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446-86-6 / 你不知道的硫唑嘌呤的那些事!


硫唑嘌呤

硫唑嘌呤已被國內(nèi)外用于視神經(jīng)脊髓炎(NMO)和部分多發(fā)性硬化(MS)患者的治療。研究顯示,硫唑嘌呤可減少NMO和部分緩解-復發(fā)型MS患者的惡化。在一些MS患者中,它還可減少磁共振上新病灶的形成。盡管本品未經(jīng)美國FDA批準專用于MS,但必要時,硫唑嘌呤可與其它疾病免疫調(diào)節(jié)藥物聯(lián)合使用而提高療效。此外,對于沒有條件應(yīng)用免疫調(diào)節(jié)藥物的MS患者,也可考慮單獨使用硫唑嘌呤。


什么是硫唑嘌呤 ?

硫唑嘌呤是一種免疫抑制藥物,用于抑制我們體內(nèi)的炎癥反應(yīng)和被激活的免疫系統(tǒng)。 硫唑嘌呤常被稱為“激素替代藥物”或“免疫調(diào)節(jié)劑”,它可以讓需要應(yīng)用激素的患者維持最低劑量水平,甚至有些患者可因此最終停用激素,對伴有骨質(zhì)疏松、股骨頭壞死的患者來說是個巨大的福音。硫唑嘌呤也被用于治療其他與免疫相關(guān)的疾病,如器官移植、類風濕關(guān)節(jié)炎和銀屑病等。

你不知道的硫唑嘌呤的那些事!

硫唑嘌呤能治愈疾病嗎?

到目前為止,人類連小小的感冒還不能徹底征服,更不要說復雜的免疫性疾病了。因此,同所有治療免疫性疾病的藥物一樣,硫唑嘌呤也不能完全治愈疾病,但它可有效控制疾病的復發(fā)。

硫唑嘌呤的治療劑量是多少?

根據(jù)不同疾病,硫唑嘌呤的有效治療劑量為1-3mg/每公斤體重/每天,具體到視神經(jīng)脊髓炎和多發(fā)性硬化,一般為2-3mg/每公斤體重/每天。

如何正確服用硫唑嘌呤?

硫唑嘌呤為片劑形式,目前市場有兩種不同規(guī)格—100 mg和50 mg,可掰成兩半服用。通常使用為每天服用一次或每日兩次,根據(jù)大家的方便程度而定。伴餐服用或餐后立即服用,空腹服用可引起胃部刺激癥狀。此外,由于硫唑嘌呤開始服用時,會有一些不舒服的反應(yīng),醫(yī)生通常會讓你從小劑量開始用起,一般為25或50mg每天1次,讓你有一個適應(yīng)的過程,然后逐漸增加劑量 (如:每天或每3天增加25mg、每周增加50mg或每月增加50mg等),直至有效劑量。

用藥前,還需做哪些準備?

巰基嘌呤甲基轉(zhuǎn)移酶 (TPMT)與硫唑嘌呤的代謝密切相關(guān),它的缺乏是部分患者服用硫唑嘌呤后出現(xiàn)嚴重副作用的原因。研究顯示,10%的中國人編碼TPMT的基因異常,也就是說這類患者不能正常代謝硫唑嘌呤,若使用常規(guī)劑量,可出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)。因此,在提倡精準醫(yī)學的今天,對于有條件的患者,用藥前最好行血TPMT水平或TPMT基因型檢測,若異常,硫唑嘌呤應(yīng)減量或換用其他藥物。

常見副作用有哪些?

治療前幾周內(nèi)硫唑嘌呤可引起惡心、食欲下降、皮疹、流感樣疾病伴發(fā)燒以及全身性疼痛。硫唑嘌呤服藥期間還可能出現(xiàn)脫發(fā),不過頭發(fā)通??芍匦麻L出來。
硫唑嘌呤偶爾會引起肝炎,或?qū)е录毙愿雇矗ㄒ认傺祝?。偶爾還可能出現(xiàn)腹瀉。
長期使用可能使某些腫瘤風險增加。通常在連續(xù)使用10年或終生使用600克劑量時發(fā)生。
然而,大部分患者(70%)服用硫唑嘌呤時未出現(xiàn)上述任何副作用。

出現(xiàn)副作用怎么辦?

如果出現(xiàn)了任何疾病體征或副作用(如不明原因的挫傷、出血、咽喉痛、發(fā)燒或不適),請停藥后立即到醫(yī)院就診。

如果您未出過水痘,但與水痘或帶狀皰疹患者接觸過,或者您自己出了水痘或帶狀皰疹,應(yīng)停用硫唑嘌呤并立即就醫(yī)。這是因為在接受硫唑嘌呤等影響免疫系統(tǒng)的藥物治療期間,可能出現(xiàn)重度水痘或帶狀皰疹,需要進行抗病毒治療。

能同時服用其他藥物嗎?

硫唑嘌呤可能與其他藥物相互作用,如別嘌呤醇、甲氧芐氨嘧啶和復方新諾明。因此,若需同時服用其他藥物,請告知您的醫(yī)生正在服用硫唑嘌呤。
服用硫唑嘌呤時,特別禁用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE) 抑制劑,因為它們可能降低白細胞計數(shù)。

參考資料

1. Qiu W, et al. J Clin Neurosci. Azathioprine plus corticosteroid treatment in Chinese patients with neuromyelitis optica. 2015;22(7):1178-82.

2. Massacesi L, et al. Azathioprine versus beta interferons for relapsing-remitting multiple sclerosis: a multicentre randomized non-inferiority trial. PLoS One. 2014; 9(11):e113371.

3. Palace J, et al. A practical guide to the treatment of neuromyelitis optica. Pract Neurol, 2012; 12(4): 209-214.

4. McLeod HL, Siva C. The thiopurine S-methyltransferase gene locus -implications for clinical pharmacogenomics. Pharmacogenomics 2002;3:89–98.

5. https://www.nmouk.nhs.uk