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【背景及概述】[1][2]
潑尼松龍別名強的松龍、氫化潑尼松、去氫氫化可的松。潑尼松龍為腎上腺皮質激素類藥物，具有抗炎及抗過敏作用，能抑制結締組織的增生，降低毛細血管壁和細胞膜的通透性，減少炎性滲出，并能抑制組胺及其它毒性物質的形成與釋放。當嚴重中毒性感染時，與大量抗菌藥物配合使用，可有良好的降溫、抗毒、抗炎、抗休克及促進癥狀緩解作用。其水鈉潴留及排鉀作用比可的松小，抗炎及抗過敏作用較強，副作用較少，故比 較常用。醋酸潑尼松在肝內將11-位酮基還原為11-羥基而顯藥理作用，其生物t1/2為60分 鐘。臨床上可用于各種急性嚴重細菌感染、嚴重的過敏性疾病、膠原性（紅斑狼瘡、結節 性動脈周圍炎等）、風濕病、腎病綜合征、嚴重的支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細胞減 少癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足癥、剝脫性皮炎、天皰瘡、神經性皮炎、 濕疹等。潑尼松龍是合成16α-羥基潑尼松龍、曲安奈德等甾體藥物的重要中間體，在甾體藥物領域應用極為廣泛。
【結構】
【適應癥】[3]
潑尼松龍為中效糖皮質激素，血漿半衰期在3小時以上，有吸濕 性，極微溶于水，溶于甲醇、乙醇。潑尼松龍為較常用的抗腫瘤激素，適應證同潑 尼松，療效較后者略高，較適用于肝病及癌的肝轉移患者。潑尼松龍尚可用于治 療子宮頸癌根治術后的排尿障礙，對引起該癥的下尿道神經傳導異常、膀胱 肌無力、炎癥和浮腫等具有明顯效果。
【規格】[3]
片劑：5mg。粉針劑：每瓶25mg；100mg；250mg；混懸劑：每支 125mg(5ml)；混懸針劑：10mg/2ml
【用法用量】[3]
1. 口服： 1次5～10mg，1日60～100mg。
2. 皮下注射： 用前用力搖勻，一般劑量為每次10～25mg (0.4～1ml)，需要時隔10日可重復注射。
【藥理作用及作用機制】 [4]
潑尼松龍為腎上腺皮質激素類藥物。具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。(1)抗炎作用：糖皮質激素減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現。(2)免疫抑制作用：防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，并減輕原發免疫反應的擴展。(3)抗毒、抗休克作用：糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應，減輕細胞損傷，發揮保護機體的作用。
【藥代動力學】[4]
潑尼松龍極易自消化道吸收，其本身以活性形式存在，無需經肝臟轉化即發揮其生物效應。口服后約1～2小時血藥濃度達峰值，t1/2為2～3小時。在血中潑尼松龍大部分與血漿蛋白結合，游離和結合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經乳汁排出。
【不良反應】[2]
大量或長期應用潑尼松龍時， 可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、 眼內壓升高、鈉和水潴留、水腫、血鉀降低、精 神興奮、胃及十二指腸潰瘍甚至出血穿孔、骨 質疏松、脫鈣、病理性骨折、傷口愈合不良等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】[4]
1. 妊娠期用藥：糖皮質激素可通過胎盤。使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。
2. 哺乳期用藥：由于糖皮質激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，盡可能避免使用。
【兒童用藥】[4]
小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重。
【老年用藥】[4]
老年患者用糖皮質激素易發生高血壓、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏松。
【藥物相互作用】[4]
1. 非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
2.可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
3.與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發生低血鈣和骨質疏松。
4.與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。
5.與抗膽堿能藥如阿托品長期合用，可致眼壓增高。
6.三環類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
7.與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。
8.甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用，應適當調整后者的劑量。
9.與避孕藥或雌激素制劑合用，可加強其治療作用和不良反應。
10.與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。
11.與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
12.與麻黃堿合用，可增強其代謝清除。
13.與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，并可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
14.可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。
15.可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。
16.與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
17.與生長激素合用，可抑制后者的促生長作用。
【注意事項】[5]
1. 一般感染不要用本類藥物。急性感染中毒時，必須與足量的有效抗菌藥物 配合應用，對重度結核病應合并使用足量的抗 結核藥，并根據病情，及時減量和停用。
2. 腎上腺皮質機能亢進、高血壓 病、動脈粥樣硬化、心力衰竭、糖尿病、精神、癲癇、手術后病人以及胃、十二指腸潰瘍、 腸道疾病或慢性營養不良的病人應避免使用
3. 可引起醫源性庫欣綜合征面容和體態，糖皮質激素停 藥綜合征。并發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。腎上腺皮質功能減退癥患者易發生感染，且多嚴重，為重要的死亡原因，給予生理劑量的腎上腺皮質激素可提高患者對感染的抵抗力。
【合成】[1]
方法1：以氫化可的松為轉化底物，節桿菌發酵法制備潑尼松龍，轉化反應式為：
方法2：17α-羥基-1，4，9-三烯-孕甾-3，20-二酮為原料，經溴化、脫溴、上碘、置換、水解制備得到潑尼松龍。合成工藝路線為：
方法3：以17α-羥基-1，4，9-三烯-孕甾-3，20-二酮為原料，經溴化、還原、溴代、水解制備得到潑尼松龍。合成工藝路線為：
方法4：以醋酸潑尼松為原料，經3位和20位酮基縮氨基脲保護、11位酮基還原、3位和20位脫保護的方法制備得到潑尼松龍。合成工藝路線為：
方法5：以醋酸潑尼松為原料，依次經3、20-位酮基保護反應和11-位酮基還原反應、21-位羥基酯化反應、3、20-位酮基脫保護反應、21-位乙酸酯水解反應得到潑尼松龍。
【主要參考資料】
[1] 廖俊；付林；曾建華；李桂蓮；趙成安. 一種潑尼松龍的制備方法. CN201510787831.2，申請日2015-11-17
[2] 高煜；操鋮. 潑尼松龍片及其制備方法 . CN201710188639.0，申請日2017-03-27
[3] 潑尼松龍說明書.
[4] 新編抗腫瘤藥物手冊
[5] 中國藥房調劑