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七葉樹科植物歐洲七葉樹(Aesculus-hiphocastanum);蓼科戟葉蓼(Pllygo—num thunbergii)花;菊科一支黃花(Solidago virga—aurea var.1eiocarpa)全草;金絲桃科貫葉金絲桃(貫葉連翹) (Hypericum perforatum)全草;柏科的側柏(Platycladusorientalis)葉。
1.抗菌、抗病毒作用
對鼠體組織和雞胚中的流感病毒A有消除作用。抗水皰性口炎病毒。抑制嗜麥芽假單胞菌和陰溝腸桿菌活性。預先給予小鼠槲皮苷能對抗腦心肌炎病毒和金黃色葡萄球菌的單獨感染或聯合感染。
2.對消化系統的作用
槲皮苷能抑制由蓖麻油和PGE:引起的小鼠腹瀉,減慢由此引起的大鼠小腸推進速度。川。還能減輕乳糖引起的大鼠慢性腹瀉,給藥3天后未檢測到粘膜增生。
3.抗誘變、抗癌作用。
4.抗炎作用:槲皮苷能抑制大鼠、小鼠及豚鼠的急性炎癥H川。給予槲皮苷能減輕炎癥組織中巨噬細胞和粒細胞的浸潤。
5.鎮痛作用:槲皮苷在小鼠扭體試驗中表現為鎮痛作用并具有劑量依賴性。
6.其他作用:抗出血,抗肝毒,利尿,抑制眼晶狀體醛糖還原酶。
7. 細胞毒活性:
選擇人結腸癌(SUN C4)、小鼠淋巴細胞白血病(Psss)、小鼠淋巴樣白血病(L1210)和恒河猴腎細胞瘤(MM04)等四種腫瘤細胞系的研究表明:槲皮苷對四種腫瘤細胞系抑制作用的IC50分別為>1、>O.75、>O.73和>1;槲皮素對四種腫瘤細胞系抑制作用的IC50分別為0.12、0.25、O.29和>1;4一羥基苯乙酸對四種腫瘤細胞系抑制作用的IC50均大于1;3,4一二羥基苯乙酸對四種腫瘤細胞系抑制作用的IC50分別為0.5、0.1、0.2和>1。
8. 抗血小板凝聚作用
槲皮苷和槲皮素對ADP誘導的血小板凝聚均有抑制作用;4一羥基苯乙酸和3,4一二羥基苯乙酸皆無抑制作用。
槲皮苷為黃酮(flavone)類化合物的氧糖苷。將槲皮苷與人腸內細菌在厭氧條件下溫孵培養,可檢出三個轉化產物:槲皮素、3,4一二羥基苯乙酸和4一羥基苯乙酸,槲皮素是主要的轉化產物。以轉化活性為導向,發現人腸內細菌中的梭桿菌K一60(Fusobacterium K一60)能夠斷裂糖苷鍵;片球菌Q一5(Pediococcus Q一5)、鏈球菌S一3(StreptococcusS一3)、擬桿菌JY一6(Bacteroides JY一6)和雙歧桿菌B一9(Bifidobacteriwn B一9)能夠使槲皮苷的B環開裂,人腸內混合菌叢能夠使槲皮苷C環開裂。
從轉化時間上看,最初產生的轉化產物是槲皮素,并隨溫孵培養時間的延長其量逐漸增加;至溫孵培養的12h,主要轉化產物仍是槲皮素;至溫孵培養18h,槲皮素開始逐漸減少,酚性轉化產物3,4一二羥基苯乙酸和4一羥基苯乙酸開始緩慢增加。如蘆丁的轉化比較,人腸內細菌叢、擬桿菌JY一6或梭桿菌K一60都能夠將蘆丁轉化為槲皮素,而僅有梭桿菌K一60能夠將槲皮苷轉化為槲皮素,擬桿菌JY一6無此功能。轉化機制如下圖所示。
槲樹皮乙醇提取,提取液加入少量中性醋酸鉛溶液,攪拌均勻,得暗棕色沉淀,濾除沉淀(含大量雜質及少量槲皮苷),濾液繼續加入中性醋酸鉛溶液至不再有橙黃色沉淀生成為止;濾集沉淀,洗凈后懸浮于乙醇中,通人硫化氫至鉛鹽部分分解,過濾,蒸干濾液,得黃色殘渣,溶于熱水中,濾除不溶物后放冷,即可析出槲皮苷結晶。
干燥的側柏葉粉末用石油醚浸泡過夜,置索氏提取器中回流6h,殘渣揮去石油醚后再置索氏提取器中浸泡過夜,加熱回流提取,提取液回收乙醇后加適量水,過濾,濾液用乙酸乙酯萃取,無水硫酸鈉干燥后回收溶劑,得黃色粉末;粉末用聚酰胺粉拌勻,加至聚酰胺層析柱上,先用蒸餾水洗至無色,再用甲醇洗脫,洗脫液濃縮后加少量水,得黃色針晶,再溶于甲醇,進行多次制備性薄層分離,展開劑為乙酸乙酯一丁酮一甲酸一水(5:3:1:1),得槲皮苷純品。
[1] 孫文基主編,天然藥物成分提取分離與制備,中國醫藥科技出版社,1999年11月第1版,第339頁
[2] 楊秀偉編著,中藥成分的吸收、分布、代謝、排泄、毒性及藥效 上冊,中國醫藥科技出版社,2006年8月,第574頁
[3] 李強,夏曉暉主編,新編常用中藥有效成分手冊,中國協和醫科大學出版社,2008.1,第668頁