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4684-28-0 / 去甲東莨菪堿的制備和應用

背景及概述[1][2]

去甲東莨菪堿(Norscopolamine):分子式:C16H19NO4,分子量:289.33,CAS登錄號: 4684-28-0。可用于制備治療肺結核的藥物組合物。

制備[2]

去甲東莨菪堿的制備和應用

Barham J P等人報道了去甲東莨菪堿可由東莨菪堿脫去甲基制備得到。

應用[1]

CN201611134504.8公開了一種治療肺結核的藥物組合物及其制備方法,本發明藥物組合物是以土黃芩、黑海參、山茱萸、海帶根、去甲東莨菪堿、二月桂酸鋅、鋰油酸鹽為原料藥,配比而成,可按常規制劑工藝制成各種劑型,治療肺結核療效顯著。

制備方法:

(1)按原料藥配比取土黃芩、黑海參、山茱萸、海帶根、去甲東莨菪堿、二月桂酸鋅、鋰油 酸鹽,混勻,用重量百分比濃度35%乙醇作為溶劑,在32℃溫浸提取,提取次數為9次,每次提 取時間為32小時,每次溶劑用量為原料藥總重量的42倍,濾過,得藥渣A和提取液A,提取液A 回收乙醇,濃縮至相對密度1.12,濾過,藥液通過LSA-40大孔吸附樹脂柱,先用水洗脫,再用 重量百分比濃度48%乙醇溶液洗脫LSA-40大孔吸附樹脂柱,收集重量百分比濃度48%乙醇洗 脫液,回收乙醇,濃縮干燥,即得提取物A;

(2)取步驟(1)藥渣A,用重量百分比濃度51%乙醇作為溶劑,加熱回流提取4次,每次提 取時間為1.8小時,每次溶劑用量為藥渣A重量的11倍,濾過,得藥渣B和提取液B,提取液B回 收乙醇,濃縮至相對密度1.13,濾過,藥液通過DM11大孔吸附樹脂柱,先用水洗脫,再用重量 百分比濃度67%乙醇溶液洗脫DM11大孔吸附樹脂柱,收集重量百分比濃度67%乙醇洗脫液, 回收乙醇,濃縮干燥,即得提取物B;

(3)將提取物A和提取物B混勻,即得藥物組合物。

主要參考資料

[1] CN201611134504.8一種治療肺結核的藥物組合物及其制備方法

[2] Barham J P , John M P , Murphy J A . Contra-Thermodynamic Hydrogen Atom Abstraction in the Selective C-H Functionalisation of Trialkylamine N-CH3 Groups.[J]. Journal of the American Chemical Society, 2016:jacs.6b09690.