色色综合资源,亚洲、欧美、都市、激情、校园、乱伦,憨豆网现在改名叫啥,一级黄色日逼视频

當前位置: 首頁 > CAS號數據庫 > 443-48-1 > 443-48-1 / 常用抗感染藥物—-甲硝唑

手機掃碼訪問本站

微信咨詢

443-48-1 / 常用抗感染藥物—-甲硝唑

甲硝唑為硝基咪唑衍生物。對厭氧菌、滴蟲、阿米巴和藍氏賈第鞭毛蟲具強大抗微生物活性。用于:(1)各種需氧菌與厭氧菌的混合感染,包括腹腔、盆腔感染,肺膿腫、腦膿腫等,但通常需與抗需氧菌抗菌藥物合用。(2)口服可用于艱難梭菌所致的假膜性腸炎、Hp相關胃炎、牙周感染及加德納菌陰道炎等,為治療陰道滴蟲病的首選藥物。(3)腸道及腸外阿米巴病、陰道滴蟲病、麥地那龍線蟲病、賈第蟲病、結腸小袋纖毛蟲病的治療。(4)與其他抗菌藥物合用,可用于盆腔、腸道及腹腔等手術的預防用藥。

甲硝唑又名滅滴靈,為高效滅毛滴蟲藥物。1962年用于治療壞死性齦炎,取得顯著療效。近年來研究發現,能有效地殺滅厭氧菌,抑制螺旋體及可動桿菌,因此對牙周炎有很好療效,常與四環素、紅霉素配合作用,療效更佳。甲硝唑口服后,可在唾液、齦溝液內達到較高而持久的有效濃度。目前局部應用甲硝唑新劑型已上市,如甲硝唑藥棒,甲硝唑控釋藥膜等。

【性狀】
白色或微黃色結晶或結晶性粉末,略具苦咸味。本品在乙醇中略溶,在水和氯仿中微溶,遇光易變黑。

【英文通用名稱】
Metronidazole

【其他名稱】
硝基羥乙唑、鹽酸甲硝唑、苯酰甲硝唑、甲硝噠唑、甲硝基羥乙唑、甲硝基乙唑、甲硝羥乙唑、麥芙欣、麥斯特、咪唑尼達、迷爾脫、滅滴靈、滅滴唑、耐瑞、平潔、舒瑞特、天力寧。

【作用與用途】
甲硝唑對厭氧原蟲具有選擇性毒性作用,可作用于幾種原蟲,自由地通過原蟲細胞,但不能透過哺乳動物細胞。主要用于牛毛滴蟲病、犬賈第鞭毛蟲病和兔球蟲病,其中對犬賈第鞭毛蟲病療效顯著。此外,本品還具有抗阿米巴原蟲和鴿毛滴蟲的作用。由于甲硝唑對厭氧菌的抑菌作用極強,而廣泛用于各種厭氧菌所致的感染癥。

【藥理作用】
本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴于6~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅,濃度為0.2mg/L時,72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長、繁殖,最終致細菌死亡。對某些動物有致癌作用。
甲硝唑為甲硝唑的前體藥物,在體內水解產生相應量的甲硝唑。對大多數厭氧菌具強大的抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱桿菌和其他擬桿菌屬、棱形桿菌、梭狀芽胞桿菌屬、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌屬等,其殺菌濃度高于抑菌濃度。

【藥代動力學】
口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收,蛋白結合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數腦膿腫患者,每日服用1.2~1.8g后,膿液的藥濃度(34~45mg/L)高于同期的血藥濃度(11~35mg/L)。耳內感染后其膿液內的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服后1~2小時血藥濃度達高峰,有效濃度能維持12小時。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血藥濃度分別為6mg/L、9mg/L、12mg/L、40mg/L。本品經腎排出60%~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄。

【適應證】
用于厭氧菌或滴蟲性陰道炎及混合感染。
用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。
甲硝唑可用于由厭氧菌所致的各種感染性疾患,如敗血癥、心內膜炎、膿胸、肺膿腫、腦膜炎、腦膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染及牙周炎等。
用于治療小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染、賈第蟲病等。
口頰片、含片、粘貼片等制劑可用于治療厭氧菌所致的牙周感染(如牙齦炎、牙周炎、冠周炎、口腔潰瘍等)。
凝膠、乳膏等外用制劑,可用于炎癥性丘疹、膿庖、酒渣鼻紅斑、毛囊蟲皮炎、疥瘡、痤瘡等的局部治療及細菌性陰道病的治療。
本藥的一些制劑(如洗液等)尚可作為某些手術的預防用藥,如闌尾炎手術、結腸或直腸擇期手術、牙科手術等。

【用法用量】
口服常釋劑型:
成人(1)腸道阿米巴病:一次0.4~0.8g,tid×7d;腸道外阿米巴病:一次0.6~0.8g, tid×20d。(2)賈第鞭毛病:一次0.4~0.8g,tid,療程5~10d。(3)麥地那龍線蟲病:一次 0.2g,qd×7d。(4)小袋蟲病:一次0.2g,bid×5d。(5)厭氧菌感染:一次0.2~0.4g,tid。 (6)滴蟲病:一次0.2g,tid×7d;另每晚再以本品陰道栓劑0.5g放入陰道內,連用7~10d;為保證療效,需男女同治,男性使用口服制劑。
兒童:(1)阿米巴病:一日按體重35~50mg/kg,分3次口服,10d為一療程。(2)賈第蟲病、麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病:均為一日按體重15~25mg/kg,分3次口服,連服10d。
注射液:靜脈滴注。(1)成人厭氧菌感染:按每次7.5mg/kg(首次劑量加倍,首次不大于1g),iv.drip,q6h或q8h。(2)小兒厭氧菌感染按體重,用法用量同成人。
陰道泡騰片劑:陰道給藥;清洗外陰后,用戴上指套的手指將本品塞入陰道深處,一次1~2片,qn;7d為一個療程。
陰道栓劑:陰道給藥;清洗外陰后,用戴上指套的手指將本品塞入陰道深處,一次1枚,qn;7d為一個療程;應同時服用甲硝唑片劑,一次 0.2g,tid×7d。
內服:一次量、每千克體重,牛60mg,豬10mg,犬25mg,兔40mg。靜脈注射:一次量、每千克體重,牛75mg,馬20mg,一日1次,連用3日。

【不良反應】

以消化道反應最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛;神經系統癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等。
局部使用不良反應少見。因可自黏膜吸收,長期大量使用后也可產生與全身用藥相同的不良反應:
(1)可引起癲癇發作和周圍神經病變。
(2)其他常見的有胃腸道反應。
(3)可逆性中性粒細胞減少。
(4)過敏反應、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。
(5)中樞神經系統癥狀,如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等。
(6)少數血清轉氨酶升高、發熱、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發黑等。均屬可逆性,停藥后自行恢復。
15%~30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復。
①本品高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變,后者主要表現為肢端麻木和感覺異常,某些病例長期服用時可產生持續周圍神經病變;②胃腸道反應,如惡心、嘔吐、腹瀉、味覺改變、口干、口腔金屬味等;③中樞神經系統,如頭暈、頭痛、肢端麻木、共濟失調等;④個別病人有輕度白細胞減少及皮膚過敏反應等,應停止給藥。

【禁忌證】

對本品和吡咯類藥物過敏者禁用;妊娠期和哺乳期禁用;有精神病和活動性中樞神經系統疾患、血液病者、嚴重肝功能不全者禁用。

【注意事項】
甲硝唑毒性雖較小,但用藥后常出現不良反應。如果劑量太大,則出現舌炎、胃炎、惡心、嘔吐和白細胞減少,甚至神經癥狀,但通常均能耐過,停藥后自行消失。本品能透過胎盤屏障,并能從乳汁分泌,授乳及早期妊娠母畜不宜使用。豬休藥期4日。
(1)哺乳期確有指征需要使用時應停止哺乳。
(2)可能引起周圍神經炎及粒細胞減少等,有神經系統基礎疾患及血液病者禁用或慎用。
(3)禁止飲酒和酒精飲料,以免引起“雙硫侖樣反應”。
(4)肝病患者應減量,肝功能不全者慎用。

【藥物相互作用】

(1)甲硝唑能增強華法林和其他口服抗凝藥的作用。
(2)苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物,可使其血藥濃度下降。
(3)西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性藥物,可使其血藥濃度升高。
(4)可干擾雙硫侖代謝,兩者合用時患者飲酒后可出現精神癥狀,故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
(5)可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果,可使血脂水平下降。
(6)土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。

【制劑與規格】
甲硝唑片:0.2g×21(×18,×20,×24,×30,×40,×48,×100)片/盒(瓶)。
甲硝唑栓:0.5g×7(×5,×8,×10)枚/盒。
甲硝唑注射液,0.5g:100毫升/瓶,0.2g:100毫升/瓶,0.25g:250毫升/瓶,0.5g:250 毫升/瓶,1.25g:250毫升/瓶。