54965-21-8 / 丙硫咪唑

丙硫咪唑俗稱阿苯達(dá)唑，是一種高效、安全、廣譜性咪唑類殺菌劑，對(duì)多種植物病害有顯著的防效，可防治各種植物苗期的花葉病。并可防治煙草上的黑脛病、白粉病、赤星病、炭疽病、青枯病，水稻稻瘟病、紋枯病，小麥白粉病、赤霉病、銹病，油菜、白菜等葉菜類的霜霉病、白粉病、葉斑病、軟腐病、菌核病，瓜類、豆類的炭疽病、白粉病、猝倒病、疫病，花生、西番蓮、蔥、姜的根腐病、青枯病、疫病，番茄、葡萄、香蕉、柑桔等的葉斑病、白粉病、炭疽病、潰瘍病，棉花炭疽病、立枯病、疫病及鈴期各種病害，桑、茶樹(shù)的葉斑病、炭疽病、猝倒病、百星病。它可阻斷蟲(chóng)體對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲(chóng)體糖原耗竭，致使寄生蟲(chóng)無(wú)法生存和繁殖,適用于驅(qū)除蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)，治療各種類型的囊蟲(chóng)病，也可用于家畜的驅(qū)蟲(chóng)。

中文別名

阿苯達(dá)唑；5-丙硫基-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯；施寶靈；丙硫苯咪唑；抗蠕敏；阿基咪唑

治療豬囊蟲(chóng)病

丙硫咪唑是苯并咪唑(Benzimidazole)的衍生物。1976年在美國(guó)問(wèn)世，1979年中國(guó)獸藥監(jiān)察所仿制成功，是一種新型的高效、廣譜、低毒的苯咪唑類抗蠕蟲(chóng)藥。近年來(lái)，從藥物代謝動(dòng)物力學(xué)、毒性、臨床藥效等方面對(duì)丙硫咪唑進(jìn)行了深入的研究。結(jié)果表明，其驅(qū)蟲(chóng)譜、療效及毒性等均優(yōu)于目前巳投產(chǎn)的其它抗蠕蟲(chóng)化藥，該藥現(xiàn)已成為治療豬囊蟲(chóng)病的主要藥物之一。

在豬體內(nèi)的藥物代謝動(dòng)力學(xué)

丙硫咪唑被吸收后，很快地在豬肝細(xì)胞微粒體內(nèi)，由微粒體酶代謝，其代謝中間產(chǎn)物是丙硫咪唑砜和丙硫咪唑亞砜，最終代謝產(chǎn)物是二氨基砜。該藥的抗豬囊蟲(chóng)活性很可能是亞砜和砜承擔(dān)的。豬口服后，丙硫咪唑在血漿中不存在或僅以痕量存在。這一結(jié)果與馬、牛、綿羊、狗、兔等動(dòng)物及人口服后的血藥濃度研究未發(fā)現(xiàn)丙硫咪唑的原形藥是一致的。丙硫咪唑僅是一種“前體性藥物”，其中間代謝產(chǎn)物(亞砜和砜)可隨血液循環(huán)分布到豬體內(nèi)各組織器官，從而有效地殺死豬囊蟲(chóng)。
丙硫咪唑能擴(kuò)散透過(guò)寄生蟲(chóng)囊膜組織(如棘球襄)，囊液中藥物濃度達(dá)病人血漿中藥物濃度的22%，而且該藥的代謝物在囊液中持續(xù)的時(shí)間比在血漿中長(zhǎng)，囊液中藥物濃度的高低取決于給藥劑量。

對(duì)豬的毒性

按120-155mg/kg劑量1次投服，對(duì)豬的精神、體溫、食欲、大便、白細(xì)胞計(jì)數(shù)等指標(biāo)均無(wú)明顯的影響。但長(zhǎng)途運(yùn)輸及其它應(yīng)激因素可影響豬的耐藥性。往往使臨界治療劑量變成中毒劑量。豬口服中毒后，主要臨床表現(xiàn)為食欲廢絕，多次嘔吐，嘔吐量少，為黃色粘稠液體，甚至引起死亡。丙硫咪唑的代謝中間產(chǎn)物亞砜對(duì)大白鼠具有胚胎毒，因此，為安全起見(jiàn)，服用丙硫咪唑的食用豬肉應(yīng)避免給孕婦食用。

雖然該藥對(duì)豬囊蟲(chóng)病治療效果明顯，但由于用藥途徑、方法及用藥劑量等不盡一致，治療效果有很大差異，同時(shí)個(gè)別地方也出現(xiàn)過(guò)中毒、死亡及治療效果不佳等情況。應(yīng)用丙硫咪唑治療囊蟲(chóng)病豬，口服和肌注兩種方法均有效。一般75kg以內(nèi)的小豬用丙硫咪唑油混懸液按每千克體重8Omg一次肌注即可，省時(shí)省力、毒副作用小、安全可靠，且丙硫咪唑油混懸液吸收緩慢，可較長(zhǎng)時(shí)間維持一定濃度而發(fā)揮其殺蟲(chóng)作用。但用注射法治療75kg以上的大豬，因用藥劑量大、吸收差而治療效果不理想。因此，應(yīng)以口服為宜。口服后藥物很快被吸收，血中的亞砜和砜至少可維持90h。因此，口服以間隔2天給藥1次，并將總藥量分成3-4次投給為宜。采用此藥方法不但副作用小，同時(shí)可對(duì)豬囊蟲(chóng)病有良好的治療效果。

制備

由鄰硝基苯胺與硫氰酸鹽經(jīng)取代，與溴丙烷發(fā)生丙烷基化，在還原、環(huán)合制得丙硫咪唑。

不良反應(yīng)與副作用

惡心、頭昏、失眠、口干、乏力、畏寒、胃不適、輕微腹痛、食欲減退等，多發(fā)生在服藥后2-3天，輕者數(shù)小時(shí)內(nèi)即消失，頭暈、乏力可持續(xù)2-3天，發(fā)生率為 6-14.9％。
治療蛔蟲(chóng)病時(shí)，2％的病例發(fā)生口吐蛔蟲(chóng)的反應(yīng)
治療囊蟲(chóng)病特別是腦囊蟲(chóng)病時(shí)，主要因囊蟲(chóng)死亡釋出異性蛋白有關(guān)，多于服藥后 2~7天發(fā)生，出現(xiàn)頭痛(53.7％)、低熱(22.7％)、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙(4.3％)、癲癇發(fā)作(13.3％)等，須采取相應(yīng)措施（應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，降顱壓、抗癲癇等治療）， 國(guó)內(nèi)已有治療中發(fā)生腦疝而死亡的報(bào)告。
治療囊蟲(chóng)病和包蟲(chóng)病，因用藥劑量較大，療程較長(zhǎng)，可出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，多于停藥后逐漸恢復(fù)正常。

生產(chǎn)單位

貴州道元科技公司；杭州制藥廠；榮昌獸藥原料有限公司；江蘇金壇實(shí)驗(yàn)化工廠。

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