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4016-14-2 / 異丙基縮水甘油醚的應用

背景及概述[1][2]

異丙基縮水甘油醚可用作醫藥合成中間體。如果吸入異丙基縮水甘油醚,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫;如果眼晴接觸,應分開眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫;如果食入,立即漱口,禁止催吐,應立即就醫。

制備[1]

2-(環氧乙烷-2-基甲氧基)丙烷(異丙基縮水甘油醚)的合成。向冷卻至0度的60%NaH(0.18g,4.5mmol)的DMF(10ml)溶液中逐滴加入2-丙醇(0.5g,3.73mmol)的DMF(2ml)溶液。攪拌30分鐘后,逐滴加入表溴醇(1.11g,8.18mmol)的DMF(1ml)溶液。使反應溫熱至室溫并攪拌48小時。真空除去溶劑,使用制備TLC(30:1,DCM:MeOH)純化殘余物,得到化合物6C。2-(環氧乙烷-2-基甲氧基)丙烷(異丙基縮水甘油醚)。

應用[1]

異丙基縮水甘油醚可用于合成N-(2,6-二甲基苯基)-2-[4-(2-羥基-3-茚滿-2-氧基丙基)哌嗪基]乙酰胺,結構如下:

異丙基縮水甘油醚的應用

具體步驟如下:向異丙基縮水甘油醚(0.43g,2.3mmol)的乙醇(4ml)溶液中加入5C(0.405g,1.64mmol)。將溶液加熱至回流并攪拌24小時。完成后,將溶液真空濃縮,并使用制備TLC(10:1,DCM:MeOH)純化,得到N-(2,6-二甲基苯基)-2-[4-(2-羥基-3-茚滿-2-氧基丙基)哌嗪基]乙酰胺。質譜(M+1)=438.36。

主要參考資料

[1](WO2001062744)SUBSTITUTEDPIPERAZINECOMPOUNDS