520-26-3 / 橙皮甙的藥理活性

柑橘類的果皮富含橙皮苷，富含橙皮苷的中藥還有枳實和陳皮等。陳皮和枳實是《新型冠狀病毒肺炎診療方案（試行第七版）》（第16頁）中醫藥部分推薦的中藥復方中的主要藥材之一。

枳實為蕓香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培變種或甜橙Citrus sinensis Osbeck的干燥幼果。5～6月收集自落的果實，除去雜質，自中部橫切為兩半，曬干或低溫干燥，較小者直接曬干或低溫干燥。主產于四川、江西、湖南、湖北、江蘇。

從中醫角度來看，枳實和砂仁功能相似，通常用來治療胃部疾病。因為枳實味苦性寒、歸于大腸經、脾經和胃經，能起到消食化痰、通利腹氣效果，對于胃部脹滿、消化不良等有一定調理作用。到了現在，有很多治療胃功能障礙的中成藥物中，也能看到枳實的影子。

文章對橘皮中所含的橙皮甙含量進行了分析，指出了橙皮苷可能通過結合在新冠病毒S蛋白受體結合結構域（RBD）從而破壞RBD與ACE2（新冠病毒的人類受體）的相互作用。

橙皮甙是一種在柑桔類果實（如柑桔，檸檬或柚子果實）中發現的類黃酮。這些果實的果皮和膜質部分橙皮甙含量最高，特別是在未成熟的小柑橘類水果中。它是柑橘類水果的顏色和口味組成之一。

類黃酮橙皮甙是黃烷酮糖苷（葡糖苷），由黃烷酮（一類黃酮）禾草素和二糖蕓香糖組成。類黃酮是一種多酚，是植物中發現的抗氧化劑，對人體健康至關重要。橙皮甙除了具有抗氧化作用外，還可以用作抗炎，抗過敏，降血脂，血管保護的化合物。它似乎通過抑制血液中組胺的產生來減輕過敏和花粉熱的癥狀。

橙皮甙的藥理活性：

（1）橙皮苷是治療高血壓和心肌梗塞的藥物，醫藥工業中用作制藥的原料，是中成藥脈通的主要組成之一。

（2）橙皮苷具有抗脂質氧化、清除氧自由基、抗炎、抗病毒、抗菌作用，長期使用能延緩衰老和抗癌。

總之，橙皮苷是一個藥理活性確切、功用廣泛的黃酮類化合物,除其在醫學上的用途外,還在運動藥學和運動營養學方面也有廣泛的用途,因此具有廣闊的開發和利用前景,其相關研究工作還有望得到進一步深入系統的開展。

橙皮苷具有維持滲透壓，增強毛細血管韌性，縮短出血時間，降低膽固醇等作用，在臨床上用于心血管系統疾病的輔助治療，可培植多種防止動脈硬化和心肌梗塞的藥物，是成藥"脈通"的主要原料之一。在食品工業中可用作天然抗氧化劑。也可用于化妝品行業。橙皮苷大部分存在于柑桔加工的廢棄物中，如果皮、果囊中，其中成熟的果皮和組織中橙皮苷的含量最高（內果皮30%-50%，桔絡、核、果肉中30%-50%，外果皮10%-20%），汁液和桔囊中含量較低1%-5%。橙皮苷的提取方法有溶劑萃取法、堿提酸沉法、碳粉吸附法、離子交換法，其中堿提酸沉法操作簡單、成本低，提取率較高。橙皮成能溶于稀堿和吡啶以及70℃以上熱水，微溶于甲醇，幾乎不溶于丙酮、苯和氯仿。

橙皮苷的提取主要是利用其所含的兩個酚羥基在堿性條件下，與溶液中的鈉離子反應生成鈉鹽而溶出，然后酸化、冷卻，使其從溶液中析出。從柑橘果皮中提取橙皮苷一般采用熱提取法和浸泡提取法，收率均不理想。近年來，超聲提取天然植物(特別是中草藥)中的有效成分研究已廣泛開展，且取得一定的進展。利用橙皮苷在堿性條件下開環溶解進行提取，酸性條件下閉環沉淀進行分離，提取時加大堿用量，可減少乙醇用量，但堿性不宜過大，否則，橙皮苷易被氧化破壞。