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自從19世紀巴士德發現大蒜具有一定的抗菌活性后,科學家們就什始了對大蒜化學成分的研究。他們利用各項先進技術從大蒜中分離出各種生物活性物質,發現大蒜約含揮發油0.2%,具有辣味和特臭,其中所含的成分有大蒜素或大蒜辣素、多種烯丙基及丙基和甲基組成的硫醚化合物。
大蒜的成分可以說十分復雜,除了大蒜素,還含有多種生物活性物質,相互演變和轉化。千變萬化,迄今為止還未全部搞清,科學家們的研究并沒有結束。
大蒜素被譽為“土里長出來的抗生素”,具有抗病毒的作用。對皰疹單純病毒、水皰性口炎病毒、人鼻病毒、副流感病毒等具有滅活作用。在一項對照實驗中,164名健康志愿者隨機分為大蒜素服用組和安慰劑組,12周觀察期內,大蒜素組在患感冒人數和感冒持續時間兩個指標方面均顯著低于安慰劑組,說明大蒜素對普通感冒病毒有一定的抑制作用。
大蒜素具有抗微生物活性,對多種微生物及寄生蟲有強大的抑制和殺滅作用,被稱為植物廣譜抗菌素。大蒜素抗菌譜廣,對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、大腸桿菌、沙門菌、葡球菌、鏈球菌、克雷白桿菌、變形菌、梭狀桿菌均有明顯抑制作用。
大蒜素還能保護肝臟。它對化學性肝損傷的保護作用機制是,抑制脂質過氧化物對膜結構的損傷,增加肝臟的結合解毒功能,從而對肝臟乃至整個機體起保護作用。大蒜素可通過提高肝臟環腺苷酸的水平,調節脂質代謝膜轉運及細胞增殖,并增加酶的活性,使血脂水解增加,生物合成降低,增加血脂成分的排泄,維持血清、肝、腎的脂蛋白及甘油三酯在正常范圍內,從而防治脂肪肝。
大蒜素能防治心腦血管疾病,抗心律失常,保護心肌,治療腦缺血。根據研究推測,大蒜素是通過其抗氧化活性而抑制人心房肌細胞內Ca2+超載,防治心房顫動。大蒜素對缺血性心臟病具有較好的治療作用,它具有強大的抗自由基活性,這也是大蒜素抗心肌細胞損傷的機制之一。也有人認為,大蒜素抗心肌缺血/再灌注損傷作用的機制可能與抗心肌細胞凋亡作用有關。大蒜素對缺血性腦血管病的治療作用機制除擴張血管、增加腦血流量、降低血漿內皮素、抑制血小板的聚集外,還與清除自由基、升高一氧化氮水平密切相關。
最值得一提的是,大蒜素又稱“抗癌之王”,它可以降低某些腫瘤的患病率。實驗證明,大蒜素不僅能抑制致癌物的致癌作用,而且對腫瘤細胞的增殖也有抑制作用。大蒜素的抑癌機制表現在以下幾個方面:
抗氧化對抗某些毒物對機體的氧化性損傷,其所含的琉基和親電子基團具有清除活性氧自由基的功能,抑制致癌物的形成。
影響腫瘤細胞的細胞周期并誘導腫瘤細胞凋亡可通過增強腫瘤細胞caspases-3、caspases-8、caspases-9蛋白的表達,抑制腫瘤細胞生長,誘導癌細胞凋亡小體的形成和核固縮。
一種較好的免疫激發性物質可提高細胞免疫、體液免疫和非特異性免疫,增強機體免疫功能。
大蒜素是一種天然來源的藥物,具有易得、結構簡單、易合成、生物活性作用明顯、有多種藥理作用等特點,且不良反應少,使用安全。
目前,臨床應用的大蒜素制劑主要有膠囊劑和注射劑。隨著大蒜制劑的不斷研制和開發以及國內外學者在分子水平上對大蒜素有效成分和作用機制的研究,大蒜素在臨床上的應用將越來越廣泛。