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芬苯達唑為白色或類白色粉末,無臭,無味。本品在二甲基亞砜中溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶,在冰醋酸中溶解。芬苯達唑為苯并咪唑類驅(qū)蟲藥,其不僅對胃腸道線蟲成蟲及幼蟲有高度驅(qū)蟲活性,而且對網(wǎng)尾線蟲、片形吸蟲和絳蟲有良好效果,還有極強的殺蟲卵作用。
芬苯達唑的詳細藥理作用為:
(1)羊?qū)ρ蜓€蟲、奧斯特線蟲、毛圓線蟲、古柏線蟲、細頸線蟲、仰日線蟲、夏伯特線蟲、食道口線蟲、毛首線蟲及網(wǎng)尾線蟲成蟲及幼蟲均有極佳驅(qū)蟲效果。此外還能抑制多數(shù)胃腸線蟲的產(chǎn)卵。應用高限劑量,對羊擴展莫尼茨絳蟲、貝氏莫尼茨絳蟲亦有良效。但對吸蟲必須連續(xù)應用大劑量才能有效,如20mg/kg量連用5天,15mg/kg量連用6天,才能將矛形雙腔吸蟲和肝片形吸蟲驅(qū)凈。
(2)牛對牛的驅(qū)蟲譜大致與綿羊相似。如對血矛線蟲、奧斯特線蟲、毛圓線蟲、仰口線蟲、細頸線蟲、古柏線蟲、食道口線蟲、胎生網(wǎng)尾線蟲成蟲及幼蟲均有高效。但對肝片形吸蟲和前后盤吸蟲童蟲,則需應用7.5~10mg/kg劑量,連用6天,才能有效。芬苯達唑?qū)€蟲還有抑制產(chǎn)卵作用。一次用藥,22~36h后糞便中即無蟲卵排出。
(3)馬對馬副蛔蟲、馬尖尾線蟲成蟲及幼蟲、胎生普氏線蟲、普通圓形線蟲、無齒圓形線蟲、馬圓形線蟲、小型圓形線蟲,均有高效。但對柔線蟲屬、裸頭屬絳蟲、韋氏類圓線蟲以及轉(zhuǎn)移于腸系膜中普通圓形線蟲幼蟲無效。
(4)豬雖然有人認為芬苯達唑一次給藥對紅色豬圓線蟲、蛔蟲、食道口線蟲成蟲及幼蟲有效,但目前美國推薦用連續(xù)給藥法,以增強驅(qū)蟲效果。如豬毛首線蟲,一次應用15mg/kg,療效僅為65%,而3mg/kg量連用6天,驅(qū)蟲效果超過99%。由于每公斤體重3mg劑量混飼,連用3天。對豬蛔蟲、食道口線蟲、紅色豬圓線蟲、后圓線蟲(一次用藥有效劑量為25mg/kg),甚至對有齒冠尾線蟲(豬腎蟲)驅(qū)除率幾達100%,加之對某些蟲種幼蟲也頗有良效,因而目前在國外得到廣泛應用。
(5)犬、貓50mg/kg日量連用3天,對犬、貓的鉤蟲、蛔蟲、毛首線蟲有高效。按50mg/kg日量連用5天對貓肺線蟲(奧妙貓圓線蟲;Aelurostrongylusabstrusus);連用3天對貓胃蟲(盤頭線蟲;0llulanus)均屬最佳驅(qū)蟲方案。
(6)禽對家禽胃腸道和呼吸道線蟲有良效。按8mg/kg日量連用6天,對雞蛔蟲、毛細線蟲和絳蟲有高效。對火雞蛔蟲一次有效劑量為350mg/kg,但若以45mg/kg飼料濃度連喂6天,則全部驅(qū)凈火雞蛔蟲,異刺線蟲和封閉毛細線蟲。對雉、鷓鴣、松雞、鵝、鴨的最佳驅(qū)蟲方案是60mg/kg飼料濃度連用6天。自然感染封閉毛細線蟲和鴿蛔蟲的家鴿,以100mg/kg混飼,連用3~4天,有效率幾近100%。
(7)野生動物由于芬苯達唑?qū)游飯@的各種野生動物的驅(qū)蟲作用安全可靠,美國FDA已批準了專用制劑。現(xiàn)簡要介紹如下,對獅、虎、豹的貓弓首蛔蟲、獅弓蛔蟲、鉤口線蟲、帶狀絳蟲,熊的獅弓蛔線蟲、帶狀絳蟲、貝蛔線蟲(Baylisascaristranstuga)、落幾山大角羊的原圓線蟲,可按每公斤體重lOmg劑量內(nèi)服,連用3天。對野生反芻動物、河馬的血矛線蟲、細頸線蟲、毛圓線蟲、毛首線蟲、野豬的豬蛔蟲、有齒食道口線蟲、有齒冠尾線蟲,分別按2.5mg、3mg/kg日量,連用3天。另有資料證實,對嚴重感染禽蛔蟲、鋸刺線蟲、毛細線蟲及吸蟲的各種猛禽,以25mg/kg量,連喂3天,幾乎能驅(qū)凈上述蟲體。
(8)殺滅蟲卵芬苯達唑?qū)Ψ雌c獸毛圓科線蟲、豬圓線蟲、雞蛔蟲,以及人和犬的鉤蟲、鞭蟲的蟲卵均有殺滅作用。
藥效學芬苯達唑為廣譜、高效、低毒的新型苯并咪唑類驅(qū)蟲藥。它不僅對動物胃腸道線蟲成蟲、幼蟲有高度驅(qū)蟲活性,而且對網(wǎng)尾線蟲、矛形雙腔吸蟲、片形吸蟲和絳蟲亦有較佳效果。芬苯達唑在國外,不僅用于各種動物,甚至還有野生動物的專用制劑。
藥動學由于芬苯達唑溶解度較低,因而給動物內(nèi)服時吸收極少,如給綿羊、牛、豬內(nèi)服因吸收少,經(jīng)糞便排泄的原型藥約占44%~50%,而經(jīng)尿排泄的不足1%。仔豬內(nèi)服后,8~12h血藥達峰值,半衰期為10h,而牛、羊則需24~30h始達峰值,t1/225~30h,家兔的t1/2為15h;而鼠、兔、犬用藥后3~7天可從體內(nèi)排凈。
吸收后芬苯達唑,在動物體內(nèi)多數(shù)形成代謝產(chǎn)物,如在反芻動物體內(nèi),主要在苯環(huán)上發(fā)生羥基化,有些還發(fā)生脫乙氧羰基化作用,大量的代謝產(chǎn)物亦在豬體內(nèi)形成。甚至有些研究還證實,這些在綿羊體內(nèi)的代謝產(chǎn)物,由膽汁分泌后并且可再行肝、腑循環(huán)。
參考資料:https://www.baike.com/wiki/芬苯達唑
https://www.chinabaike.com/t/9509/2013/0907/1495706.html