52-68-6 / 敵百蟲的說明書

背景及概述^[1][2][3]

敵百蟲是廣譜有機磷殺蟲劑，化學名稱：O，O-二甲基-(2，2，2-三氯-1-羥基乙基)膦酸酯。純品為白色結晶體，具有較好嗅的氣味，熔點83～84℃。在中性和弱酸性介質中較穩定，在堿性介質中轉化為敵敵畏(dichlorvos)，堿性強、溫度高時轉化加快。敵敵畏在堿性介質中可進一步分解為無生物活性物質。敵百蟲在酸性介質中如溫度高亦能分解。對金屬有腐蝕作用。易溶于水，也可溶于苯、乙醇及大多數氯代烴，微溶于乙醚和四氯化碳，不溶于脂肪烴。

對高等動物低毒，大白鼠急性口服LD₅₀560毫克/千克(雌)，630毫克/千克(雄)；急性經皮LD₅₀大于2000毫克/千克。敵百蟲不易被人體皮膚吸收，對大多數益蟲及害蟲的天敵昆蟲影響不大，但對蜜蜂有毒。如藥液噴在作物上已干，則對蜜蜂無害。對害蟲具有胃毒和觸殺作用，并有一定熏蒸作用。在我國禁用多種高毒有機磷農藥(如甲胺磷等)之后，敵百蟲作為其替代品被廣泛應用，而敵百蟲利用率較低，一般為20～35％，剩余敵百蟲殘留在土壤、植物以及水中，因此也增加了對自然環境和生態系統的威脅。

由于敵百蟲的長期大量使用，蔬菜、糧食等農產品中農藥殘留超標問題嚴重，不僅影響農產品質量，并且對人類健康造成潛在的危害。敵百蟲可以通過食用食物、皮膚接觸和呼吸吸入等途徑進入人體，抑制體內膽堿酯酶的活性，造成體內大量乙酰膽堿積累，使機體正常生理功能失調，危害人體健康。因此，解決土壤中敵百蟲農藥的殘留問題已成為目前我國關注的焦點問題之一。

結構

規格^[4]

栓劑：0.15g、0.2g。原粉：60% ～90%。粉劑：2.5%。可濕性粉劑：50%。乳劑：50%。

用法用量^[4]

栓劑：直腸給藥：每次150～200mg栓劑，兒童及老人用100mg栓劑，每日1次，連用3日，于服用呋喃丙胺時應用。

粉劑：一般用0.2%～2%水溶液噴灑，也可用2.5%～5%粉劑灑于地面。

應用^[1]

敵百蟲的用途很廣，主要以原藥或可溶性粉劑等劑型對水噴霧，用于蔬菜、果樹、谷物、棉花、大豆、茶樹、桑樹等作物，防治雙翅目、鱗翅目、鞘翅目等咀嚼式口器害蟲，但對蚜蟲、甘藍夜蛾、螨類效果較差。敵百蟲可配制毒餌或小麥拌種，防治地老虎或螻蛄等土壤害蟲。藥液浸秧，可防治稻癭蚊。藥液灌根或澆灌苗床，可防治蔬菜根蛆。糞坑施藥，可殺蠅蛆。

水中施藥，可殺孑孓。水田施藥，可殺螞蟥。敵百蟲也能對家畜體表施藥或用精制敵百蟲飼喂，防治家畜體內外寄生蟲，如體虱類、蠅類、體內蛔蟲、胃蟲等。直接施用或加糖配成毒餌，可防治果蠅及家蠅、廄蠅、蜚蠊等衛生害蟲。敵百蟲粉劑因貯存穩定性差，應盡量當年用完。敵百蟲對高粱、豆類、玉米易發生藥害。

對蘋果樹(曙光、元帥品種在早期)的葉片和果實以及花卉康乃馨會發生藥害。天氣潮濕時使用，對棉花有藥害。對溫室作物使用會造成藥害斑。敵百蟲配成藥液后，不宜放置過久，以免有效成分分解失效。藥械用畢要及時用水洗凈，以免腐蝕金屬。

藥理作用^[4]

敵百蟲為有機磷殺蟲藥，能抑制膽堿酯酶。給藥后15分鐘血漿及細胞內膽堿酯酶活力分別降低100%及20%～40%。血漿內膽堿酯酶濃度于4 周內恢復，但紅細胞內的濃度恢復較慢。對血吸蟲有一定療效，能使血吸蟲雌雄合抱分離，蟲體肝移、萎縮、退化，蟲數減少。

藥代動力學^[4]

本品口服吸收良好，吸收后達峰值為1～2小時，半衰期為3小時。在肝臟代謝，經腎排泄。內服效差，不良反應多，可通過直腸給藥。尤其與呋喃丙胺合用可提高療效。是用于預防和治療血吸蟲的次選藥。

不良反應^[4]

不良反應較多，如肌肉顫動、頭痛、頭昏、乏力、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、多汗、流涎、失眠、心動過緩及心律失常，個別患者還可出現昏厥，肌張力減退和肢體癱瘓等。嚴重反應時應立即停藥，按有機磷中毒解救法進行搶救。

注意事項^[4]

1.活動性肺結核、肝炎、腎炎、心臟病、精神病、癔病、癲癇、嚴重神經衰弱、支氣管哮喘、重癥肌無力患者禁用。

2.本品應用純度在99%以上的精制品。

制備^[2]

以甲醇和三氯化磷為原料，在室溫下反應，生成亞磷酸二甲酯，進一步與三氯乙醛在200℃下縮合，可制得敵百蟲[1]。

主要參考資料

[1] 中國農業百科全書·農藥卷

[2] 農業大詞典

[3] 邢奕；姜博；張娜娜；路培；連路寧；陳亞婷.一種敵百蟲降解菌株的分離篩選方法.CN201810104531.3，申請日20180202

[4] 實用藥物手冊