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人工合成的甾體化合物，一種低效利尿劑，其結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
泌尿系統藥物> 利尿藥 >低效利尿藥
1.片劑：20mg；
2.膠囊：20mg。
螺內酯為類固醇，是作用強烈的內源性鹽類皮質激素醛固酮。螺內酯與醛固酮有類似的化學結構，在遠曲小管和集合管的皮質段上皮細胞內與醛固酮競爭結合醛固酮受體，從而抑制醛固酮促進K-Na交換的作用。使Na和Cl排出增多，起到利尿作用，而K則被保留。該藥利尿作用較弱，緩慢而持久。連續用藥一段時間后，其利尿作用逐漸減弱。同時具有抗雄激素活性，可選擇性地破壞睪丸及腎上腺微粒體細胞色素P450，從而抑制性腺產生雄激素，并能在靶組織處與二氫睪酮競爭受體，減少雄激素對皮脂腺的刺激 。
本藥口服吸收較好，約為65%，生物利用度大于90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左右起效，2～3日達高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同半衰期有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時), 每日服藥4次時縮短為12.5小時(9～16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
1．水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發性水腫的治療。
2．高血壓作用為治療高血壓的輔助藥物。
3．原發性醛固酮增多癥可用于此病的診斷和治療。
4．低鉀血癥的預防與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。
臨床上用于治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫，故對肝硬變和腎病綜合征的病人較有效，而對充血性心力衰竭除非因缺鈉而引起繼發性醛固酮增多病人外，效果均較差。
1．成人
①治療水腫性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少連服5日。以后酌情調整劑量。
②治療高血壓，開始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發生高鉀血癥的機會。
③治療原發性醛固酮增多癥，手術前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。
④診斷原發性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2～4次，連續3～4周。短期試驗，每日400mg，分2～4次服用，連續4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。
2．小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1～3mg/kg或按體表面積30～90mg/m2，單次或分2～4次服用，連服5日后酌情調整劑量。最大劑量為每日3～9mg/kg或90～270mg/kg。
(1)本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥，且用藥時間應盡量短。
(2)老年人用藥較易發生高鉀血癥和利尿過度。
(3)高鉀血癥患者禁用。
(4)下列情況慎用：
①無尿；
②腎功能不全；
③肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷；
④低鈉血癥；
⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血癥；另一方面本藥可加重酸中毒；
⑥乳房增大或月經失調者。
腎功能衰竭及血鉀偏高者忌用。老年病人，每日劑量超過 200mg，并合用保鉀利尿劑或補鉀劑，可能導致腎衰竭和肝功能異常，必須定期監測血鉀濃度。
常見的有
①高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發生率仍可達8.6%～26%，且常以心律失常為首發表現，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；
②胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報道可致消化性潰瘍。
少見的有
①低鈉血癥，單獨應用時少見，與其他利尿藥合用時發生率增高；
②抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發增多、月經失調、性機能下降；
③中樞神經系統表現，長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。
罕見的有
①過敏反應，出現皮疹甚至呼吸困難；
②暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關；
③輕度高氯性酸中毒；
④腫瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。
單獨應用可引起低血鈉及高血鉀，故長期用藥應定期測鉀、鈉離子。
(1)給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。
(2)如每日服藥一次，應于早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。
(3)用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內鉀含量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。
(4)本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規劑量的2～3倍，以后酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調整劑量。在停藥時，本藥應先于其他利尿藥2～3日停藥。
(5)用藥期間如出現高鉀血癥，應立即停藥。
(6)應于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本藥的生物利用度。
(7)對診斷的干擾：
①使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高，故取血前4～7日應停用本藥或改用其他測定方法；
②使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）、血漿腎素、血清鎂、鉀；尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
(1)腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。
(2)雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
(3)非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
(4)擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
(5)多巴胺加強本藥的利尿作用。
(6)與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
(7)與下列藥物合用時，發生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、環孢素A。
(8)與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血癥的機會減低。
(9)本藥使地高辛半衰期延長。
(10)與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。
(11)與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
(12)甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。本品有弱的酶誘導作用，加快氨替比林和地高辛的代謝降解，使地高辛的穩態血藥濃度上升約30%。阿司匹林能阻斷螺內酯的主要代謝產物坎利酮(Canrenone)在腎小管中的分泌，其利尿作用減弱。本品能使華法林的抗凝作用降低約25%，抵消生胃酮的抗潰瘍作用。
螺內酯（安體舒通）在腎遠曲小管和集合管的上皮細胞內競爭醛固酮受體，使K+、Na+的交換降低，促進Na和Cl的排出而產生利尿。因K排出減少故為保K利尿藥。主要用于治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫，如肝硬化腹水、腎病綜合征和頑固性心衰等。小鼠口服LD50>1.0g/kg，大鼠LD50腹腔注射為0.277g/kg。常用量口服每次20～40mg，3/d。主要影響水鹽代謝，引起的低鈉血癥和高鉀血癥。
不良反應表現如下：
1.中樞神經系統
頭痛、眩暈、衰弱、嗜睡、精神錯亂及共濟失調等。
2.消化系統
厭食、惡心、嘔吐、胃痙攣、腹痛、腹瀉等。
3.內分泌系統
男性乳房發育、性欲低下、陽痿、少精子癥；女性乳房增大和疼痛、女性多毛癥、月經不調或閉經、乳房硬結及偶見乳腺癌報告。
4.代謝異常
低鈉血癥、高鉀血癥、高尿酸血癥、血尿素氮升高，輕度酸中毒。
5.其他
皮疹、蕁麻疹、藥熱、嗜酸性粒細胞增多、粒細胞減少、紅斑狼瘡樣綜合征等。
螺內酯中毒的治療要點為：
1.誤服大劑量中毒者，應立即進行催吐、洗胃。
2.補液，糾正低鈉血癥、高鉀血癥，維持水和電解質平衡。
3.其他：對癥治療。