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【背景及概述】[1][2]
倍氯米松系強效外用糖皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏和止癢等作用,能抑制支氣管滲出物,消除支氣管粘膜腫脹,解除支氣管痙攣,對皮膚血管收縮作用遠比氫化可的松強,局部抗炎作用是膚輕松和去炎松的5倍。親脂性較強,易滲透,涂于患處30分鐘后即生效。丙酸倍氯米松乳膏適用于過敏性與炎癥性皮膚病和相關疾病,如濕疹、過敏性皮炎、接觸性皮炎、神經性皮炎、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡、掌跖膿皰病、瘙癢、銀屑病等。但使用過程中易引起紅斑、灼熱、丘疹、痂皮等不良反應。
此外,霧化吸入倍氯米松是國內外指南推薦的哮喘急性發作首選治療方案,但倍氯米松混懸液在國內上市時間較短,其在兒童中的應用經驗報道較少。國外文獻報道,長期使倍氯米松的患者咽部念珠菌感染率、聲音嘶啞及咽炎發生率低于使用布地奈德和氟替卡松的患者,這與丙酸倍氯米松的藥物特性有關。倍氯米松本身的生物活性并不強,也可理解為是一種前體物質。吸入給藥后丙酸倍氯米松經過酯酶水解成為活性更強的17-丙酸倍氯米松,而這種酶主要存在于肺部,故沉積在口咽部的丙酸倍氯米松活性極低,局部作用微弱。一項在重度持續哮喘患兒中進行的為期14 周的研究表明,每天800 μg BDP 與每天750 μg布地奈德治療的患兒相比,不良事件發生率無明顯增加,對患兒體重、身高也無影響。
【適應癥】[3]
用于治療濕疹、過敏性皮炎、神經性皮炎、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡、掌跖膿皰病、接觸性皮炎、局限性銀屑病、皮膚瘙癢癥等。丙酸倍氯米松氣霧劑用于慢性或過敏性哮喘及過敏性鼻炎等。
【規格】[4]
氣霧劑:50 μg/噴×200噴;100μg/噴×200噴。
丙酸倍氯米松粉霧劑(必酮碟,Becodisk):為碟式旋轉型吸納裝置。每泡囊100 μg、200 μg。用法:成人400~800 μg/日;兒童200~400 μg/ 日,分2~4次吸入。適用于兒童哮喘和不能正確掌握氣霧劑吸入技術的哮喘患者的防治。約80%以上的藥粉可被吸入下呼吸道。
安得新口腔吸入劑(Aldecin):是以油酸為分散劑的定量氣霧劑,每罐可提供100噴或200噴,每噴含50 μg的丙酸倍氯米松。
丙酸倍氯米松乳膏:10g:2.5mg。
丙酸倍氯米松霜:0.025%,0.05%。
【用法用量】[3][4]
倍氯米松氣霧劑、粉霧劑或鼻噴霧劑適用于過敏性鼻炎、支氣管哮喘等過敏性疾病。本藥乳膏及軟膏適用于過敏性與炎癥性皮膚病和相關疾病,如濕疹、過敏性皮炎、接觸性皮炎、神經性皮炎、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡、掌跖膿皰病、皮膚瘙癢、銀屑病等。氣霧吸入:一次50~250μg,tid~qid,一日最大量一般不超過1mg。重癥用全身性皮質激素控制后再用本藥治療,一日最大量不超過1mg。兒童用量按年齡酌減,一日最大量一般不超過400μg,癥狀緩解后逐漸減量。粉霧吸入:一次200μg,tid~qid。兒童一次100μg,tid~qid。鼻腔噴霧:一次一側100μg,bid;也可一次一側50μg,tid~qid。一日最大量一般不超過400μg。兒童6歲以上兒童同成人鼻腔噴霧項。外用:一日涂患處2~3次,必要時予以包扎。
外用適量,涂搽于患處。一日2~3次,必要時封包。
【藥理作用及作用機制】[3]
倍氯米松為強效糖皮質激素類藥,抗炎作用較地塞米松、曲安奈德、氟輕松、曲安西龍強,具有抗炎、抗過敏、止癢及抗細胞有絲分裂的作用。脂溶性較強,對皮膚的滲透作用較好,涂于患處30分鐘后即生效,維持時間較長。外用主要通過毛囊皮脂腺和表皮吸收,有較強的收縮局部微血管和抗炎作用,不會引起因腎上腺皮質功能紊亂而產生的副作用。
【藥代動力學】[6]
氣霧劑:本品親脂性較強,易滲透,約吸入量的25%到達肺部。
乳膏:?本品可經皮膚吸收,尤其在皮膚破損處吸收更快,大面積使用于皮膚破損或長期用封包性敷料可因吸收引起全身反應。本品親酯性強,易滲透,涂于患處30分鐘后即生效,軟膏劑的T1/2約為3小時。鈉潴留及糖原沉著作用很弱,也無雄性、雌性及蛋白同化激素樣的作用,對體溫和尿也無明顯影響。
【不良反應】[5]
長期局部用藥,可引起紅斑、丘疹、痂皮等。使用氣霧吸入時,個別病人有強烈刺激感,咽喉部易出現白色念珠菌感染。孕婦、嬰兒慎用。眼病忌用。皮膚結核、皰疹、水痘、皮膚化膿性感染、潰瘍、II度以上燙傷或凍傷及濕疹性外耳道炎等不宜用。
【注意事項】[3]
①倍氯米松不宜長期、大面積應用,一般亦不宜采用封包治療,大面積使用不能超過2周;
②治療頑固、斑塊狀銀屑病,若用藥面積僅占體表面積的5%~10%,可連續應用4周,每周用量均不能超過50g;
③不宜用于潰瘍、二度及以上燙傷、凍傷、濕疹性外耳道炎等;
④丙酸倍氯米松不能用于眼;
⑤對孕婦及嬰兒須慎用。皮膚結核、皰疹、水痘、皮膚化膿性感染、潰瘍、II度以上燙傷或凍傷、濕疹性外耳道炎等不宜用。
【主要參考資料】
[1] 程俊.一種丙酸倍氯米松乳膏及其制備方法.CN201710031677.5,申請日2017-01-17.
[2] 陳樂, 蘇雯, 俞善昌, 李云珠, & 邵潔. (2015). 霧化吸入丙酸倍氯米松混懸液治療兒童輕中度哮喘急性發作有效性及安全性研究.中國實用兒科雜志,30(8), 601-604.
[3] 最新皮膚科藥物手冊.
[4] 臨床實用藥物手冊.
[5] 臨床用藥速查手冊.
[6] 丙酸倍氯米松說明書.