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地塞米松是臨床上常用的藥物之一。在臨床上常配合其他藥物一起使用,它具有抗炎、抗毒、抗過(guò)敏的作用。但它對(duì)疾病沒有治療作用,只能減輕或抑制炎癥的表現(xiàn),所以在臨床用藥時(shí)一定要注意,一般不單獨(dú)使用要與其他藥物配合使用才能發(fā)揮更好的作用。
抗炎作用:地塞米松能夠抑制嗜中性粒細(xì)胞向炎癥部位的積聚,穩(wěn)定溶酶體膜,收縮血管,降低血管的通透性,阻止溶酶體酶及炎癥化學(xué)中介物質(zhì)的合成和釋放,增強(qiáng)細(xì)胞基質(zhì)對(duì)粘多糖酸酶的抵抗力,抑制結(jié)締組織的成纖維細(xì)胞增生和纖維細(xì)胞合成等達(dá)到抗炎作用。如用地塞米松治療乳房炎、關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、黏液囔炎,各種眼炎(結(jié)膜炎、角膜炎、虹膜睫狀體炎、周期性眼炎),肌肉、關(guān)節(jié)風(fēng)濕病的急性期效果較好。
抗毒作用:地塞米松能夠保持細(xì)胞膜的完整性和降低細(xì)胞膜的通透性從而使細(xì)菌內(nèi)毒素不易透入細(xì)胞內(nèi),起到保護(hù)機(jī)體的作用,因而地塞米松治療嚴(yán)重的敗血癥、中毒性菌痢、中毒性肺炎、腹膜炎、產(chǎn)后急性子宮炎等,具有良好效果。
抗過(guò)敏作用:地塞米松能夠減少血液循環(huán)的T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞,抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的攝聯(lián)和處理,促使蛋白質(zhì)異化,抑制蛋白質(zhì)合成,而影響抗體形成達(dá)到抗過(guò)敏作用。因而用地塞米松治療過(guò)敏性疾病,如血清病、蕁麻疹、支氣管哮喘、光過(guò)敏、急性蹄葉炎、過(guò)敏性皮炎、過(guò)敏性濕疹等效果較好。
地塞米松(Dexamethasone,DSMS)又名氟美松、氟甲強(qiáng)地松龍、德沙美松,是一種人工合成的腎上腺皮質(zhì)激素。是糖皮質(zhì)類激素類抗炎、抗過(guò)敏藥物,其藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過(guò)敏、抗風(fēng)濕,臨床使用較廣泛。近年來(lái),歐盟認(rèn)為食用含有雌烯二醇、黃體酮、甲羥孕酮等激素的牛肉可擾亂人體內(nèi)分泌、生長(zhǎng)發(fā)育、免疫系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)等方面的正常功能,還可能致癌、致畸,因而禁止這類激素在動(dòng)物中的使用。
此外,地塞米松還作為動(dòng)物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑,促進(jìn)動(dòng)物蛋白質(zhì)合成和代謝,增加產(chǎn)肉量,曾經(jīng)被廣泛應(yīng)用作為家畜、家禽、使用。但通過(guò)長(zhǎng)期的實(shí)驗(yàn)室研究發(fā)現(xiàn),地塞米松可以使實(shí)驗(yàn)動(dòng)物發(fā)生癌變和基因突變,地塞米松及其殘留對(duì)人、畜均有明顯的毒副作用,使用高劑量的地塞米松可導(dǎo)致肌肉萎縮、生長(zhǎng)抑制等副作用。并由此推斷,人類長(zhǎng)期使用該類藥物或長(zhǎng)期食用添加該類促生長(zhǎng)劑的家畜、家禽、同樣也可發(fā)生癌變和基因突變。所以此類藥物禁止在治療和飼料中使用。
地塞米松對(duì)炎癥的治療屬非特異性作用,只能減輕或抑制炎癥的表現(xiàn),不能根本治療,同時(shí)地塞米松還能降低機(jī)體的抗感染能力。因此,在治療危及畜禽生命的感染性疾病時(shí)必須與足量有效地與抗菌藥物同時(shí)配合應(yīng)用;地塞米松不能用于無(wú)有效抗菌藥物治療的病毒、霉菌、耐藥菌株感染以及外毒素所引起的疾病.
地塞米松可使機(jī)體蛋白質(zhì)異生和抑制蛋白質(zhì)合成而影響抗體生成,影響疫苗免疫效價(jià),降低免疫效果或引起免疫失敗。因此,疫苗接種期禁用;妊娠期母豬禁用,地塞米松可通過(guò)胎盤,使胎盤功能不全,抑制胎兒的生長(zhǎng)發(fā)育,造成畸形,甚至死亡。
地塞米松也能興奮刺激胃腸液分泌,降低胃腸黏膜的抵抗力,可誘發(fā)加重潰瘍,有胃腸潰瘍的畜禽疾病不宜應(yīng)用;地塞米松可引起低血鉀、高血壓、肌無(wú)力等,對(duì)心臟功能不全和嚴(yán)重心臟病的病豬不宜使用。另外地塞米松能引起機(jī)體興奮、不安、激動(dòng),精神沉郁,狂燥等,靜脈注射時(shí)應(yīng)緩慢;注意藥物配伍禁忌,地塞米松與氯化鈣、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、異丙嗪、酚磺乙胺、鹽酸普魯卡因、氫溴酸莨菪堿等配伍易出現(xiàn)渾濁或沉淀使藥物失效;與水楊酸鈉類藥物合用可增加其毒性。
以皂素為起始原料,經(jīng)化學(xué)合成及生物發(fā)酵最終得到成品,其大致生產(chǎn)工藝流程如圖所示:
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[3] 董怡, 田新平, 唐福林, 趙巖, 張奉春, & 張亙等. (2001). 鞘內(nèi)聯(lián)合注射甲氨蝶呤加地塞米松治療狼瘡中樞受累. 中華風(fēng)濕病學(xué)雜志, 5(4), 220-222.