51175-71-4/3-噻吩磺酰氯的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1]

3-噻吩磺酰氯是一種醫(yī)藥中間體，可由3-溴噻吩作為原料一步制備得到。有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備一類新型東莨菪素磺酸酯化合物和β-3腎上腺素能受體的調(diào)節(jié)劑。

應(yīng)用^[2-4]

應(yīng)用一、

3-噻吩磺酰氯可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)一類新型東莨菪素磺酸酯化合物。東莨菪素具有良好殺螨活性，2012年，全國(guó)農(nóng)藥標(biāo)準(zhǔn)化技術(shù)委員會(huì)正式將其通用名定為甲氧香螨酯（農(nóng)標(biāo)字2012第005號(hào)）。苯磺酸苯酯類化合物曾被開(kāi)發(fā)為商品殺螨劑使用。CN201911044773.9基于活性結(jié)構(gòu)拼接思想，設(shè)計(jì)合成了一系列新型東莨菪素磺酸酯類衍生物，具有一定的殺螨活性。

應(yīng)用二、

3-噻吩磺酰氯可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)1-氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-3-基-氨基丙基-醚衍生物。該類化合物是一種可用于治療或預(yù)防與其相關(guān)的心力衰竭和障礙的β-3腎上腺素能受體的調(diào)節(jié)劑。

應(yīng)用三、

3-噻吩磺酰氯可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的取代聯(lián)芳基化合物。通過(guò)在具有聯(lián)芳基的磺酰胺化合物的末端芳基的特定部位導(dǎo)入特定長(zhǎng)度的特定取代基，抑制肺成纖維細(xì)胞增殖的作用被顯著增強(qiáng)，因此可作為尤其是間質(zhì)性肺炎·肺纖維化的治療藥及/或預(yù)防藥。

參考文獻(xiàn)

[1]FromU.S.,5962490,05Oct1999

[2][中國(guó)發(fā)明]CN201880088219.8可用于治療或預(yù)防與其相關(guān)的心力衰竭和障礙的β-3腎上腺素能受體的調(diào)節(jié)劑

[3][中國(guó)發(fā)明]CN201911044773.9一類東莨菪素磺酸酯化合物及其制備與殺螨用途

[4][中國(guó)發(fā)明]CN201480018212.0取代聯(lián)芳基化合物