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丙二酸甲酯酰氯是一種有機中間體，可由甲基丙二酸氫與草酰氯反應得到。有文獻報道其可用于制備治療2型糖尿病的西他列汀。
從烘箱中取出100 mL潔凈燒瓶，氬氣狀態下冷卻至室溫，向反應瓶中加入二氯甲烷 5mL以及甲基丙二酸氫1.0g（8.5mmol），并在攪拌過程中加入一滴DMF，冰浴5分鐘后慢慢向 反應瓶中加入草酰氯1.2g（9.4mmol），撤去冰浴，室溫反應2小時，用旋轉蒸發儀蒸發濃縮得到丙二酸甲酯酰氯。
CN201210108469.8報道了一種西他列汀的制備方法：以3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪的鹽酸鹽為起始原料，經過與丙二酸甲酯酰氯在常溫條件進行縮合反應，所得產物與2,4,5-三氟苯乙酸在堿性條件下反應后與(S)-苯甘氨酰胺在常溫條件進行縮合反應，得到的產物經過還原劑還原，加熱回流脫去酯基后，再與氫化還原試劑反應，得到西他列汀。本發明制備方法的成本低，收率高，易于操作，所用試劑均為常規試劑，后處理簡單，便于工業化生產。
[1] [中國發明] CN201610633884.3 八元環內酯化合物的一種合成方法
[2] CN201210108469.8一種西他列汀的制備方法