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甲基潑尼松龍醋酸酯，又叫醋酸甲潑尼龍。醋酸甲潑尼龍為中效糖皮質激素，具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用。美國普強公司（現為輝瑞公司）于1959年研制了醋酸甲潑尼龍混懸型注射液，并在美國上市，通過肌內注射、關節腔注射、軟組織注射或局部注射給藥，用于治療內分泌失調、風濕性疾病（類風濕關節炎，銀屑病關節炎，幼年型類風濕關節炎，強直性脊柱炎，急性和亞急性滑囊炎，急性非特異性腱鞘炎，急性痛風性關節炎，創傷性關節炎，滑膜炎，骨性關節炎，外上髁炎）、皮膚疾病（天皰瘡，大皰皰疹性皮炎，重癥多形紅斑，剝脫性皮炎，蕈樣肉芽腫，嚴重的牛皮癬，嚴重的脂溢性皮炎）、過敏狀態（控制嚴重或致殘的過敏性疾病：季節性或常年性過敏性鼻炎，支氣管哮喘，接觸性皮炎，過敏性皮炎，血清病，藥物過敏反應）；膠原性疾病（優選在發作期或維持治療：系統性紅斑狼瘡，全身性皮肌炎，急性風濕性心臟炎）、眼科疾病、呼吸系統疾病、胃腸道疾病等。
甲基潑尼松龍醋酸酯是甲潑尼龍的中間體，可一步水解制備甲潑尼龍。甲潑尼龍為中效合成品，屬于內分泌系統藥物中的腎上腺皮質激素類藥，4mg所具有的抗炎作用約與5mg潑尼松龍相當，鈉潴留作用微弱，為白色或幾乎白色的結晶性粉末，無臭，初無味而后苦。溶于無水乙醇和氯仿，幾乎不溶于水，用于危重疾病的急救，還可用于內分泌失調、風濕性疾病、膠原性病、皮膚疾病、過敏反應、眼科疾病、胃腸道疾病、血液疾病、白血病、休克、腦水腫、多發性神經炎、脊髓炎及防止癌癥化療引起的嘔吐等。目前臨床上主要用于臟器移植。
現有甲基潑尼松龍醋酸酯的制備工藝中，多以21位上碘物與醋酸鉀進行置換 反應得到甲基潑尼松龍醋酸酯，但使用6a-甲基孕甾中間體碘代反應所得4種上碘物中任何 一種，與醋酸鉀進行置換反應的收率都非常低，一般只有37.5％。目前甲基潑尼松龍的合成方法有10多種，均為上世紀五六十年代開發，共同缺點是收率 低，成本高。1959年發表于美國化學文摘(見CA59P14074)上的合成方法，共有10步化學反應 ，但其中地脫氫和置換兩步反應效果都很差，置換反應收率只有37.5％，導致生產成本太高 ，無法實現工業化生產。因此申請人經過試驗研究對其中的置換反應進行了優化。
CN200710201633.9提供一種甲基潑尼松龍醋酸酯的制備方法。本發明針對現有技術存 在的問題，采用上碘物與冰醋酸、三乙胺在丙酮中進行置換反應，甲基潑尼松龍醋酸酯的收 率可達90～100％，產品HPLC純度達到98％以上。
將丙酮3000ml、冰醋酸88ml、三乙胺150ml投入反應瓶，攪拌，加入100g上碘物 (I-1)，攪拌，通氮氣，加熱升溫至40℃反應3小時，TLC控制反應終點。反應完畢后，將 反應液減壓濃縮至近干，沖入冰水，靜置，過濾，水洗，干燥得甲基潑尼松龍醋酸酯化合物 (II-1)，摩爾收率92％，HPLC含量為98.6％。
水解反應：在反應釜中加入100-110份甲基潑尼松龍醋酸酯，抽入900-1000份甲醇、350-450份二氯甲烷，攪拌溶清，降溫至10～15℃，通氮氣保護，滴加入3-5份氫氧化鉀，保溫反應20-40分鐘，加入冰醋酸中和，加入6-10份活性炭脫色，過濾至結晶釜，負壓濃干甲醇和二氯甲烷，加80-120份乙醇降溫析晶，0～5℃下析晶1-3小時，離心、甩干，投入所述烘干設備中，啟動紅外線加熱管6，照射8分鐘，控制電機19轉速為1200-1500r/min，持續運行10分鐘，得成品甲潑尼龍。
甲基潑尼松龍醋酸酯混懸注射液的制備：
取總量80%的注射用水加入處方量的聚乙二醇1500、聚維酮K30、羧甲基纖維素鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、聚山梨酯80、苯甲醇溶解，溶脹過夜，再加入處方量的甲基潑尼松龍醋酸酯原料（D95=8μm），以13000轉/分鐘的轉速剪切攪拌10分鐘，用氯化鈉調節至等滲，用鹽酸調節pH值至3.5～4.0，加注射用水至總量100L，再以10000轉/分鐘的轉速剪切攪拌10分鐘，121度滅菌15分鐘。
甲基潑尼松龍醋酸酯………………………4000g
聚乙二醇1500………………………1500g
聚維酮K30…………………………200g
羧甲基纖維素鈉……………………100g
聚山梨酯80…………………………194g
磷酸二氫鈉…………………………680g
磷酸氫二鈉…………………………142g
苯甲醇(防腐劑)……………………916g
注射用水……………………q.s.100L
[1][中國發明,中國發明授權] CN200710201633.9 甲基潑尼松龍醋酸酯的制備方法
[2][中國發明] CN201810829155.4 一種甲潑尼龍生產工藝及生產裝置
[3][中國發明,中國發明授權] CN201310695399.5 一種醋酸甲潑尼龍混懸注射液組合物的制備方法