56391-57-2 / 硫酸奈替米星注射液

一、產品基本信息

奈替米星是美國先靈葆雅（默沙東）研發的由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素, 低濃度即對多種需氧革蘭陰性桿菌具有良好的抗菌作用, 對產酶金黃色葡萄球菌也有良好抗菌活性。具有抗菌譜廣、療效好、不良反應小的優點。

【適應癥】

本品主要針對革蘭氏陰性桿菌屬和少數革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、結核桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬素和甲氧西林)。對葡萄球菌屬和其他革蘭陽性球菌的作用則優于其他氨基糖甙類。

臨床上主要用于敏感菌所致包括兒童(新生兒除外）等各年齡患者在內細菌感染性疾病的治療，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔內感染 、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關節、腹腔及創口感染等各科常見感染性疾病。

【用法用量】

成人：200-400mg/天，1天給藥一次

兒童：４-6mg/kg/天， 1天給藥一次

連續使用時間不宜超過14天

【性狀規格】

性 狀：本品為無色或幾乎無色的澄明液體

規 格：2mL:100mg(10萬單位)

二、作用機制

奈替米星通過特異性地結合于細菌核糖體30S小亞基，干擾細菌蛋白質合成，從而表現出對細菌，尤其是革蘭陰性菌優異的殺滅活性，因此被廣泛應用于臨床治療。

奈替米星為濃度依賴性抗生素

研究表明，奈替米星一日單次足量給藥的療效優于一日多次給藥，且更安全。

奈替米星具有首次接觸效應

在初次接觸細菌時較低濃度就有強大的抗菌效應。

奈替米星具有抗生素后促白細胞效應（PALE）

即細菌與奈替米星接觸后,菌體發生變形,更易被吞噬細胞識別和殺傷,產生抗菌藥物與吞噬細胞協同殺菌效應,使細菌恢復再生長時間延長。

三、藥物動力學特點

奈替米星肌注后迅速吸收，血藥峰濃度在30-60分內出現。1次靜滴2mg/kg后的血藥峰濃度為16.8mg/L，若于60分鐘滴完，則滴完即達到血藥峰濃度，與等劑量肌注所達峰濃度相似。8h后仍可測得0.9mg/L。

表觀分布容積 ( Vd )為11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(靜脈),能廣泛分布于組織液和體液中，包括腎、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃體、骨髓和眼球組織等。本品不易透過血—腦屏障，能通過胎盤。

血清半衰期為2～2.5h。主要經腎小球濾過排出，給藥24小時內以藥物原形排出藥量的約80%。

四、安全性分析

耳毒性研究

國外文獻評價 9種氨基糖苷類抗生素毒性，奈替米星耳毒性低微。

腎毒性研究

高齡用藥

五、抗菌藥物耐藥性研究

六、有效性

七、適應癥

呼吸科：

扁桃體炎、咽喉炎、銅綠假單胞菌等細菌感染引起的下呼吸道感染等相關病癥

消化科：

腹膜炎、細菌性痢疾、細菌性腸炎、闌尾炎等

泌尿科：

細菌性尿道炎、膀胱炎、淋病、早期梅毒、陰道炎、盆腔炎、乳腺炎、宮頸炎、前庭腺炎等相關炎癥

皮膚科：

銅綠假單胞菌等細菌感染皮膚軟組織感染、創傷感染等

八、給藥方式

肌肉注射

抽取藥液后直接肌肉注射，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全吸收，通常在30-60分鐘內達到最大血藥濃度。并且血藥濃度（以mcg/ml為單位）的數值通常約為其單一劑量的數值的3.0~3.5倍。例如：可以預料給2.0mg/kg的劑量達到血清峰濃度為7mcg/ml。

本品主要經腎小球濾過排出，24h尿中排出率約為８０%；血清半衰期為2～2.5h。本品廣泛分布于各主要臟器和體液中，包括腎、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃體、骨髓和眼球組織等。

靜脈給藥

當單劑量的奈替米星以60分鐘靜脈輸注的方式在體內的血清濃度同肌注方式給藥后達到的濃度相似。在快速的靜脈注射后，血清中濃度是60分鐘輸注方式達到的2到3倍。

按患者實際情況，取適量奈替米星，將藥物注入50ml---200ml生理鹽水、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液中。

奈替米星輸液時，速度不宜過快。