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臨床上,托拉塞米適應癥廣,利尿作用迅速、強大且持久,不良反應發生率低,是如今臨床上常用的高效利尿劑,可以抑制鈉和氯的重吸收,有利尿、利鈉等作用。
1.起效迅速:靜脈用藥10分鐘即可起效,達峰時間為1~2小時。
2.作用持久:體內半衰期為3.8小時,作用持續時間長達5~8小時。
3.量效關系穩定:在相當大的劑量范圍內可保持良好的量效關系。(2.5-200mg)
適用于治療發生于多種組織多種原因所致的中重度水腫、急慢性心力衰竭,防治急慢性腎衰,治療肝硬化腹水、腦水腫以及急性毒物和(或)藥物中毒以及搶救原發性高血壓危象和多器官功能衰竭等急重癥。
充血性心衰:
口服片劑—起始劑量為10mg/次,1次/日,根據病情需要可將劑量增至20mg/次,1次/日；
靜脈使用—初始劑量5~10mg,緩慢靜脈注射或配入5%葡萄糖溶液或生理鹽水中稀釋后靜脈輸注,1次/日。
原發性高血壓:
通常的起始劑量為5mg/次,1次/日。若在服藥4-6周內降壓作用不理想,劑量可增至10mg/次,1次/日。若10mg/天仍未取得足夠的降壓作用,可考慮合用其他降壓藥。
心力衰竭首選袢利尿劑:
在臨床上,呋塞米的使用更為廣泛。而哈佛醫學院Breu副教授認為,在為心力衰竭患者選擇新的袢利尿劑治療時,強烈建議使用托拉塞米,有至少3個原因。
1.大量試驗證據支持,對于心衰患者的利尿治療,托拉塞米能夠更好地改善NYHA分級,減少心衰住院,甚至可能降低患者死亡率。
2.出色的藥代動力學,托拉塞米是一種新型利尿劑,對心臟前、后負荷均有減輕作用;經肝臟代謝,對腎功能幾乎不產生影響;此外,還具有利尿作用時間長,電解質紊亂發生率低及不易產生利尿劑抵抗等優點。與呋塞米相比,托拉塞米具有更好的藥代動力學。
3.抗纖維化作用,一項支持該觀點的研究發現,可以降低I型膠原蛋白的血清羧基末端肽水平,這與心臟病中I型膠原蛋白纖維的過度心肌沉積有關。
呋塞米和托拉塞米同屬于袢利尿劑,藥物作用于髓袢升支粗段,不良反應都有水與電解質紊亂,耳毒性,高尿酸血癥等。
雖然聯用可能會增加不良反應的發生率和/或程度。
但是臨床使用中,利尿劑和硝酸酯類藥物一樣存在抵抗,為了避免或延緩藥物抵抗的出現可采用呋塞米聯合托拉塞米或者布美他尼等袢利尿劑使用。
因而聯用是合理的。
注:兩藥的聯合使用一般需要間隔1-4h。
1.使用本品者應定期檢查電解質(特別是血鉀)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2.肝硬化腹水患者應用本品進行利尿時,應住院進行治療,這些病人如利尿過快,可造成嚴重的電解質紊亂和肝昏迷。
3.本品與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒。
4.本品必須緩慢靜脈注射,本品不應與其他藥物混合后靜脈注射,但可根據需要用生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋。
5.如需長期用藥建議盡早從靜脈給藥轉為口服用藥,靜脈給藥療程限于一周。