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嚴格意義上來說，左旋肉堿并不是一種氨基酸，而是與B族維生素相關的一種物質。然而，由于它的化學結構類似于氨基酸，所以也有人把它視為一種氨基酸。
人體的肝臟和腎臟將兩種氨基酸（蛋氨酸和賴氨酸）轉化為一種名為“左旋肉堿”的物質，它也被稱為肉毒堿；所有的人體細胞都需要左旋肉堿才能將含有脂肪的營養物質轉化為能量。健康的成年人和兒童通常能生成足量的這種化合物，以滿足身體的需要。肉毒堿還能提高抗氧化劑（如維生素C和維生素E）的有效性。
如果人體內有足夠數量的鐵、維生素B、維生素C、煙酸、維生素B6、賴氨酸和蛋氨酸，身體就能制造出肉毒堿。遺憾的是，大多數人體內這些營養物質的含量并不充足。
含有左旋肉堿的營養補充品能用來幫助體內缺乏肉毒堿的人群。更確切地說，有些人無法從食物中正確吸收這種營養物質，或是飲食中肉毒堿的含量不足。肉毒堿缺乏癥可能是由遺傳病、肝臟或腎臟問題以及某些藥物引起的。肉毒堿缺乏癥的一些癥狀包括疲勞、胸痛、肌肉力量虛弱和意識混亂等。
研究表明，服用額外的左旋肉堿有助于提升整體健康水平。除了廣為人知的促進體重減輕的作用，左旋肉堿的益處主要體現在以下幾個方面。
左旋肉堿是一種具有抗氧化性能的化合物，它能保護細胞免受自由基對人體造成的長期損害。隨著時間的推移，自由基會破壞細胞膜和DNA，增加人們患上多種慢性疾病（如癌癥）的風險。實驗室研究表明，左旋肉堿的抗氧化性能讓人體免受一種類型的自由基造成的損害（即氧化應激反應）。
美國俄勒岡州立大學萊納斯·鮑林研究所的專家發現，服用左旋肉堿有助于放緩人體的自然老化進程。產生能量的細胞成分（線粒體）在生化反應過程中也需要左旋肉堿的參與。線粒體的功能和細胞中肉毒堿的含量都會隨著年齡的增長而下降。
實驗室研究發現，服用了含有左旋肉堿成分營養補充品的年長老鼠體內組織的肉毒堿含量上升，線粒體的能量生成也有所改善。與服用安慰劑的老鼠相比，它們記憶任務中的表現更好。
由于左旋肉堿能增加能量生成，因而它能提高耐力和運動成績。發表在《美國生理學雜志—內分泌和代謝》上的一項研究成果顯示，一小群男性服用了含有左旋肉堿的營養補充品3周，然后從事了劇烈運動，他們的肌肉受到破壞的程度要明顯輕于服用安慰劑的同齡人。
左旋肉堿對防止脂肪堆積在心臟、肝臟和骨骼肌中起到了重要作用，它還有助于控制血液中膽固醇和甘油三酯的含量。心臟功能依賴于足夠濃度的肉毒堿才能正常的運行。
服用左旋肉堿對心絞痛、充血性心力衰竭、冠心病、慢性心力衰竭、膽固醇和甘油三酯含量偏高的患者能起到幫助作用。它也用于心臟病發作后的康復。在意大利進行的幾項大規模臨床試驗中，心臟病發作的患者服用左旋肉堿后，他們的恢復進程加快了。與服用安慰劑的患者相比，他們在心率、血壓、心絞痛發作、心律失常和心功能受損的臨床體征方面有明顯改善。
一些研究顯示，乙酰左旋肉堿（左旋肉堿的一種衍生物）有助于延緩阿爾茨海默氏病的發病進程。此外，它還可以減輕老年抑郁癥和其他形式的癡呆，提升老年人的記憶力。
左旋肉堿還能對慢性疲勞綜合征患者起到幫助作用。研究顯示，很多慢性疲勞綜合征患者體內的肉毒堿含量低于正常水平。
服用左旋肉堿還有益于間歇性跛行患者，這是腿部的一種末梢血管病。研究表明，服用含有左旋肉堿的營養補充品能改善末梢血管病患者的肌肉功能和運動能力。也就是說，這些患者能夠行走更遠更長的距離。
左旋肉堿也被用來治療男性不育癥。精子計數低和運動能力異常與男性體內肉毒堿的含量偏低之間存在著相關性。幾項研究表明，服用左旋肉堿能提高男性不育癥患者的精子計數和活力。
2型糖尿病、唐氏綜合征、與酒精相關的肝病、腎臟病和血液透析患者也能受益于左旋肉堿。
雖然目前對左旋肉堿的最低推薦攝入量還沒有確定的結論，但許多常見食品都是它很好的來源。肉、家禽肉、魚和乳制品是左旋肉堿的豐富來源。
例如，根據切割部位的不同，1份113克重的牛肉能夠提供50~160毫克的左旋肉堿；1杯全脂牛奶還有8毫克的左旋肉堿；56克的奶酪能提供2毫克的左旋肉堿。其他食物（如全麥面包和蘆筍）也含有少量的左旋肉堿。谷物、水果和蔬菜幾乎不含有左旋肉堿，或含量很低。
左旋肉堿是一種在健康食品專賣店就能買到的營養補充品，但要避免與右旋肉堿同時服用，因為它會干擾左旋肉堿的吸收。此外，左旋肉堿可能會與某些處方藥（如抗艾滋病藥物AZT、抗腫瘤藥物阿霉素、治療重度痤瘡的異維A酸和治療癲癇的丙戊酸）發生相互作用，造成副作用，如腹瀉、頭暈和惡心等。因此，在你打算服用左旋肉堿之前，要先咨詢醫生和營養師的意見。
到目前為止，左旋肉堿未顯示出明顯的副作用，但服用高劑量（如每天5克或更多）會造成腹瀉；其他可能但罕見的副作用包括體臭、皮疹和食欲增加等。當把它作為膳食補充劑來服用時，通常是安全的。研究顯示，每天服用2克左旋肉堿，長期服用，是相對安全的。
需要說明的是，左旋肉堿的益處是間接的，需要數周，甚至數月才能顯現出來，不同于咖啡因和肌酸這類直接提高運動性能的營養補充品。