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熊果苷(Arbutin)俗稱熊果甙、熊果素,是對苯二酚的單葡萄糖式,存在于薔薇科梨樹葉中和杜鵑花科熊果植物葉中。熊果苷能抑制酪氨酸酶的活性,為植物體中生物活性較好的有效成分,因此也成為國內外各大美白系列化妝品中的主要原料之一。根據糖苷鍵的在空間上的不同方向,熊果苷可分為β-熊果苷和α-熊果苷,二者分子式完全一樣,空間結構不同,糖苷鍵的方向正好相反。
目前,β-熊果苷提取來源及制備方法較多,有化學工業合成、植物細胞培養、酶轉化和植物提取等。其中在市場上占據主導地位的是合成品,因為其活性高、色澤淺、純度高。無論何種來源或途徑獲得熊果苷,其質量取決于純度,市場上常見的熊果苷純度為99%。我們公司90%售出的熊果苷,也是合成的,綠天人也從紅豆葉里天然提取了天然貝塔熊果苷98%,價格是合成的10倍之多,6000元/公斤,目前銷量一般。而植物組織培養及酶法所用原料更簡單,效率高,生產過程中無污染,極具發展前景,但是因為技術要求高,目前并沒有普及。
α-熊果苷的制備方法是通過微生物酶進行糖轉化得來的,其穩定性、有效性和安全性均優于β-熊果苷,且美白效果是貝塔的10倍。現已被世界眾多化妝品品牌廣泛使用。
1)穩定性差別:α熊果苷在100°高溫不會分解;β熊果苷超過60°有少量分解。在pH = 5.2-- 8.0條件下,α-熊果苷溶液中沒有分解,但是貝塔熊果苷有所分解。所以總體來說穩定性,阿爾法要比貝塔好。
2)α-熊果苷和β-熊果苷的理化性質基本相似,二者互為差向異構體,但其旋光度差別很大,α-熊果苷的是正值(+174.0~+184.0°),而β-熊果苷的為負值(-64°~-68°),這也是兩者之間的最大區別和判斷途徑。
3)α-熊果苷價格高于β-熊果苷3倍,但是美白效果高于β-熊果苷10倍。
4)自然界存在β-熊果苷,不存在α-熊果苷。
對于熊果苷的兩種差向異構體,即α和β型,其美白效果和安全性有所差異,據報道,α-熊果苷對黑色素的抑制效果比β-熊果苷要強約倍,10強于目前已知的其他化妝品中添加的美白活性成分。β-熊果苷對培養細胞的細胞膜造成損傷,因此β-熊果苷的用量與其安全性具有密切的聯系。目前當β-熊果苷在化妝品中作為添加劑并且用量約為3% ,小于此劑量時抑制皮膚中酪氨酸酶的催化活性作用較弱,對皮膚增白作用不明顯,大于此含量時才能明顯對酪氨酸酶活性產生抑制作用,同時對機體細胞產生細胞毒性。相比較而言,α-熊果苷在較高濃度下對細胞的生長也不產生影響,因此,美白的有效性和安全性均比β-熊果苷高。
1. β-熊果苷和α-熊果苷均只能外用,不能口服。
2. 熊果苷不可與尼泊金甲酯配方使用,易產生刺激皮膚的有害物質氫醌。
3. 配制護膚品時可加入適量的抗氧化劑以防止變色。
4. 熊果苷在30~50℃的反應溫度范圍時不易分解。
5. 熊果苷的pH值應控制在5-7,控制其穩定性處于人體皮膚的適應范圍內。堿性會變色,酸性會少量分解。
6. 為了加快熊果苷的吸收,可添加滲透劑氮酮0.8%~1%。