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延胡索酸泰妙菌素為泰妙菌素的延胡索酸鹽,白色或類白色結晶性粉末,無臭,無味,用于雞慢性呼吸道病,豬支原體肺炎和嗜血桿菌胸膜性肺炎,也可用于豬密螺旋體引起的痢疾。
本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中溶解,在丙酮中略溶,在已烷中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為143~149℃。比旋度 取本品,精密稱定,加二氧六環溶解并定量稀釋制成每1ml中含2mg的溶液,依法測定,比旋度為+24°至+27°。
酸度:取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法測定),pH值應為3.1~4.1。
有關物質:取本品,加乙醇制成每1ml中含3mg的溶液,作為供試品溶液。另精密量取適量,加乙醇稀釋成每1ml中含0.3mg的溶液作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄20頁)試驗,吸取上述兩種溶液各10?l,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以醋酸丁酯-甲醇-氫氧化銨(20:2:0.4)為展開劑,展開后,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,其顏色與對照溶液所顯斑點比較,不得更深。
吸收度:取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋成每1ml中含50mg的溶液,照分光光度法測定,在650nm的波長處測定吸收度應不得過0.03,在400nm的波長處測定,吸收度應不得過0.15。
水分:取本品,照水分測定法測定,含水分不得過1.0%。
熾灼殘渣:取本品1.0g,依法檢查,遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬:取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄34頁第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液呈蘭色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于60.98mg的C32H51NO8S。
為抑菌性抗生素,但很高濃度對敏感菌也有殺菌作用??咕饔脵C理系與細菌核糖體50s亞基結合而抑制細菌蛋白質合成。
本品對多種革蘭氏陽性球菌包括大多數葡萄球菌和鏈球菌(D組鏈球菌除外)及多種支原體和某些螺旋體有良好抗菌活性。但對某些陰性菌的抗菌活性很弱,而嗜血桿菌屬及某些大腸桿菌和克雷伯氏菌菌株卻除外。
豬內服本品易于吸收。投服單劑量約可吸收85%,2~4h出現血藥峰濃度。體內分布廣泛,肺中濃度最高。泰妙菌素在體內被代謝成20種代謝物,有的具抗菌恬性。約有30%的代謝物在尿中排出,其余從糞排泄。
五、【用途】用于治療胸膜肺炎放線桿菌引起的豬肺炎及豬痢疾密螺旋體引起的豬血痢。作為豬的飼料藥物添加劑可促進增重。對雞慢性呼吸道病、豬支原體肺炎、雞葡萄球菌滑膜炎也有效。
(1)與聚醚類抗生素如莫能菌素、鹽霉素等聯用可出現不良反應。
(2)與能結合細菌核糖體50s亞基的抗生素(如克林霉素、林可霉素、紅霉素、泰樂菌素等)同用,由于競爭作用部位而導致減效。
(1)本品禁止與聚醚類抗生素伍用,因能引起藥物中毒,使雞生長遲緩,運動失調、麻痹癱瘓,直至死亡。豬雖反應較輕,亦不宜并用。
(2)本品給雞、豬內服較安全??赡褪?~5倍的內服量。但常量偶可出現皮膚發紅等反應。過量對豬能引起短暫流涎、嘔吐和中樞神經系統抑制,應停藥并對癥治療。
(3)休藥期,內服,豬5日。
(4)本品有刺激性,避免與皮膚或粘膜接觸。
(5)當室溫超過40℃,添加泰妙菌素的飼料儲存時間不可超過一周;
(6)注意泰妙菌素的配伍禁忌,尤其是不能同鹽霉素、莫能霉素等聚醚類抗生素合用。