51481-61-9 / 西咪替丁的用途與副作用

西咪替丁（INN：cimetidine），也稱甲氰咪胍、西米替丁或希美得定，商品名稱為泰胃美（Tagamet），是一種組胺H2受體阻抗劑，主要用于抑制胃酸的分泌，并用于治療胃灼熱和消化道潰瘍。在英國，西咪替丁可以作為非處方藥出售給公眾（以2周的用量為限），用于16歲以上的成人和兒童短期舒緩胃痛、消化不良、胃酸過多的癥狀（每次最大用量為200毫克；每天不可用多于800毫克），或用于預防夜間胃灼熱（每晚用量100毫克）。

用途

西咪替丁主要用于抑制胃酸分泌，并用于治療胃灼熱和消化道潰瘍。

有些證據表示西咪替丁可能對治療尋常疣有效；但在更嚴格的雙盲臨床試驗中，西咪替丁并不比安慰劑有效。

有暫定證據支持西咪替丁作為附加治療對治療大腸癌有效。

西咪替丁能抑制ALA合成酶的活性，因此，西咪替丁在預防和治療紫質癥的急性病發中可能有某些價值。

藥理機制

藥效學

本藥為組胺H2受體拮抗藥，具有抑制胃酸分泌的作用。組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環化酶，增加胃壁細胞內cAMP的生成，cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并進一步解離而釋放出H+，使胃酸分泌增加。本藥則主要作用于壁細胞上的H2受體，能競爭性抑制組胺，從而抑制胃酸分泌。其抑酸作用強，能有效地抑制基礎胃酸分泌和多種原因（如食物、組胺、胃泌素、咖啡因與胰島素等）刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或減輕膽鹽、酒精、阿司匹林及其他非甾體類抗炎藥等所致的胃黏膜腐蝕性損傷，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。此外，本藥有抗雄激素作用，在治療多毛癥方面有一定價值；還能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉移，延長腫瘤患者存活期。

藥動學

本藥口服后60%-70%由腸道迅速吸收，年輕人對本藥的吸收較老年人好。口服給藥和肌內注射后，血藥濃度達峰時間分別為45-90分鐘和15分鐘。可抑制基礎胃酸分泌50%達4-5小時。本藥血漿蛋白結合率為15%-20%，可廣泛分布于全身組織中，也可透過血-腦脊液屏障及胎盤，并可隨乳汁排泄。本藥主要在肝臟代謝，經腎排泄。血漿半衰期為2小時（慢性腎功能不全者可延長至4.9小時）。肌內或靜脈注射后，大多數藥物以原形排出。單次口服和非口服途徑給藥24小時后，口服量的48%、注射量的75%以原形經腎排泄。

副作用

西咪替丁的已知副作用包括輕微和短暫的腹瀉、皮疹、頭暈、疲勞、便秘和肌肉疼痛。有報告指老年人服用后可能發生譫妄。由于其激素作用，西咪替丁在長期治療期間罕見地導致男性性功能障礙，包括性欲減退、勃起功能障礙以及男性乳房發育癥（0.1-0.2％）。間質性腎炎、蕁麻疹、血管性水腫也可能罕見地發生。西咪替丁也與短暫氨基轉移酶活動上升有關，但肝中毒是罕見的。

過量

西咪替丁在過量服用時相對安全，即使服用過量（例如20克）也不會產生任何癥狀。