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雌二醇[17β-雌二醇或雌-1，3，5(10)-三烯-3，17-二醇，(17-β)]或E2是分子量為272.38道爾頓的C18甾體激素。它是性激素，稱為“雌性”激素(也存在于雄性中)，其是一組內源甾體中最有效的雌激素，其包括雌酮(E1)和雌三醇(E3)。在女性中，主要由卵巢產生雌二醇，由腎上腺次級產生，并在脂肪組織中將甾體前體轉化至雌激素。雌二醇負責乳腺和生殖上皮的生長以及第二性征的發育。除了促進健康的骨結構和調節女性膽固醇水平外，雌二醇的正常水平提供適當的排卵、受孕和妊娠。在男性中，睪丸和腎上腺是雌二醇的主要來源。雌二醇被需要用于維持激素平衡和其他腺體的功能。
目前，用于補充雌激素的最主要藥物有兩類，一類為來源于馬尿的雌酮；另一類為化學合成的雌二醇。馬尿雌酮是最早應用的雌激素替代物，被全世界廣泛應用達數十年之久，幾乎成為雌激素的代名詞，其制備和純化的方法已相當成熟。但研究顯示，人體真正需要的雌激素為雌二醇，而孕馬尿中的雌激素成分主要是雌酮、馬烯雌酮、馬奈雌酮等；所述雌酮為雌二醇的代謝產物，活性不足雌二醇的十分之一，且有提高心血管疾病的風險、肝損傷、乳腺癌等毒副作用；因此由于雌酮具有高度的副作用，而通常被俗認為是壞雌激素。
還原雌酮成為雌二醇：
懸浮2g(7.4mmol)雌酮在10ml水中，加入0.11g(0.37mmol)二甲基二辛 基氯化銨、0.4g(7.4mmol)KBH4，在油浴55℃中機械攪拌3小時。將反應物過 濾，粗品用甲醇重結晶得到β-雌二醇1.84g，收率91％。m.p.178-179℃，氫核 磁共振譜(400MHz，CDCl3)δ：7.95(m，1H，-OH)，7.06(d，J＝8Hz，1H，1-H) 6.53-6.61(m，2H，2-H，4-H)，3.67(m，1H，17-H)，0.73(s，3H，18-H)。
采用人骨髓來源細胞使用化合物三甲基膽蒽（MCA）誘導產生并篩選出細胞，并使用該細胞在體外合成性雌二醇；所述細胞已由中國典型培養物保藏中心保藏，保藏號CCTCC C2012173；
制備步驟為：
（1）人骨髓來源細胞（HMBDCs，主要成分為人骨髓間充質干細胞）采用現有技術（本實施例采用骨髓沖洗、貼壁法）進行原代培養制備，制備的細胞培養于含15%胎牛血清的DMEM培養基，培養條件為37℃，5%CO2，直至105個細胞/培養瓶；
（2）培養基中加入MCA，使其終濃度為1ug/ml，并每星期更換含MCA的培養基2次；MCA處理1周后結束；細胞在37℃，5%CO2環境中，持續常規培養；
（3）培養至3個月，培養物中可見細胞中出現生殖細胞樣細胞；上述生殖細胞樣細胞表達生殖細胞的標志物：Oct4、Nanos3、c-Kit、DAZL、Vasa；
（4）培養液中檢測到雌二醇的持續表達，與未經誘導處理hBMDCs（E2=65±14.8pmol/L， n=6）相比，MCA誘導后hBMDCs中（E2=3243±947 pmol/L， n=6）雌二醇的濃度高達50倍（p<0.01）差異有顯著性；重新傳代后，觀察到隨著培養時間的延長，雌二醇濃度進行性增加，傳代培養至10天左右達到高峰，高達4500pmol/L，隨后逐步下降，最終維持到較高水平；
（5）體內雌二醇是由卵巢中卵泡合成，在體外培養的誘導后hBMDCs中，觀察到卵泡樣結構的形成（為誘導后hBMDCs中產生雌激素提供細胞支持）；卵母細胞的發育需雌二醇的促進，若缺乏雌二醇，卵母細胞的最大只能長到25微米；而誘導后hBMDCs中的卵母細胞樣細胞體積達到40-50微米；免疫熒光證實上述大細胞為卵母細胞；
（6）卵泡相關基因，包括雌二醇合成的關鍵性基因：STAR、p450arom、p450c17，以及卵泡發育相關基因GDF9在培養物中表達（進一步支持誘導后hBMDCs具有合成雌二醇的能力）；
（7）優化培養條件，增加雌二醇產生的能力，并降低培養液中血清的濃度（有利于雌二醇的進一步分離純化）；上述生殖細胞樣細胞可進一步增大產生早期卵泡樣結構和卵母細胞樣細胞；
（8）按現有方法分離、純化，制得雌二醇。
取30g普羅雌烯有機廢渣，投入到500ml高壓反應釜中，加入250g甲醇，15g40wt.％稀硫酸和0.3g 10wt.％鈀碳(鈀的含量為鈀碳總質量的10％)，密閉高壓反應釜，用氮氣置換3次后，升溫至35℃，通入氫氣，使得壓力升高至2.0MPa，保溫2小時后，取樣檢測至反應完畢。
反應完畢后，將鈀碳過濾，濾液用飽和碳酸氫鈉水溶液調節pH值至4.5，減壓蒸餾除去溶劑，加入200g乙酸乙酯和150g純化水，攪拌30分鐘后，靜止分層；有機相用150g純化水洗滌一次，有機相再用5g無水硫酸鈉干燥，然后加入0.9g巰基硅膠攪拌1.0小時，過濾，將乙酸乙酯減壓蒸餾至干，經過一步精制，得到雌二醇17.9g，以普羅雌烯有機廢渣總質量計，雌二醇的產率為60％。
一種雌二醇透皮噴霧劑，由以下重量百分比的原料組成：
雌二醇 0.1％～10％；
聚合物 0.5％～10％；
促滲劑 0～20％；
增塑劑 0～10％；
溶劑 余量。
為了達到雌二醇透皮噴霧劑持續穩定給藥的目的，需要加入能形成薄膜 的聚合物，所述的聚合物優選為甲基丙烯酸酯共聚物、乙烯吡咯烷酮共聚物、 纖維素衍生物中的一種或多種，具體使用時可根據這些聚合物理化性質通過 溶劑調節其在雌二醇透皮噴霧劑中的濃度，以使雌二醇透皮噴霧劑在使用時 的成膜速度和成膜性狀良好。