56211-40-6 / 你知道托拉塞米和呋塞米的區(qū)別到底是啥嗎？

托拉塞米和呋塞米同屬于Na+-K+-2Cl－同向轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑，其共同特點(diǎn)是具有阻斷髓袢升支粗段中Na+-K+-2Cl－共同轉(zhuǎn)運(yùn)體的能力，因此這類利尿藥又稱為髓袢利尿藥。

呋噻米

呋塞米的利尿作用迅速強(qiáng)烈、起效快，作用于人體后88%以原形從腎臟排出，12%經(jīng)肝臟代謝，消除半衰期為1/2~1小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間為2小時(shí)。長(zhǎng)期或大劑量應(yīng)用時(shí)，常出現(xiàn)電解質(zhì)紊亂，如低鉀、低鈉、低鎂血癥，引起乏力、腹脹、心律失常等，使用過程中需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)電解質(zhì)，并糾正電解質(zhì)紊亂；呋塞米還可引起高尿酸血癥、高血糖癥、血尿等，所以糖尿病、痛風(fēng)癥、嚴(yán)重腎功能衰竭者禁用；另外，呋塞米也不宜與氨基糖甙類抗生素合用，以免增加耳、腎毒性；在持續(xù)、長(zhǎng)期給藥的情況下，機(jī)體會(huì)對(duì)該藥產(chǎn)生耐藥性，即利尿抵抗較為常見。

托拉塞米

托拉塞米與呋塞米不同，不但不會(huì)增強(qiáng)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的活性，而且還具有抑制腎小管細(xì)胞漿中醛固酮與受體的結(jié)合，降低醛固酮活性的作用。這種抗醛固酮作用不但可以起到保鉀排鈉與利尿作用，更重要的是托拉塞米的排鉀用明顯弱于呋塞米，對(duì)治療伴有低鉀血癥的慢性充血性心力衰竭（CHF）等疾病具有特殊的臨床意義，對(duì)鉀、鎂、鈣等電解質(zhì)無明顯影響，而且對(duì)尿酸、葡萄糖和脂類亦無明顯作用，不會(huì)引起電解質(zhì)紊亂，因此托拉塞米表現(xiàn)出更高效和長(zhǎng)效的尿鈉排泄作用。

與呋塞米相比，托拉塞米靜脈注射10分鐘內(nèi)即可起效，產(chǎn)生較強(qiáng)的利尿效果，在1小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)到高峰，鈉的排泄在2.5~20mg的范圍內(nèi)呈線性關(guān)系，藥物消除半衰期為3.8小時(shí)，可持續(xù)作用5~8小時(shí)；托拉塞米作用于髓袢升支粗段，利尿時(shí)對(duì)鈉排泄能力很強(qiáng)，但由于其內(nèi)源性的抗醛固酮作用，即能抑制胞漿中醛固酮與其受體結(jié)合，因而托拉塞米的保鉀能力較強(qiáng)，長(zhǎng)期應(yīng)用不會(huì)造成低鉀血癥，應(yīng)用安全，這是呋塞米所不具備的特點(diǎn)；托拉塞米不僅對(duì)鉀的排泄量明顯少于呋塞米，對(duì)血清鎂、血清鈣的濃度亦無明顯影響，而且對(duì)尿酸、葡萄糖和脂類無明顯作用；從代謝途徑比較，托拉塞米主要是從肝臟代謝，對(duì)腎功能幾無影響。并且有研究證實(shí)健康志愿者將托拉塞米與螺內(nèi)酯合用，后者的腎清除率下降，AUC值增加，但臨床經(jīng)驗(yàn)表明無需調(diào)整兩藥的劑量。

托拉塞米和呋塞米的區(qū)別到底是啥？用一張圖來說明：