490-46-0 / 表兒茶素的生理功能及機制研究進展

表兒茶素((-)-Epicatechin，EC)是一種很容易通過飲食獲得的黃烷醇，存在于茶、可可、蔬菜、水果和谷物中。最近的研究表明，表兒茶素保護人類健康，具有顯著的抗氧化和抗炎活性，提高肌肉性能，改善心腦血管疾病的癥狀，預防糖尿病，保護神經系統。隨著現代醫學和生物技術研究的發展，表兒茶素對各種慢性病的作用機制日益明顯，其藥理開發利用也日益清晰。目前，還沒有全面、系統地介紹表兒茶素的作用及其作用機制。本文綜述了近年來表兒茶素在防治各種慢性病中的作用及其保健作用的最新研究進展，為今后表兒茶素的研究提供了理論基礎。

圖1：表兒茶素的主要生理功能及其調節機制

圖2：表兒茶素的主要調控機制涉及氧化應激和炎癥，二者相互聯系、相互影響

圖3：與表兒茶素相關的增強骨骼肌功能調節的潛在機制

總結：可可和茶是世界范圍內的兩大飲料，也是表兒茶素的主要植物來源。這些飲料在世界范圍內具有廣泛的影響力，這是任何其他功能食品都無法比擬的。因此，研究作為可可和茶葉主要功能成分的表兒茶素具有重要意義。據報道，表兒茶素具有多種生理特性，包括抗氧化，抗炎，肌肉生長，抗糖尿病，心血管和腦血管疾病的治療/預防以及神經退行性疾病的預防。

表兒茶素的生物學活性主要依賴于Nrf2通路、NF-kB通路、NO通路、PI3K/AKT通路等關鍵因子的刺激，以及對線粒體功能、內皮功能、肌肉生長和抑制劑的特異性調控。雖然近年來EC的研究取得了很大進展，但表兒茶素對關鍵因素的調控作用才逐漸顯現。然而，表兒茶素的作用方式以及與表兒茶素在體內的個體化作用相關的主要靶點、轉位機制、細胞膜通透性和代謝機制等關鍵因素仍不清楚。總體而言，表兒茶素的病理研究模型都是基于單體劑量，很少有表兒茶素代謝物在體內應用。表兒茶素在人體代謝后不存在于循環系統中，其代謝產物起著重要的藥理作用，這可能是導致體外模型與臨床干預結果不一致的原因之一。在細胞和動物模型中，表兒茶素的各種生理活性已得到充分證實，但由于缺乏臨床研究，極大地限制了表兒茶素在臨床上的應用。隨著代謝組學和其他組學的發展，液相色譜-質譜、氣相色譜-質譜、核磁共振等分析方法已經成熟。此外，在表兒茶素代謝領域也取得了一些進展。然而，由于缺乏直接驗證有利的分析方法所需的適當標準，導致檢測哺乳動物表兒茶素代謝物的研究之間存在相當大的差異。

隨著多組學和生物信息學的發展，腸道菌群已被證實與人體的消化、吸收、代謝、免疫等功能密切相關。飲食中的多酚由人體代謝，只有不到10%被小腸吸收；其余大部分積聚在大腸內，在腸道微生物作用下分解成更小的分子，然后才被人體吸收。除了被動代謝分解外，多酚還能主動調節腸道菌群結構，這是膳食多酚與腸道菌群相互作用的兩種主要方式。表兒茶素作為多酚家族的一員，關于表兒茶素與腸道菌群關系的研究報道較少，也沒有單獨研究表兒茶素與腸道菌群的生物學功能。然而，表兒茶素作為一種多功能、獨特的膳食多酚，其直接調節機體功能的機制逐漸清晰。在此基礎上，其與腸道微生物的相互作用機制是未來值得探討的潛在熱點。

納米制劑技術的新進展將有助于解決表兒茶素生物利用度低的問題，并在利用表兒茶素治療慢性疾病的靶向治療方面發揮重要作用。在評價病理機制的研究中，使用傳統治療藥物和表兒茶素相結合的體外細胞模型和嚙齒動物模型實驗相結合在臨床試驗中將是有用的。此外，提高對表兒茶素在人體內調控機制的認識，將對表兒茶素作為藥物的發展起決定性作用，并將指導未來的研究方向。