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56296-78-7 / 鹽酸氟西汀說明書

背景及概述[1][2]

氟西汀(Fluoxetine,商品名為Prozac)是美國禮萊公司開發的、并于1987年上市的一種治療抑郁癥的藥物。此外還可用于治療酒精中毒、頭疼、偏頭疼、焦慮、過度肥胖等癥狀。目前市售多為氟西汀鹽酸鹽。

鹽酸氟西汀說明書

藥理作用[2]

氟西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。

藥物過量[2]

單獨過量服用氟西汀通常癥狀比較輕微。過量的癥狀包括惡心、嘔吐、痙攣發作、心血管功能失調(從無癥狀的心律不齊到心搏停止)、肺功能障礙和中樞神經系統功能紊亂(從興奮到昏迷)。單獨過量服用本品導致死亡的報告極其罕見。建議監測心臟和生命體征,輔以一般對癥和支持治療。對本品無特效解毒藥。強制利尿、透析、血液灌注和體液交換等方法均不理想。合用活性炭和山梨醇的療效與催吐及洗胃相同,甚至更好。處理過量服藥時,須考慮同時服用多種藥物的可能性。近期曾經服用或正在服用本品的患者同時服用了過量的三環類藥物,應密切觀察并延長觀察期。

臨床應用和適應癥[2]

1.抑郁癥:百優解片用于治療抑郁癥狀,伴有或不伴有焦慮癥狀。

2.強迫癥:百優解片用于治療伴有或不伴有抑郁的強迫觀念及強迫行為。

3.神經性貪食癥:百優解片用于緩解伴有或不伴有抑郁的貪食和導瀉行為。

不良反應[2]

隨著持續的治療可能會減少不良反應發生的強度和頻率,不良反應一般不會導致治療的中斷。 同其它選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑( SSRI)一樣,常見的不良反應如下:

1.全身:過敏(例如,搔癢、皮疹、風疹、過敏反應、脈管炎、血清反應、顏面水腫等)(見[禁忌]和[警告])、寒戰、5-羥色胺綜合征、光敏反應及非常罕見的情況下,多形性紅斑有可能發展為斯-約二氏綜臺征或中毒性表皮壞死松懈癥( Lyell綜合征)。

2.消化系統:胃腸道功能紊亂(例如腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良、吞咽困難、味覺顛倒)、口干等。罕見肝功能檢測異常,特發性肝炎鮮有報告。

3.神經系統:頭痛、睡眠異常(例如夢境反常、失眠、困倦)、頭暈、厭食、疲乏、欣快、短暫的動作異常(例如抽搐、共濟失調、戰栗、肌陣攣)、痙攣發作及罕見的精神運動性不安/靜坐不能(見[注意事項])。5-羥色胺綜合征非常罕見。

4.精神科障礙:幻覺,躁狂反應,意識錯亂,激越,焦慮及有關癥狀(如,緊張),注意力及思考能力減弱(如,人格解體),驚恐發作,五羥色胺綜合征極罕見,自殺觀念和行為(這些癥狀可以是由于潛在疾病造成的)等。

藥物相互作用[2]

藥物相互作用僅對成年人進行了研究。 1.半衰期:分析藥物間在藥效動力學和藥代動力學上的相互作用時(例如從氟西汀換用其它抗抑郁藥時)應考慮氟西汀和去甲氟西訂較長的消除半衰期。2.MAOI-B(司來吉蘭):5-羥色胺綜合征風險,建議臨床監查。 3.苯妥英鈉:當與氟西汀合用時已發現血藥濃度發生變化。在一些病倒中已有毒性反應報道。如果需要合用此藥物,建議采用保守的劑量調整策略并監查臨床狀態。4.5-羥色胺激動劑:本品與5-羥色胺激動劑(例如曲馬多、加5-羥色胺綜合征的風險。與曲坦類藥物合用增加冠狀動脈血管收縮和高血壓的風險。5.鋰鹽和色氨酸:有報告指出,鋰鹽或色氨酸與SSRI合用時,可出現5-羥色胺綜合征。當本品與這些藥物合用時應十分小心。當氟西汀與鋰鹽合用時,需要更加細致和頻繁的監查等。

注意事項[2]

1.警告未滿18周歲兒童和青少年。在臨床試驗中,抗抑郁藥治療組與安慰劑對照組相比較,更容易發生自殺相關行為(自殺企圖和自殺想法),敵對行為(主要是攻擊、對立行為和發怒)。百優解只適用于治療8歲至18周歲兒童和青少年的中重度抑郁發作,不用于其它適應癥。如果根據臨床需要應當給予百優解治療,在治療過程中應小心觀察自殺性癥狀的表現。涉及青少年長期用藥安全性(包括對生長發育、性成熟、認知、情感和行為的發展影響)的資料很有限。

2.在兒科的臨床試驗中常發現躁狂和輕度躁狂病例。建議對躁狂和輕度的躁狂的發生進行定期臨查。如發生躁狂,立即停藥。醫生在處方時應詳細與兒童/青少年患者和/或其父母討論治療的利弊等。

禁忌[2]

1.可氟西汀或其任何一種成分過敏的患者禁用。

2.單胺氧化酶抑制劑(MAOI):有報告在接受選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)治療的患者同時合并單胺氧化酶抑制劑(MAOI).以及近期終止SSRI治療轉而開始單胺氧化酶抑制劑治療的患者中出現嚴重的、有時甚至是致命的反應。氟西汀的治療必須在不可逆的MAOI停藥2周后開始。

3.有些病例表現出類似5-羥色胺綜合征(類似并可能診斷為神經阻滯劑惡性綜合征)的特點,賽庚啶或丹曲林可能會對此類病人的治療有益.

4.不推薦合用可逆性MAOI(例如嗎氯貝胺)。氟西汀的治療可以在可逆性MAOI停藥后第二天開始。

主要參考資料

[1] CN201710713171.2 一種鹽酸氟西汀分散片及其制備方法

[2] 鹽酸氟西汀分散片說明書