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頭孢呋辛為第二代頭孢菌素，對多種革蘭陽性和陰性細菌引起的感染均有效，具有抗菌譜廣、對β內酰胺酶穩定等優點。頭孢呋辛鈉可用于敏感致病菌引起的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染，膽道感染，外科術后感染，淋球菌感染及外科圍術期預防用藥，對敗血癥、腦膜炎也有效。其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白結合, 使轉肽酶酰化, 抑制細菌中隔和細胞壁的合成, 影響細胞壁黏肽成分的交叉連結, 使細胞分裂和生長受到抑制, 細菌形態變長, 最后溶解和死亡。
頭孢呋辛對呼吸道感染療效好，對呼吸道感染常見致病菌如肺炎鏈球菌、流感嗜血菌、變形菌等有較強的抗菌活性，因此可用于下呼吸道感染，肺炎慢性支氣管炎急性發作，急性支氣管炎，肺膿腫等。頭孢呋辛還可用于泌尿道及其他部位細菌感染，如：急、慢性腎孟腎炎，尿路感染，腹腔感染，腹膜炎，膽囊炎，膽管炎，盆腔炎，敗血癥，腦膜炎，皮膚和軟組織感染等。不僅如此，頭孢呋辛同時也用于術前或術中防止敏感致病菌的生長，減少術中及術后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術、心臟、肺部、食道及血管手術、全關節置換手術中的預防感染，并且經臨床研究證實，頭孢呋辛鈉是治療妊娠合并細菌性感染的安全有效藥物。
頭孢呋辛鈉經靜注或肌注給藥的半衰期約為1-1.5小時，血清蛋白結合率低，游離血濃度高，組織滲透力強，可廣泛分布于胸膜液、關節液、腦脊液、膽汁、痰液、骨組織中。頭孢呋辛可透過血腦屏障，研究表明成人和兒童腦膜炎患者腦脊髓液中的頭孢呋辛可達到治療濃度，因此可用于敏感菌所致的腦膜炎。頭孢呋辛不經過代謝，給藥后約89%的藥物在8小時內經腎排泄，所以保持較高活性，腎毒性低，因此可用于腎功能輕度損害的嚴重感染者。
1. 本品主要不良反應包括消化系統反應（如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲減退、口腔潰瘍等）、皮膚反應（如皮疹、紅斑、瘙癢）和頭痛等。
2. 和其他的頭孢菌素一樣，罕見的不良反應有：
1） 過敏反應：包括過敏性反應、血管性水腫、瘙癢癥、皮疹、藥物引起的發熱、血清疾病樣反應和風疹等。
2） 消化道反應：偽膜性結腸炎及肝損害（包括肝炎、膽汁淤積和黃疸）等。
3） 血液學檢查：溶血性貧血、白細胞減少、全血細胞減少和血小板減少等。
4） 皮膚：多型性紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性的表皮壞死癥（疹型的表皮壞死癥）。
5） 泌尿系統：腎功能損害等。
3. 其他：除上述列出的頭孢呋辛酯治療患者觀察到的不良反應外，以下不良反應和化驗檢查變化見于頭孢菌素治療患者：
如嗜酸性粒細胞增多及短暫丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST），乳酸脫氫酶（LDH）升高的報告；
如其它的頭孢菌素一樣，也罕有黃疸病的報告；
曾有報告在頭孢菌素類療程中Coombs’實驗陽性的反應，此現象會干擾血液的交叉配合；
腎功能不全、中毒性腎病、肝膽管淤積、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、凝血時間延長、尿素氨（BUN）升高、肌苷升高、堿性磷酸酶升高、中性粒細胞減少、血小板減少、白細胞減少、膽紅素升高、全血細胞減少及粒細胞缺乏癥等。