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54182-58-0/硫糖鋁的作用是什么,適應于哪些疾病

性狀

硫糖鋁為白色無定形粉末,無臭,幾乎無味,有引濕性。在稀鹽酸和氫氧化鈉中溶解,幾乎不溶于水、乙醇和氯仿。

藥理【1】

為凝膠狀的磷酸鋁,它能促使活性成分的磷酸鋁強力地附著在胃黏膜表面,形成膜層,發揮胃黏膜的覆蓋保護作用,防止胃液刺激胃壁,因而能迅速緩解胃痛。能抑制胃蛋白酶活性,保護胃黏膜;能適度中和胃酸,使胃液保持在正常pH范圍。本品中的鋁離子有一定的收斂作用和吸附作用,并能刺激前列腺素E的分泌,促進潰瘍面的迅速愈合。

作用機制【2】

硫糖鋁在酸性環境中解離成八硫酸鹽蔗糖聚合物,可黏附在潰瘍底面與胃黏膜蛋白結合,形成屏障保護胃黏膜;能與胃蛋門酶結合.抑制其蛋白分解活動,作用較持久;具有中和胃酸作用。

藥動學

硫糖鋁口服后可釋放出鋁離子和硫酸蔗糖復合離子,少量離子可被胃腸道吸收,自尿中排出。慢性。腎功能不全者的血清和尿鋁濃度明顯高于腎功能正常者。

適應證

硫糖鋁用于胃及十二指腸潰瘍,胃炎,胃一食管反流癥及胃酸過多等。

臨床用藥心得【3】

1.硫糖鋁用藥時間是在餐前1小時砭睡前

2.出現便秘時可加服少量鎂乳等輕瀉制

3.胃痛較劇的病人.可加適量抗膽堿藥物,待疼痛減輕后,再單獨服用本品

4,消化·貴瘍為慢性病.受多種因素的影響,易復發,在取得療效后,應繼續服拳品數月,在治療期間亦應注意飲食和保暖

5.長期大劑量服用本品,可能會造成體液中的磷的缺乏

6.甲狀腺功能亢進或抗維生素營養不良性佝僂病等血磷酸鹽過少的病人,不宜長期服用本品。

7.與四環素類、西咪替丁、苯妥英鈉、華法林、各種維生素、氟喹諾酮或地高辛同時服用,可減少這些藥物的吸收。故不應同服

8.與多酶片合用時,兩藥的療效均降低

注意事項【3】

1. 本品連續使用不得超過7天.若癥狀未緩解,請到醫院就診。

2,兒童用藥請到醫院就診。

3.孕婦及哺乳期婦女慎用,

4.習慣性便秘慎用,肝腎功能不全或透析病人|滇用或不用

5.對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。

6.如服用過量或出現嚴重不良反應.應立即就醫。

7.本品性狀發生改變時禁止使用。

8.請將本品放在兒童不能接觸的地方。

9. 兒童必須在成人監護下使用。

10. 如正在使用其他藥品.使用本品前請咨詢醫生或藥師。

藥物相互作用【4】

1.硫糖鋁能減少或延遲四環素類抗生素、呋塞米、地高辛、異煙肼、抗膽堿能藥及吲哚美辛等的吸收,必須合用時至少間隔2h。

2.本品與潑尼松龍、阿莫西林、丙吡胺及西咪替丁之間可能有不利的相互作用。

硫糖鋁的作用是什么,適應于哪些疾病

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制備方法【4】

硫糖鋁的制備工藝流程如下:蔗糖一DMF溶解一硫酸酯化(氯磺酸00(~5℃/3 h)一濃氨水中和一過濾一乙醇沉淀一蔗糖硫酸酯一溶解一脫色一+堿式氯化鋁一沉淀一洗滌一

硫糖鋁的作用是什么,適應于哪些疾病

圖4—43 制備硫糖鋁的化學反應式

(1)氯磺酸一吡啶法

將吡啶加入至干燥的反應罐內.冷卻至5℃以下后緩緩滴加氯磺酸,控制溫度在25℃以下,滴加完畢,繼續攪拌冷卻20 rain,升溫至45℃后慢慢加人蔗糖.加畢,繼續升溫至70℃~75℃保溫攪拌反府4 h。冷卻后靜罟分層,分去上層吡啶,下層加水溶解后.慢慢分濾,濾液加適量水減壓濃縮至餾出液含吡啶約為1%。殘液加活性炭脫色,過濾,濾液即為蔗糖硫酸酯鈣鹽水溶液。將鋁屑投入反應罐內.加熱至40℃~45℃,加少量鹽酸引發反應后,慢慢滴加6 mol/L。的鹽酸,控制溫度在90℃以下,加完后攪拌反應約3 h,待溶液澄清透明后加適量水稀釋,用鹽酸調節至pH一2~3,加活性炭脫色,過濾,濾液即為堿式氯化鋁溶液。將堿式氯化鋁溶液和蔗糖硫酸酯鈣鹽溶液攪拌混和后,慢慢加入碳酸氫鈉液至至PH一4~4.1,過濾,濾餅用大量水洗滌至無吡啶臭味.抽干,于80℃~90℃干燥即得硫糖鋁,總收率按蔗糖的質量計為350%。

(2)氯磺酸一二甲基甲酰胺法

在反應罐內加入蔗糖和10倍體積(V/w)的二甲基甲酰胺,在攪拌下加熱溶解,冷卻至0℃~5℃。慢慢滴入氯磺酸,加畢,繼續保持0℃~5℃反應3 h。然后慢慢加入濃氨水,同時析出白色同體.控制溫度不超過20℃,直至PH一7為止。過濾,除去銨鹽,濾液即為蔗糖硫酸酯的二甲基甲酰胺溶液。將上述溶液在室溫下邊攪拌邊加入至乙醇中,攪勻靜置,即析出飴糖狀蔗糖硫酸酯。分去二甲基甲酰胺~乙醇溶液,加少量乙醇洗凈母液后即得蔗糖硫酸酯。將怡糖狀蔗糖硫酸酯加水,攪拌溶解,用鹽酸調節至pH一1~2,加人活性炭脫色30min.過濾。即得蔗糖硫酸酯的無色澄清液。

在反應罐內加入上述蔗糖硫酸酯溶液.攪拌下加入堿式氯化鋁溶液,然后滴加5%的氫氧化鈉溶液,凋節至pH一4~4.1,即析出大量白色膠體,繼續攪拌30 min,過濾,濾餅用水洗滌2~3次,乙醇洗滌1次,抽干,在80℃下干燥即得,總收率按蔗糖的質量計為300%~360%。在《中華人民共和國藥典》對硫糖鋁的質量標準中規定,按干燥品計,硫糖鋁中Al的含量應為18%~22%,S含量應為8.5%~1 2.5%。硫糖鋁的酸度pH應為3.5~5.5,制酸力應為每1 g消耗0.1 tool/I,鹽酸不少于130 ml。