53885-35-1 / 噻氯匹定與阿司匹林

噻氯匹定

鹽酸噻氯匹定(ticlopidinehydrochlo-ride),化學名5-(2-氯芐基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶鹽酸鹽,臨床上用于與血栓有關的心、腦血管疾病,是法國Sanofi公司開發的血小板聚集抑制劑,1978年首次在法國上市,1991年美國FDA批準在美國上市,目前已在大多數國家銷售。我國于1988年批準進口,商品名為“抵克利得”(ticlid)。

酸噻氯匹定，適應癥為本品適用于預防腦血管、心血管及周圍動脈硬化伴發的血栓栓塞性疾病。其中包括首發與再發腦卒中，暫時性腦缺血發作與單眼視覺缺失、冠心病及間歇性跛行等，亦可用于體外循環心外科手術以預防血小板丟失，慢性腎透析以增加透析器的功能。

適應癥分析

血小板凝集是不穩定型心絞痛的重要病理基礎之一。不穩定心絞痛，特別是勞力惡化性心絞痛，多以冠狀動脈多支病變為主。而部分惡化勞力性心絞痛患者，可在短期內發展成為心肌梗死和（或）血管性死亡。所以積極的抗血小板聚積治療，是防治不穩定型心絞痛的必要措施之一。

噻氯匹定與阿司匹林對比

阿司匹林與噻氯匹定都是公認有效的抗血小板藥，其中阿司匹林臨床應用較多。噻氯匹定250 mg，2次/d，被認為是不穩定型心絞痛的標準治療手段，且可用于對阿司匹林不能耐受的患者的長期口服治。噻氯匹定能有效的減少不穩定心絞痛患者的心絞痛發生率，且與阿司匹林比較，有顯著性差異（p<0.05）。

噻氯匹定體內給藥、體外試驗的結果表明對二磷酸腺苷（ADP）誘導的血小板聚集有較強的抑制作用；它對膠原、凝血酶、花生四烯酸、腎上腺素及血小板活化因子等誘導的血小板聚集也有抑制作用。口服后在24~48 h 開始呈現抗血小板作用，3~5 d 后作用達高峰，停藥后作用仍可持續72 h。與阿司匹林不同，它對ADP誘導的第ⅰ相和第ⅱ相聚集均有抑制作用；而且還有一定的解聚作用；它也可抑制血小板的釋放反應；此外，它還可降低全血黏滯度。

相關文獻證明，鹽酸噻氯匹定由于胃腸道不適和過敏，致使很多病人不能耐受本藥。所以認為噻氯匹定是理想的阿司匹林替代藥物。