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541-91-3 / 麝香酮的制備及應用

概述[1][2]

麝香酮是一種人工合成劑,可擴張冠狀動脈,增加其血流量,可緩解心絞痛。舌下含服或氣霧吸入后5min見效。緩解心絞痛的程度略近于硝酸甘油。其是從鹿科動物林麝Mosochus Bersxoxskii Fleror或原麝Mo-SchumoschiferusL成熟雄體香囊中的干燥分泌物麝香經蒸餾提取得到的活性成分之一,是麝香的主要香味成分。其具有芳香開竅、通經活絡、消腫止痛作用,小劑量對中樞神經有興奮作用,大劑量則有抑制作用。對離體蛙心臟有興奮作用,并有雄性激素樣作用及抗炎作用。臨床上用于冠心病心絞痛、血管性頭痛、坐骨神經痛、白癜風等。本品國內已合成生產。人工合成品的藥理作用,經試驗與天然麝香酮相似。

制備[3]

CN201110280645.1報道了一種從環十二酮反應中獲得高純度麝香酮的方法,主要通過純化環十二酮反應的中間體α?異丁基環十二酮和環戊基環十五醇,用分子蒸餾方法分離提純目標產物麝香酮,得到高純度的麝香酮。

如圖1所示,本發明所述環十二酮反應,包括以下步驟:

環十二酮α?位引入一個異丁基結構的側鏈得到α?異丁基環十二酮;

碘化亞釤(SmI2)處理α?異丁基環十二酮得到環戊基環十五醇;

環戊基環十五醇的稠合鍵經自由基反應斷裂后,形成環十五酮;

環十五酮還原得到目標產物麝香酮,即dl?3?甲基環十五酮。

該反應的特征在于優點: 環十二酮價廉易得; 一位引進一個異丁基結構的側鏈,其擴環特別適用于合成麝香酮; α?異丁基環十二酮,其特征是在氫化鈉(NaH)作用下,環十二酮與異丁基化合物反應,在α?位引入一個異丁基結構所得的化合物; 異丁基化合物,其特征主要為鹵化物,如氯化異丁基。

為了提高目標產物麝香酮的純度,本發明在環十二酮反應過程中純化了環十二酮反應的中間體α?異丁基環十二酮和環戊基環十五醇,使其純度達到99.0%,最后用分子蒸餾方法進一步分離提純目標產物麝香酮,獲得了純度超過99.5%的麝香酮,用于醫藥、香料等用途。

麝香酮的制備及應用

含量測定[4]

CN201110417067.1提供一種簡單可靠、利于工業化生產的測定人工麝香中麝香酮含量的方法。本發明的一種測定人工麝香中麝香酮含量的方法,包括以下步驟:步驟1,制作人工麝香供試品溶液和麝香酮對照品溶液;步驟2,采用毛細管氣相色譜法,測定對照品溶液,制作標準曲線;步驟3,按照標準曲線測定人工麝香供試品溶液中麝香酮含量。

應用 [5-6]

一、腦血管疾病與心臟病、惡性腫瘤是威脅人類生命的三大疾病,而缺血性中風在腦血管病中占很大比重。目前缺血性中風的治療主要是通過溶栓和藥物來重建腦血流,減少缺血、缺氧對神經元的損傷,最大限度縮小梗死范圍,及使用各種神經保護劑干預半暗帶發 生的病理生化級聯反應,保護神經功能。現在治療缺血性中風的藥物主要有注射劑、口服劑,這些藥物都面臨一個必須要 解決的問題,那就是治療藥物的藥效物質需要透過血腦屏障到達病灶才能發揮藥效作用,這就限制了很多藥物的應用。因此,治療上亟須有效安全的藥物劑型以改進給藥途徑。麝香酮(3-甲基環十五烷酮)具有芳香開竅的作用,可透過血腦屏障進入中樞神經系統。

CN201711446125.7提供一種麝香酮噴鼻微乳,包括按重量份的以下成分:含麝香酮的乙醇4%~15%(其中麝香酮含量占乙醇的比例為5-30%),吐溫-805%~20%,辛酸/葵酸三甘油酯2%~ 15%,水相材料50%~85%,苯甲酸0.15%~0.25%,L-抗壞血酸棕櫚酸酯0.1%~0.2%。

制備方法為:取油相材料,在磁力攪拌過程中加入助乳化劑、乳化劑,室溫磁力攪 拌均勻;在持續攪拌狀態下,將水相材料慢慢加入到混合油相中,然后加入防腐抑菌劑和抗氧劑,在常溫下磁力攪拌30min,得到澄清透明的微乳溶液。

二、CN200610068880.1提供一種麝香酮和三七總皂苷復方口服制劑,包括口腔崩解片、分散片、舌下片,包含主藥麝香酮、三七總皂苷和崩解劑、填充劑、潤濕劑等輔料。麝香酮和三七總皂苷用于制備治療腦血管病后遺癥、冠心病心絞痛的藥物中的應用。本發明口腔崩解片、分散片、舌下片與已有技術比較,既具有普通片劑的生產設備簡單,便于包裝、儲存運輸和攜帶的優點,又有口服液和顆粒劑的服用方便的長處,可用水沖服,亦可作為咀嚼片服用,并加入了適量矯味劑以調節口感。這些新劑型生物利用度高,攜帶和服用方便,起效快,依從性好,特別適用于老人及吞咽困難的患者,而且還具有生產條件和設備簡單,生產成本低的優點,適合規模化大生產。

主要參考資料

[1] 常用中藥詞語詞典

[2] 新全實用藥物手冊

[3] CN201110280645.1 從環十二酮反應中獲得高純度麝香酮的方法

[4] CN201110417067.1 測定人工麝香中麝香酮含量的方法

[5]CN201711446125.7 一種麝香酮噴鼻微乳及其應用

[6]CN200610068880.1麝香酮和三七總皂苷復方口服制劑