們所熟知的支氣管哮喘等疾病,是需要使用B受體激動劑的,因為B受體激動劑可以減輕氣道阻力,從而減少支氣管或者肺部其他疾病的發作。但美托洛爾與之作用正好相反,所以,使用美托洛爾可能加重慢阻肺,或誘發支氣管哮喘的發作,需要尤其謹慎。
美托洛爾是β腎上腺素能受體阻滯藥,其對性功能的影像可能與中樞神經系統、腎素血管緊張素系統、交感神經活性抑制等相關,這些因素都可能導致血管內皮細胞的功能異常,從而使得患者的性欲下降,嚴重者出現性高潮困難、射精異常等癥狀,所以,一旦出現性功能變化,應該引起注意。
美托洛爾的停藥,是不建議直接停用的,但如果因特殊原因需要停藥的話,建議逐漸減量逐漸到停用。
美托洛爾(又名倍他樂克)屬于β受體阻滯劑,“洛爾”類降壓藥(受體阻滯劑),既降血壓又減心率的降壓藥,在降壓、抗心絞痛、抗心律失常、防治心衰、預防心肌梗死猝死中都有重要作用。正是這個抗心絞痛的藥,還得過諾貝爾獎。
美托洛爾有兩種劑型,一種是酒石酸美托洛爾片,另一種叫做琥珀酸美托洛爾緩釋片。這兩種藥的區別不僅僅是酒石酸根和琥鉑酸根的不同,在制作工藝上也很不同。前一種是普通的片劑,在藥學上稱為“平片”;另一種就是特殊工藝做成的緩釋制劑——緩釋片。平片的藥物,有時因為藥物本身的半衰期(藥物在體內消除一半的量、或者說藥物濃度減少50%所需要的時間)短,藥物的作用時間就短。為了保證藥物作用,就需要一天內數次服用。像美托洛爾片,就需要每日服用2次甚至3次,才能保證藥物的作用連續持久。而某些情況下,人們為了使藥物能夠在體內穩定持續地發揮作用,就通過改變藥物的制作工藝,把它們制作成能夠在體內緩慢釋放的劑型,這樣來保持身體里一定的藥物濃度。美托洛爾緩釋片就是這么一種制劑。美托洛爾緩釋片是把藥物做成一個個緩釋微粒,然后包在藥片中。藥片到了胃腸道崩解后,小微粒們就躲在腸道的皺褶中緩慢釋放吸收,發揮長效作用。這樣,美托洛爾緩釋片從美托洛爾平片變成一個長效藥物,在體內穩定地發揮作用。與美托洛爾平片不同的是,美托洛爾緩釋片的峰效應,也就是藥物最高作用的效應減低了,只是平片的1/4,但是作用時間延長了,可以保持24小時。結果是,作用比較平緩,每天服用1次就可以了。美托洛爾緩釋片的劑量是每片47.5mg,相當于美托洛爾片50mg。半片23.75mg,相當于美托洛爾平片25mg,所以兩種藥互換時可以參考這個劑量。