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米諾地爾和非那雄胺是被眾多脫發(fā)人所熟知的兩個名字,但米諾地爾本來的用途是治療高血壓的血管擴張劑，人們卻發(fā)現它有一個有趣的副作用，那就是扭轉或延緩禿頭過程。因此，加拿大制藥公司Upjohn推出了含米諾地爾的外用藥液，用來治療禿頭及脫發(fā)。該藥液在美國及加拿大以Rogaine名稱銷售，在歐洲及亞太區(qū)則使用Regaine名稱。5%濃度的藥液專供男性使用，而2%濃度的藥液則適合女性使用。但其治療脫發(fā)的機制，并不主要是擴張血管的作用。
米諾地爾的專利保護期已經完結。
米諾地爾（Minoxidil）是一種鉀通道開放藥，這類藥物在降壓時常伴有發(fā)射性心動過速和心輸出量的增加。對于血管擴張的作用具有選擇性，見于冠狀動脈，胃腸道血管和腦血管，而不擴張腎和皮膚血管。
米諾地爾屬于鉀通道開放劑，能直接松弛血管平滑肌，有強大的小動脈擴張作用，使外周阻力下降、血管擴張、血壓下降，而對容量血管無影響，故能促進靜脈回流。同時，由于反射性調節(jié)作用和正性頻率作用，可使心輸出量及心率增加，但不引起體位性低血壓。目前，米諾地爾是臨床二、三線降血壓用藥，可用于頑固性高血壓及腎性高血壓的治療。
米諾地爾是一種周圍血管舒張藥，局部長期使用時，可刺激男性型脫發(fā)和斑禿患者的毛發(fā)生長。本品治療脫發(fā)的確切機制尚不清楚。臨床研究表明，血壓正常及未經過治療的高血壓病人局部使用時，沒有顯示出由于米諾地爾吸收而引起的全身作用。
用于治療男性型脫發(fā)和斑禿。
局部外用：每次1ml（米諾地爾20mg，約噴），涂于頭部患處，從患處的中心開始涂抹，并用手按摩3～5分鐘，不管患處的大小如何，均使用該劑量。每天的總量不得超過2ml。本品應在頭發(fā)和頭皮完全干燥時使用。使用本品后，應清洗雙手。
本品臨床上常見的不良反應是頭皮的輕度皮炎。偶有報道使用本品后可有下列不良反應，但其與使用的因果關系尚不明確。這些不良反應包括刺激性皮炎（紅腫、皮屑和灼痛），非特異性過敏反應，風團，過敏性鼻炎，面部腫脹，過敏，氣短，頭痛，神經炎，頭暈，暈厥，眩暈，水腫，胸痛，血壓變化，心悸和脈搏頻率變化。
米諾地爾溶液的主要不良反應為多毛癥，醫(yī)學界在臨床使用米諾地爾時發(fā)現，服藥時間較長的病人出現了不同程度的多毛癥。另外，米諾地爾液會引起刺激性或變應性接觸性過敏反應，部分患者會出現瘙癢和頭皮脫屑的癥狀，但對變應性接觸性皮炎患者進行斑貼試驗表明，對大部分患者而言，丙二醇溶劑是真正的過敏原，而不是米諾地爾本身引起的，因此更換溶劑可以避免部分過敏反應。5％米諾地爾液比2％米諾地爾液更易引起局部刺激反應，有關報道稱，局部使用5％米諾地爾可引起接觸性色素沉著性皮炎。
1.本品僅限于頭皮局部使用，不能口服或將本品涂于身體的其他區(qū)域。
2.本品對頭皮有瘢痕或損傷的部位無效。
3.盡管沒有證據顯示外用本品可導致全身作用，但部分米諾地爾會被皮膚吸收，并可能存在心動過速、心絞痛或增強由胍乙啶引起的直立性低血壓。所以原有心臟病病史的患者應當意識到使用本品可能使病情惡化。
4.使用本品時，應注意觀察由米諾地爾引起的全身作用的一些征兆。一旦發(fā)生全身作用或嚴重的皮膚病反應，患者應停止使用本品，并與醫(yī)生聯(lián)系。
5.本品可能會灼傷和刺激眼部。如發(fā)生藥液接觸敏感表面（眼，擦傷的部位，黏膜）時，應當用大量的冷水沖洗該區(qū)域。
6.18歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女及65歲以上老年人慎用本品，若需使用時應醫(yī)師或藥師指導。
7.本品不可過量使用，如使用過量或發(fā)生嚴重不良反應時應立即就醫(yī)。
8.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
9.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
10.請將本品放在兒童不能接觸的地方。
11.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。
12.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
米諾地爾的作用是擴張頭皮血管，提供充足營養(yǎng)以生發(fā)，一般米諾地爾生發(fā)水的主要成分為：酒精，丙二醇（30%），純凈水，和5%米諾地爾（男士用）或2%米諾地爾（女士用），含丙二醇的米諾地爾生發(fā)水為美國90年代末研制的第一代米諾地爾溶液。在整體使用過程中，有超過20%的患者對于丙二醇過敏，導致頭屑增多、皮膚瘙癢、油膩感增強，嚴重的會導致脫發(fā)急速加劇。有統(tǒng)計顯示，亞洲患者使用過程中對于丙二醇的過敏概率相比西方國家患者更高。
美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）在1988年批準2%的米諾地爾溶液上市治療雄激素性脫發(fā)，后又轉為非處方藥（OTC）。我國國家藥監(jiān)局目前批準的有多個規(guī)格和劑型的相關藥物，除口服片劑和原料藥外，外用制劑主要有米諾地爾溶液（濃度2%或5%）、米諾地爾酊（濃度5%）、米諾地爾凝膠（濃度2.2%）。
【題 名】2％米諾地爾溶液治療斑禿24例
【作 者】陳嵐 江文 陳興平 涂亞庭
【機 構】華中科技大學同濟醫(yī)學院附屬同濟醫(yī)院皮膚科,武漢430030 華中科技大學同濟醫(yī)學院附屬協(xié)和醫(yī)院皮膚科,武漢430022
【刊 名】醫(yī)藥導報, 2006(11): 1164-1165
【關鍵詞】2％米諾地爾溶液 斑禿 臨床療效
【文 摘】目的觀察2％米諾地爾溶液治療斑禿的臨床療效與安全性。方法抽取斑禿患者46例，隨機分為治療組24例和對照組22例，治療組給予2％米諾地爾溶液，對照組給予5％米諾地爾酊。兩組均每次用藥1mL，每日2次涂于禿發(fā)處。每8周為1個療程，兩組均用藥2個療程。結果治療組有效率為70．83％，對照組有效率為80．95％。兩組有效率比較差異無顯著性，兩組不良反應均較少。結論2％米諾地爾溶液治療斑禿安全有效，值得臨床推廣。
斑禿是一種自身免疫性疾病，其發(fā)病機制還不十分清楚。因毛囊未破壞，故一般頭發(fā)均能恢復生長。
2%至5%米諾地爾溶液外用，每日2次，每次1mL，用手指涂開，涂后洗手。毛發(fā)生長常在應用12周以后。繼續(xù)應用直至痊愈。5%米諾地爾溶液療效較好。米諾地爾溶液可刺激斑片狀或廣泛斑禿處的毛發(fā)生長，但對全禿患者治療無效。眉部斑禿用法同上，只是在涂搽時，置棉球于上眼瞼上，以防藥液流入眼中。
雄激素源性脫發(fā)曾稱為“脂溢性脫發(fā)”或“早禿”。男性及女性均可發(fā)生，但其臨床表現是有區(qū)別的。男性型雄激素源性脫發(fā)先從前額兩側鬢角開始，呈M形逐漸減少，終至大部或全部脫落。也有前額、鬢角和頂部同時脫落，或自頂部開始脫落的病例，但枕部頭發(fā)一般不受影響。女性雄激素源性脫發(fā)多呈頂部頭發(fā)稀疏，而額部仍保留不變。無論男性或女性均多發(fā)生于12-40歲，屬多基因遺傳。本病的發(fā)病機理，除遺傳因素外，與雄激素的代謝有密切關系。
1988年美國FDA批準2%米諾地爾液外用治療男性型雄激素性脫發(fā)。2294例18至50歲男性患者輕至中度頂部脫發(fā)，治療12個月后，米諾地爾組生長的頭發(fā)數量增加。其后Trancik等在393例男性型雄激素性脫發(fā)中應用5%米諾地爾、2%米諾地爾及安慰劑對照，經48個月治療，結果應用5%米諾地爾組毛發(fā)計數比2%米諾地爾組高45%，比安慰劑組高5倍。1997年FDA批準5%米諾地爾溶液可作為治療男性型脫發(fā)中使用。Price等進行2%、5%米諾地爾外用在促進毛發(fā)生長及增加毛發(fā)有效性均高于安慰劑組及不治療組，療效多發(fā)生在治療后2-3個月，但在96周停藥隨訪4周，又開始出現脫發(fā)，此結果也說明米諾地爾外用治療是促進毛發(fā)生長的作用。
在米諾地爾外用治療的初期，促使微小化的毛發(fā)生長數劇增，而這些毛發(fā)的毛囊仍是處于短的生長周期，故應用米諾地爾外用治療的患者常主訴于治療后1-2周脫發(fā)量暫時的增加。
米諾地爾外用治療脫發(fā)的用法是：每日外用2次，每次約1ml。直接滴于頭皮上，用手指涂開。因療效常在應用2個月后顯現，故應在治療開始時向患者說明要堅持用藥，至療效顯現后維持治療。
米諾地爾外用的副反應，主要是刺激性反應，即應用部位發(fā)生干燥、脫屑、癢及發(fā)紅。2%溶液的發(fā)生率約為7%，5%溶液的發(fā)生率高于2%溶液。這些副反應的發(fā)生與其中丙二醇濃度有關。亦有報告可發(fā)生變態(tài)反應性接觸性皮炎或光變態(tài)反應性接觸性皮炎。另外皮膚副反應為毛發(fā)增多（hypertrichosis），男性發(fā)生者較少。無論是5%還是2%米諾地爾溶液，每日應用2次，每次1mL，不會引起血壓、脈搏或體重的改變。因為根據藥代動力學的研究，應用5%米諾地爾溶液，血清中測出平均值為1.2ng/mL，遠低于引起血壓、脈搏的血液動力學變化所需最小量20.0ng/mL。
女性雄激素源性脫發(fā)可發(fā)生在10-40歲之間，其發(fā)病率據國外報道<50歲婦女約有50%。患者月經、妊娠及內分泌功能正常，雄激素水平不高，因此一般無需廣泛的內分泌檢察，但也要注意排除其他引起脫發(fā)的原因，如雄激素過多性疾病，可表現為月經不規(guī)則、不孕、女性多毛癥（hirsutism）、嚴重囊腫性痤瘡、男性化、乳溢（galactorrhea）等、甲狀腺功能降低或增高、長期不適合的飲食蛋白質攝入、慢性出血性疾病及其他嚴重急或慢性疾病。
米諾地爾溶液外用是目前唯一在婦女雄激素源性脫發(fā)患者中用于促進毛發(fā)生長的局部外用藥物。1991年美國FDA批準可在婦女中應用2%溶液。根據一項32周的療效觀察結果米諾地爾治療組，毛發(fā)生長的重量增加42.5%，而對照組為1.9%。在493例女性雄激素源性脫發(fā)中進行2%溶液療效更好，但較大樣本的治療研究仍在觀察中。
其用法亦為每日2次，每次1mL，藥液直接滴于頭皮上，用手指涂開。如在洗發(fā)后，需待頭發(fā)完全干后再涂藥。
女性雄激素源性脫發(fā)在應用2%米諾地爾溶液后發(fā)生的副反應與男性相同，但毛發(fā)增多癥較男性更常見。其發(fā)生率約為2%至5%。毛發(fā)增多可發(fā)生于眉上、顴部、頰側部、偶見于唇及頦部。毛發(fā)增多約在一年后減輕或消退。停藥后一至6個月完全消退。發(fā)生毛發(fā)增多現象的原因不完全清楚，推測可能與下列原因有關：頭皮血管豐富、藥液局部血管擴散；不合適的應用手法使米諾地爾接觸面部或接觸被藥液污染的枕頭。
米諾地爾是治療高血壓的血管擴張劑，但其治療脫發(fā)的機制，并不主要是擴張血管的作用。據實驗研究，在毛囊的體外培養(yǎng)中，加入米諾地爾可增加培養(yǎng)毛囊的生長時間。毛囊細胞生長因子及血管內皮細胞生長因子是毛乳頭的兩個主要生長因子，對毛發(fā)的生長周期有重要的調節(jié)作用。Lachger等報告米諾地爾可上調毛乳頭細胞血管內皮細胞生長因子mRNA的表達。因此認為米諾地爾通過上述細胞因子刺激、維持毛囊生長和延長毛囊生長期，使微小化的毛囊發(fā)育增大以及促進毛乳頭血管形成等功能，從而在治療脫發(fā)中起重要作用。