5011-34-7 / 曲美他嗪使用注意事項(xiàng)與改善心肌缺血機(jī)制

曲美他嗪于2000年在我國(guó)上市，目前有片劑、膠囊（20 mg）和緩釋片劑（35 mg）兩種劑型。

作用機(jī)制

曲美他嗪通過(guò)保護(hù)細(xì)胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細(xì)胞內(nèi)ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉-鉀流的正常運(yùn)轉(zhuǎn)，維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。曲美他嗪通過(guò)阻斷長(zhǎng)鏈3-酮脂酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的β-氧化，從而促進(jìn)葡萄糖氧化。

在缺血細(xì)胞中，通過(guò)葡萄糖氧化獲得能量需要較低的耗氧量，增強(qiáng)葡萄糖氧化可以優(yōu)化細(xì)胞的能量過(guò)程，從而維持缺血過(guò)程中適當(dāng)?shù)哪芰看x。

在缺血性心臟病患者中，曲美他嗪作為一種代謝劑，可保持心肌細(xì)胞內(nèi)高能磷酸鹽水平，實(shí)現(xiàn)抗心肌缺血作用的同時(shí)未影響血液動(dòng)力學(xué)。

適應(yīng)證

曲美他嗪適用于在成年人中作為附加療法對(duì)一線抗心絞痛療法控制不佳或無(wú)法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者進(jìn)行對(duì)癥治療。

不良反應(yīng)

禁忌證

對(duì)藥品任一組份過(guò)敏者禁用。

帕金森病，帕金森綜合征，震顫，不寧腿綜合征，以及其他相關(guān)的運(yùn)動(dòng)障礙。

嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率＜30ml/min）。

劑量調(diào)整

在中度腎功能損害（肌酐清除率30-60ml/min）患者中，推薦劑量為每日兩次，每次1片，即在早晚用餐時(shí)各服用一片。緩釋片每日1次。

超過(guò)75歲以上的老年患者，推薦使用調(diào)整劑量。

注意事項(xiàng)和監(jiān)護(hù)點(diǎn)

不作為心絞痛發(fā)作時(shí)的對(duì)癥治療用藥；

不適用于對(duì)不穩(wěn)定心絞痛或心肌梗死的初始治療；

不應(yīng)用于入院前或入院后最初幾天的治療；

心絞痛發(fā)作時(shí)，對(duì)冠狀動(dòng)脈病況應(yīng)重新評(píng)估，并考慮治療的調(diào)整（藥物治療和可能的血運(yùn)重建）；

曲美他嗪僅用于對(duì)一線抗心絞痛療法控制不佳或無(wú)法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者的對(duì)癥治療，不再用于耳鳴、眩暈的治療。

曲美他嗪可引起或加重帕金森癥狀（震顫、運(yùn)動(dòng)不能、張力亢進(jìn)），應(yīng)定期進(jìn)行檢查，尤其對(duì)老年患者；

出現(xiàn)可疑情況時(shí)，應(yīng)由神經(jīng)科醫(yī)生進(jìn)行適當(dāng)檢查。發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙時(shí)，如帕金森癥狀（震顫，運(yùn)動(dòng)不能、張力亢進(jìn)）、不寧腿綜合征、步態(tài)不穩(wěn)，應(yīng)徹底停用曲美他嗪。停藥后通常是可逆的，多數(shù)患者停用曲美他嗪后4個(gè)月內(nèi)恢復(fù)。如果停藥后帕金森癥狀持續(xù)4個(gè)月以上，則應(yīng)再次會(huì)診；

可能會(huì)出現(xiàn)與步態(tài)不穩(wěn)或低血壓相關(guān)的跌倒，需要特別注意，特別是對(duì)于服用抗高血壓藥物的患者；

應(yīng)密切關(guān)注曲美他嗪導(dǎo)致的罕見(jiàn)不良反應(yīng)：粒細(xì)胞缺少癥、血小板減少癥、血小板減少性紫癜、肝炎等不良反應(yīng)；

避免在妊娠期間服用曲美他嗪；

哺乳期間不應(yīng)服用曲美他嗪；

上市后已觀察到頭暈和嗜睡病例，可能會(huì)影響駕駛和使用機(jī)器的能力；

運(yùn)動(dòng)員慎用；

在18歲以下人群中的安全性和療效未確定。