56-95-1 / 醋酸氯己定的臨床應用

【概述】

醋酸氯己定化學名為1-6雙己烷二醋酸鹽。別名為氯苯胍葶、醋酸洗必泰、氯六亞甲基雙胍、雙氯芐雙胍己烷,作為雙胍類化合物,具有非常強的抑菌及殺菌能力。對革蘭陽性細菌和陰性細菌的抗菌作用比新潔爾滅等消毒藥強。醋酸氯己定的藥理作用機理為它能吸附在細菌胞膜的滲透屏障,使細胞內容物可以漏出,低濃度可以起到抑制細菌,高濃度可以起到殺滅細菌的作用。所以醋酸氯己定是一種非常理想的廣譜抑菌劑和殺菌劑。其次由于它的療效迅速性和持久性,以及性質穩(wěn)定,低毒性,長期使用不容易產生耐藥性等。醋酸氯己定在我國主要用作表面消毒防腐劑，其殺菌效力比市場常見的同類產品如苯扎溴銨、度米芬、潔消精、清毒凈等季銨鹽類陽離子型表面活性劑效果都好，滲透力極強。

除了外用作消毒防腐劑外，在其他疾病的防治方面同樣具有顯著的效果，醋酸氯己定可以用作酒精代用品，效果遠遠好于酒精。還可以用于飲用水消毒，預防腸道傳染病，治療細菌性痢疾、皮膚、咽喉、眼睛、口腔、耳、鼻、陰道、肛門等的真菌及細菌感染以及燒燙傷、凍傷和腋臭等。在食品方面，可以用作防腐劑，有用量少、成本低、保存時間長、不影響口感、無毒副作用等優(yōu)點，優(yōu)于當前使用的同類產品。此外，醋酸氯己定還能用做日常生活中的消毒劑，如房間、衛(wèi)生間、餐具、家具、衣物等的消毒。

【理化性質】

本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中微溶。

圖1為醋酸氯己定

【鑒別】

1.取本品約10mg，加熱的1％溴化十六烷基三甲銨溶液5ml使溶解， 再加溴試液與氫氧化鈉試液各1ml，即顯深紅色。

2.取本品約10mg，加水10ml使溶解,加重鉻酸鉀試液2滴,即生成黃色沉淀；加稀硝酸數(shù)滴，沉淀即溶解。

3.取本品，加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在259nm的波長處有最大吸收。

4.本品的水溶液顯醋酸鹽的鑒別反應（附錄Ⅲ）。

【含量測定】

取本品約0.25g，精密稱定，加丙酮30ml與冰醋酸2ml,振搖使溶 解后，加甲基橙的飽和丙酮溶液0.5～1ml，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液 顯橙色，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于31 .28mg的C22H30Cl2N10.2C2H4O2。

【作用機制】

醋酸氯己定，具有極強的廣譜抑菌、殺菌作用且毒性低，其主要作用機制是破壞病原微生物細胞壁原生質膜，快速殺死革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、細菌芽胞、真菌及病毒等。

【臨床應用】　

1.消毒劑 用于手術前洗手,以0.02%水溶液(1∶5000)浸泡3min以及手術野消毒0.5%醇溶液(含醇70%),其效力與碘酊相似還可用于手術器械消毒0.1%水溶液(內加0.5%亞硝酸鈉,以防生銹)浸泡。貯存器械可用0.02%水溶液(含亞硝酸鈉0.1%)浸泡,隔2周換1次。以及皮膚或創(chuàng)面消毒以1%噴霧劑噴霧,或0.05%水溶液沖洗傷口等。

2.泌尿系及婦科用藥 用每毫升含葡萄糖酸氯己定1.2mg、甲硝唑0.2mg配制成復方制劑用于陰道沖洗,用于治療由細菌、滴蟲、霉菌引起的各種陰道炎及白帶異常。其藥理作用是氯己定亦稱洗必泰,為廣譜殺菌劑；甲硝唑亦稱滅滴靈,具有抗厭氧菌、抗滴蟲作用。還有復方醋酸氯己定栓用于厭氧菌性、滴蟲性陰道炎或混合感染。

3.口腔科用藥 復方氯己定含漱液用于牙齦炎、冠周炎、口腔黏膜炎等引致的牙齦出血、牙周膿腫、口腔黏膜潰瘍等的輔助治療及牙科手術后控制口腔感染。

4.作為新生兒暖箱內濕化液的應用 有報道用低濃度醋酸氯己定溶液作為新生兒暖箱內濕化液的臨床應用,防止細菌污染。用含量為5000mg/L和1000mgC/L醋酸氯己定溶液作為濕化液,在24h內無菌生長,48h后帶菌率9.62%,72h后帶菌率為13.46%。低濃度醋酸氯己定溶液作為新生兒暖箱內濕化液有較好殺菌抑菌效果。

5.用于小面積燒傷、外傷感染等 葡萄糖酸氯己定軟膏用于輕度小面積燒傷、燙傷、外傷感染 , 也可用于濕疹、痤瘡、足癬等。

6.肛腸科用藥 醋酸氯己定痔瘡栓用于治療外痔、內痔、痔瘡。也有報道醋酸氯己定栓用于肛管內尖銳濕疣術后,大大降低其復發(fā)率的病案,醋酸氯己定栓的主要成分為醋酸氯己定加成型劑半合成脂肪酸甘油酯,其作為陽離子型表面活性防腐劑,具有抗菌譜較廣、抗菌作用很強并且可起到止血作用的特點。其通過改變細菌細胞膜的通透性而發(fā)揮作用。

7.復方醋酸氯己定噴劑 該劑型適用于各種原因引起的皮膚瘙癢 , 蚊蟲叮咬引起的皮膚紅腫、痱子及其繼發(fā)感染。

8.用于滴眼劑的配置 臨床有報道復方氯己定滴眼液治療真菌性角膜炎。它是以0.05%醋酸溶液,以硼酸作為緩沖劑,pH維持5.5~6.5之間,配制成滴眼液,治療真菌性角膜炎效果良好。因其局部刺激性和過敏性都很少見,更加便于眼病治療。

【注意事項】

1.濃溶液可刺激粘膜等，偶見皮膚過敏。

2.禁忌與肥皂和其它陰離子表面活性劑配伍。亦不可與碘酊合用。

3.與鐵、鋁等金屬物質產生反應，配制時，禁忌用金屬制品。

【主要參考資料】

[1]劉玉霞.醋酸氯己定的臨床應用[J].中國實用醫(yī)藥,2014,9(17):162.

[2]李飛,陳羽.醋酸氯己定的殺菌效果[J].微生物學雜志,2014,34(01):101-103.

[3] [4] [5] [6] 李清.醋酸氯己定滴眼液的制備及臨床應用[J].菏澤醫(yī)學專科學校學報,2007(04):7-9.