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地奧司明最早在1925 年從玄參屬植物Scrophularia nodosa中被分離，1962年首次作為一個治療藥物使用。在歐洲，地奧司明作為血管保護藥劑和慢性靜脈疾病治療劑的使用已經超過30年。地奧司明可以是天然來源或從天然產物橙皮苷經半合成方法得到。地奧司明是典型的黃酮類化合物，目前多為橙皮苷經碘脫氫一步而制到。
歐洲藥典中來源于植物的藥品的質量標準有以下幾個特點：1）含量范圍比較嚴格；2）雜質要求比格嚴格，不僅規定了雜質的總量，每個雜質的限量都進行了規定；3）檢測結果比較直觀，不用作過多的計算，標準中一般需配制一定數量的參比溶液，通過與參比溶液的比較來獲得檢測結果；4）標準中方法敘述詳盡，如地奧司明相關物質檢查中對HPLC條件的規定就非常詳盡。我們知道源于植物的藥品常常會出現結構非常相似的現象，不同的HPLC條件，雜質峰的情況會不完全一樣，如果對雜質進行了深入的研究，固定了雜質的檢測條件，會更有利于我們對雜質的控制。
近年來,血管疾病患者逐年增加,國內外對動脈病的關注甚多,而世界范圍血管疾病的統計結果顯示,靜脈疾病是動脈疾病的10倍.慢性靜脈功能不全引起的臨床疾病具有系列的表現,從輕度的不適到腿部的慢性潰瘍.痔瘡是特殊部位(肛門)的靜脈功能不全.地奧司明是一種微粒化,純化的黃酮類的靜脈活性藥物,其通過增加靜脈張力,促進淋巴液回流,促進微循環起到治療痔瘡和慢性靜脈功能不全的作用.
1.增強靜脈張力 地奧司明增強靜脈壁張力,即使在高溫狀態下也不例外,它引起靜脈的收縮作用比蘆丁等其他藥物更強,在機體酸中毒時,仍可增強靜脈的張力.地奧司明對于靜脈有特異的親和性,而不影響動脈系統.
2.改善微循環 地奧司明可明顯降低白細胞與血管內皮細胞的黏附,移行,崩解釋放炎性物質,如組胺,緩激肽,補體,白三烯,前列腺素及過多的自由基等,從而降低毛細血管的通透性及增強其張力,地奧司明還具有降低血液黏稠度,增強紅細胞流速的功能,從而減少微循環淤滯情況.
3.促進淋巴回流 地奧司明增加淋巴引流速度以及淋巴管收縮作用,從而加快組織間液的回流,改善淋巴回流,減輕水腫.
4.微粒化技術 地奧司明采用了獨特的微粒化技術,即將直徑為20μm的藥物顆粒轉為直徑僅為2μm的微粒,使得藥物與小腸黏膜的接觸面積增加了20倍,吸收能力比未微粒化的地奧司明增加4倍,臨床療效增加>30%.口服地奧司明500mg,單次劑量2片,1h即開始起效,在治療1周后,患者靜脈張力的增加可以維持24h.
地奧司明代謝產物為酚酸和馬尿酸.在人體試驗中,口服以14C標記的含有地奧司明制劑后,80%體內代謝物主要通過大便排泄,平均有14%隨尿排泄.半衰期(t1/2)是11h.藥物代謝廣泛,在尿中存在的各種酚酸證實了這一點.
1.適應證 治療靜脈,淋巴功能不全相關的各種癥狀(腿部沉重,疼痛,晨起酸脹不適感),治療急性痔發作有關的各種癥狀.
2.用法與用量 服藥劑量:常用劑量為每天2片,當用于急性痔發作時,前4d每天6片,以后3d,每天4片.服用方法:將每日劑量平均分為2次于午餐和晚餐時服用.
3.不良反應 有少數患者出現輕微腸胃反應和自主神經紊亂,不良反應發生率約3%,均能迅速緩解,不必中斷治療.
4.禁忌 至今未發現明顯禁忌證.
5.注意事項 急性痔發作:用本藥治療不能替代處理其他肛門疾病所需的特殊治療.本治療方法必須是短期治療,不適宜長期用藥.如果癥狀不能迅速消除,應進行肛腸病學檢查并對本治療方案進行重新審查.
6.孕婦及哺乳期婦女用藥 懷孕:動物實驗并未顯示有任何致畸作用.到目前為止,對人類尚無有害作用的報道.哺乳:雖然尚無有關藥物隨母乳分泌的資料,但治療期間不推薦母乳喂養
7.藥物相互作用 到目前為止,未發現與其他藥物有相互作用.