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氫化可的松為糖皮質激素,具有廣泛藥理作用。其具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。
1.用于治療腎上腺皮質功能減退癥、垂體功能減退癥及先天性腎上腺皮質增生癥,亦用于治療過敏性及炎癥性疾病。
2.用于搶救危重患者如中毒性感染、過敏性休克、嚴重的腎上腺皮質功能減退癥、結締組織病、嚴重的支氣管哮喘等過敏性疾病。
3.用于預防和治療移植物急性排斥反應。
4.本藥外用制劑用于治療過敏性皮炎、脂溢性皮炎、過敏性濕疹、苔蘚樣瘙癢癥。
5.本藥眼用制劑用于治療虹膜睫狀體炎、角膜炎、虹膜炎、結膜炎、瞼炎、眼紅、淚囊炎。
1.用于治療急性發作的多發性硬化。(FDA批準適應癥)
2.用于對血管加壓藥和補液治療無充分應答的膿毒性休克的輔助治療。
3.用于治療甲狀腺危象。
4.用于生理性替代治療。
本藥為腎上腺皮質激素類藥,具有抗炎、免疫抑制、抗毒素和抗休克作用。作用機制如下:
(1)抗炎作用:對除病毒外的各種病因引起的炎癥均有作用,可減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥癥狀,亦可抑制炎癥后期組織的修復,減少后遺癥。
(2)免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,并減輕原發免疫反應的發展。
(3)抗毒素、抗休克作用:可提高機體的耐受能力,減輕細胞損傷,發揮保護機體的作用。此外,還有擴張血管,增強心肌收縮力,改善微循環的作用。
本藥外用具有抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出的作用,消除局部非感染性炎癥引起的發熱、發紅及腫脹。
本藥口服極易吸收,約1小時達血藥峰濃度(Cmax)。血漿蛋白結合率高于90%。主要經肝臟代謝,轉化為四氫可的松和四氫氫化可的松。大多數代謝產物結合形成葡萄糖醛酸酯,極少數以原形隨尿液排泄。口服半衰期約為100分鐘。注射給藥的總清除率為21-30L/h,半衰期為1.3-1.9小時。
遺傳、生殖毒性與致癌性
◆遺傳毒性
尚無皮質類固醇充分的致突變性研究數據。
◆生殖毒性
(1)類固醇可能使部分患者的精子活力和數量增加或減少。
(2)皮質類固醇可損害雄性大鼠的生育力。
(3)給予妊娠期小鼠、大鼠和家兔皮質類固醇,可見子代腭裂的發生率增加。
◆致癌性
尚無皮質類固醇充分的致癌性研究數據。
大劑量和長期應用,可引起醫源性庫欣綜合征,表現為滿月臉、向心性肥胖、紫紋、皮膚變薄、痤瘡;常見血糖升商、糖尿病傾向、血鈣和血鉀降低、血鈉升高、水鈉潴留、血膽固醇升高、血脂肪酸升高、骨質疏松癥、病理性骨折(脊椎壓縮性骨折、長骨骨折)、股骨頭壞死、肌痛、肌無力、肌萎縮。糖皮質激素還可誘發或加重消化道潰瘍、潰瘍穿孔、真菌與病毒感染、結核病加重、創面或傷口愈合不良。