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麥冬Ophiopogonis Radix 為百合科植物麥冬Ophiopogon japonicus( Linn．f．) Ker -Gawl．的干燥塊根，味甘、微苦，歸心、肺、胃經(jīng)，有養(yǎng)陰生津、潤肺清心等功效，常用于治療肺燥干咳、陰虛癆嗽、喉痹咽痛、津傷口渴等癥麥冬中所含化學成分主要有皂苷類、黃酮類、氨基酸類、多糖類及揮發(fā)油等。研究表明，麥冬有抗心肌缺血、降血糖、抗炎、抗腫瘤、增強免疫等作用。麥冬甾體皂苷是麥冬的主要活性成分，魯斯可皂苷元是其藥材質(zhì)量控制的關(guān)鍵性指標。
魯斯可皂苷元（Ruscogenin），又名假葉樹苷元，魯斯可皂苷元最早是從地中海地區(qū)的假葉樹（Ruscus aculeatus L.）中分離得到，也是常用滋陰中藥麥冬（Ophiopogon japonicus ( L.f) Ker-Gawl）的主要有效成分之一。《中華人民共和國藥典》自2010 年版起收載以魯斯可皂苷元作為麥冬總皂苷含量測定質(zhì)量評價標準物質(zhì)。
魯斯可皂苷元具有顯著抗炎作用，魯斯可皂苷元發(fā)揮抗炎作用的機制之一可能是通過干擾蛋白激酶C 信號通路進而阻滯淋巴細胞遷移到細胞外基質(zhì)中。對麥冬水提物進行研究，實驗表明麥冬皂苷D 及其魯斯可皂苷元為其主要活性成分，在體內(nèi)外具有明顯的抗炎活性，體外可明顯抑制佛波酯誘導(dǎo)的ECV304 細胞與HL-60 細胞的黏附。
進一步考察魯斯可皂苷元對細胞因子TNF-A 誘導(dǎo)的ECV304 細胞與HL-60 細胞黏附的影響，研究表明，魯斯可皂苷元可通過抑制HL-60 細胞與活化的ECV304 細胞之間的黏附作用，發(fā)揮抗炎活性。魯斯可皂苷抗炎的分子機制可能與其能抑制炎癥以及血管病變中內(nèi)皮細胞對細胞因子的反應(yīng)相關(guān)。
研究魯斯可皂苷元對野百合堿誘導(dǎo)的肺動脈高壓大鼠炎癥反應(yīng)的影響，結(jié)果表明魯斯可皂苷元可通過抑制肺血管炎癥反應(yīng)、降低肺動脈壓及肺小動脈厚度防治肺動脈高壓。魯斯可皂苷元可通過NF-Kappa B 介導(dǎo)的炎癥信號通路減輕實驗性中風的大鼠大腦的缺血損傷。
魯斯可皂苷元具有抗血栓作用，對于口服二磷酸腺苦的大鼠和小鼠模型，魯斯可皂苷元可以顯著抑制其血小板的聚集，而且通過每日1 次口服魯斯可皂苷元可以劑量依賴性抑制因下腔靜脈結(jié)扎而導(dǎo)致的靜脈血栓的形成，為以后臨床血栓性疾病的治療提供依據(jù)。
魯斯可皂苷元具有抗腫瘤作用，研究發(fā)現(xiàn)從麥冬中提取的魯斯可皂苷元對Hela 和SMMC-7721 細胞均有細胞毒性作用，進而可以起到抗腫瘤的作用。以人肺癌A549 和H460 細胞為研究對象，對周氏克金巖方中麥冬的有效活性成分魯斯可皂苷元進行藥理研究，表明魯斯可皂苷元可抑制人肺癌A549 和H460 細胞的增殖，誘導(dǎo)其凋亡，具體機制可能與其能促進p53、p21 蛋白的表達，降低cyclin E2 和CDK2 蛋白的表達，進而使細胞阻滯于S 期相關(guān)。
魯斯可皂苷元具有腦缺血缺氧保護作用，采用小鼠斷頭致全腦缺血缺氧模型，通過觀察小鼠斷頭呼吸維持時間，考察魯斯可皂苷元抗腦缺氧活性及其量效時效關(guān)系；采用雙側(cè)頸總動脈結(jié)扎再灌注模型，考察魯斯可皂苷元對腦組織含水量、丙二醛（MDA）含量、超氧化物歧化酶（SOD）活性及Na+-K+-ATP 酶活性、Ca2+-ATP 酶活性等生化指標的影響。
研究表明魯斯可皂苷元在一定劑量范圍內(nèi)，明顯改善小鼠腦缺血缺氧損傷，減輕缺血再灌注導(dǎo)致的腦水腫、氧化損傷和能量代謝障礙，具有起效較快，維持時間較長的作用特點。用線栓法制備大鼠腦缺血-再灌注損傷的動物模型，探討了魯斯可皂苷元預(yù)處理對腦缺血-再灌注損傷大鼠的保護作用機制，結(jié)果表明：魯斯可皂苷元對缺血-再灌注大鼠腦損傷的保護作用比較明顯，此作用可能是通過提高SOD 的活性，增加其清除自由基能力，減輕氧化損傷以及抑制細胞凋亡來實現(xiàn)。
此外，魯斯可皂苷元可增強內(nèi)皮細胞活力，抑制TNF-α 刺激后的白細胞對靜脈內(nèi)皮細胞的粘附，改善脂多糖誘導(dǎo)急性肺損傷，降低毛細血管通透性、調(diào)節(jié)前列腺功能失調(diào)、抑制G+菌、抗彈性蛋白酶、能降低血清及組織的NO、MDA 水平，改善腦部血液循環(huán)等作用，保護各組織免受自由基攻擊，對心、肺作用更明顯并下調(diào)肺組織TF 基因表達，具有很好的藥用前景。
方法1：取麥冬藥材2 kg，粉碎，過20 目篩，置圓底燒瓶中，用10 倍量80%乙醇加熱回流提取3 次，每次1 h，合并提取液，減壓回收乙醇至無乙醇味，得總皂苷浸膏。采用兩相酸水解法，將總皂苷浸膏置圓底燒瓶中，加入10 倍量5% 硫酸(下層) ，6 倍量石油醚與二氯甲烷( 3 ∶1) 混合液，加熱水解5 h，冷卻后得酸水層和有機層，用等體積的二氯甲烷萃取酸水層3 次，與有機層合并，用水洗至pH 接近7，濃縮至干，得浸膏。
將硅膠( 200 ～300 目)石油醚濕法裝柱。將酸水解得到的浸膏用硅膠( 100 ～200 目) 拌樣，揮干溶劑，干法上樣，進行柱色譜分離。用二氯甲烷-石油醚-甲醇( V ∶V ∶V，10 ∶10 ∶1) 洗脫，收集餾分，根據(jù)薄層色譜檢識，合并相同斑點的餾分。含有魯斯可皂苷元的餾分濃縮后放置，析出白色針晶，即為魯斯可皂苷元粗品，粗品用甲醇重結(jié)晶多次，即得魯斯可皂苷元純品。
方法2：一種魯斯可皂苷元制備新方法，包括如下步驟：
(1)配制提取液：提取劑為乙醇，甲醇或丙酮中之一，提取劑用鹽酸、硫酸或磷酸中之一調(diào)節(jié)pH1～2，加入0.5～1％的亞硫酸氫鈉。
(2)魯斯可皂苷元的提取：在多功能提取罐中逆流強制循環(huán)提取三次，第一次10倍量(V/W)回流下提取2.0～5.0h；第二次8倍量(V/W)回流下提取1.5～4.0h；第三次6倍量(V/W)回流下提取1.0～2.0h。
(3)提取液中和，濃縮：以飽和氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液將提取液中和至中性，減壓濃縮至比重1.05～1.10，得到魯斯可皂苷元濃縮液。
(4)濃縮物脫脂除雜：以正己烷，石油醚，6號溶劑油，乙醚中之一提取3 次，第一次5倍量(V/W)萃取脫脂，第二次4倍量(V/W)萃取脫脂，第三次3倍量(V/W)萃取脫脂，收集脫脂后的液體，脫脂溶劑回收。
(5)魯斯可皂苷元的萃取：脫脂后液以乙酸乙酯，三氯甲烷，二氯甲烷萃取中之一等體積萃取3～5次，收集萃取液。
(6)萃取液濃縮與反萃取：將萃取液濃縮至一半體積，以等體積的1～5％碳酸鈉或碳酸氫鈉溶液萃取1～3次，棄去堿水液，得到淺黃色的魯斯可皂苷元萃取液。
(7)脫色，濃縮，結(jié)晶：加入萃取液5～10％(W/V)的活性炭，在40～60℃加熱30min，趁熱過濾，得到脫色魯斯可皂苷元萃取液，將其濃縮至比重1.10～1.15，放置，結(jié)晶
(8)過濾，洗滌，干燥：結(jié)晶物過濾后加入正己烷，石油醚，6號溶劑油，乙醚中之一，再滴加少量甲醇或乙醇，攪拌均勻，直至洗去色素為止，真空干燥，得到白色魯斯可皂苷元。
[1] 魯斯可皂苷元的制備工藝
[2] 魯斯可皂苷元制備方法研究
[3] CN201510009375.9一種魯斯可皂苷元制備新方法