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延胡索酸泰妙菌素為泰妙菌素的延胡索酸鹽,白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味,用于雞慢性呼吸道病,豬支原體肺炎和嗜血桿菌胸膜性肺炎,也可用于豬密螺旋體引起的痢疾。
本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中溶解,在丙酮中略溶,在已烷中幾乎不溶。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為143~149℃。比旋度 取本品,精密稱(chēng)定,加二氧六環(huán)溶解并定量稀釋制成每1ml中含2mg的溶液,依法測(cè)定,比旋度為+24°至+27°。
酸度:取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法測(cè)定),pH值應(yīng)為3.1~4.1。
有關(guān)物質(zhì):取本品,加乙醇制成每1ml中含3mg的溶液,作為供試品溶液。另精密量取適量,加乙醇稀釋成每1ml中含0.3mg的溶液作為對(duì)照溶液。照薄層色譜法(附錄20頁(yè))試驗(yàn),吸取上述兩種溶液各10?l,分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板上,以醋酸丁酯-甲醇-氫氧化銨(20:2:0.4)為展開(kāi)劑,展開(kāi)后,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn),其顏色與對(duì)照溶液所顯斑點(diǎn)比較,不得更深。
吸收度:取本品,精密稱(chēng)定,加水溶解并定量稀釋成每1ml中含50mg的溶液,照分光光度法測(cè)定,在650nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度應(yīng)不得過(guò)0.03,在400nm的波長(zhǎng)處測(cè)定,吸收度應(yīng)不得過(guò)0.15。
水分:取本品,照水分測(cè)定法測(cè)定,含水分不得過(guò)1.0%。
熾灼殘?jiān)喝”酒?.0g,依法檢查,遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.2%。
重金屬:取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查(附錄34頁(yè)第二法),含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。
取本品約0.2g,精密稱(chēng)定,加冰醋酸20ml溶解后,加結(jié)晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液呈蘭色,并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于60.98mg的C32H51NO8S。
為抑菌性抗生素,但很高濃度對(duì)敏感菌也有殺菌作用。抗菌作用機(jī)理系與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
本品對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性球菌包括大多數(shù)葡萄球菌和鏈球菌(D組鏈球菌除外)及多種支原體和某些螺旋體有良好抗菌活性。但對(duì)某些陰性菌的抗菌活性很弱,而嗜血桿菌屬及某些大腸桿菌和克雷伯氏菌菌株卻除外。
豬內(nèi)服本品易于吸收。投服單劑量約可吸收85%,2~4h出現(xiàn)血藥峰濃度。體內(nèi)分布廣泛,肺中濃度最高。泰妙菌素在體內(nèi)被代謝成20種代謝物,有的具抗菌恬性。約有30%的代謝物在尿中排出,其余從糞排泄。
五、【用途】用于治療胸膜肺炎放線桿菌引起的豬肺炎及豬痢疾密螺旋體引起的豬血痢。作為豬的飼料藥物添加劑可促進(jìn)增重。對(duì)雞慢性呼吸道病、豬支原體肺炎、雞葡萄球菌滑膜炎也有效。
(1)與聚醚類(lèi)抗生素如莫能菌素、鹽霉素等聯(lián)用可出現(xiàn)不良反應(yīng)。
(2)與能結(jié)合細(xì)菌核糖體50s亞基的抗生素(如克林霉素、林可霉素、紅霉素、泰樂(lè)菌素等)同用,由于競(jìng)爭(zhēng)作用部位而導(dǎo)致減效。
(1)本品禁止與聚醚類(lèi)抗生素伍用,因能引起藥物中毒,使雞生長(zhǎng)遲緩,運(yùn)動(dòng)失調(diào)、麻痹癱瘓,直至死亡。豬雖反應(yīng)較輕,亦不宜并用。
(2)本品給雞、豬內(nèi)服較安全。可耐受3~5倍的內(nèi)服量。但常量偶可出現(xiàn)皮膚發(fā)紅等反應(yīng)。過(guò)量對(duì)豬能引起短暫流涎、嘔吐和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制,應(yīng)停藥并對(duì)癥治療。
(3)休藥期,內(nèi)服,豬5日。
(4)本品有刺激性,避免與皮膚或粘膜接觸。
(5)當(dāng)室溫超過(guò)40℃,添加泰妙菌素的飼料儲(chǔ)存時(shí)間不可超過(guò)一周;
(6)注意泰妙菌素的配伍禁忌,尤其是不能同鹽霉素、莫能霉素等聚醚類(lèi)抗生素合用。