37517-28-5 / 阿米卡星、慶大霉素、奈替米星的區別！

阿米卡星、慶大霉素、奈替米星都屬于氨基糖苷類抗生素，具有相似的抗菌譜，通過與細菌核糖體的30S和50S亞基不可逆的結合而干擾細菌的蛋白合成，是一類靜止期殺菌劑，屬于濃度依賴性抗生素；具有相似的毒性，任何品種都有耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯和過敏；具有相似的藥動學特性，在腦脊液中濃度很低，口服極少吸收，可以肌注和靜滴，一般不能靜注。

硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動桿菌屬、產堿桿菌屬等亦有良好作用;對腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優點是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產生的氨基糖苷類鈍化酶穩定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6’)所鈍化，此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可導致細菌對本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細菌中對慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60%～70%對本品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。本品作用機制為作用于細菌核糖體的30S亞單位，抑制細菌合成蛋白質。阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類合用常可獲協同抗菌作用。

慶大霉素是中國獨立自主研制成功的廣譜抗生素，是新中國成立以來的偉大科技成果之一。慶大霉素[Gentamicin，正泰霉素（gentamycin）]系從放線菌科單孢子屬發酵培養液中提得，系堿性化合物，是常用的氨基糖苷類抗生素。主要用于治療細菌感染，尤其是革蘭氏陰性菌引起的感染。慶大霉素是為數不多的熱穩定性的抗生素，因而廣泛應用于培養基配置。

奈替米星抗菌譜與慶大霉素近似，本品的特點是對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC(3)穩定。對產生該酶而使卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、西索米星等耐藥的菌株，本品可敏感。主要用于大腸埃希菌、克雷伯桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、 沙雷桿菌、流感嗜血桿菌、沙門桿菌、志賀桿菌、奈瑟球菌等革蘭陰性菌所致 呼吸道、消化道、泌尿生殖系，皮膚和軟組織、骨和關節、腹腔、創傷等部位的感染，也適用于敗血癥。

注釋1：耐藥機制：細菌產生修飾和滅火氨基糖苷抗生素的鈍化酶。經鈍化酶作用后的氨基糖苷類抗生素不能與核糖體結合，失去了干擾核糖體功能的作用。

注釋2：協同機制：氨基糖苷類與β-內酰胺類抗生素有協同作用，原因在于后者能作用于細胞壁，從而增加氨基糖苷類藥物的滲透。

注釋3：氨基糖苷類對腸球菌無效，對鏈球菌作用微弱。但若與β-內酰胺類抗生素合用，對腸球菌屬、李斯特菌屬、草綠色鏈球菌素和銅綠假單胞菌可獲協同作用。

注釋4：感染性心內膜炎：①草綠色鏈球菌：青霉素（頭孢曲松，頭孢噻肟）＋慶大霉素；②腸球菌屬：青霉素或氨芐西林＋慶大霉素，必要時萬古霉素＋氨基糖苷類；③腸桿菌科或銅綠假單胞菌：哌拉西林＋氨基糖苷類。

注釋1：已往在實驗動物和人體研究曾提示奈替米星的耳毒性較其他氨基糖苷類藥物低；然而，在奈替米星的一項臨床試驗中10%患者的耳毒性不應被忽略。

注釋2：氨基糖苷類用藥期間應監測腎功能，嚴密觀察患者聽力及前庭功能，注意觀察神經肌肉阻滯癥狀。需注意口服氨基糖苷類或局部應用，亦有可能發生上述不良反應。

注釋3：①新生兒，應盡量避免使用本類藥物。確有應用指征時，應進行血藥濃度監測；②嬰幼兒、老年患者，應慎用該類藥物，如確有應用指征，有條件亦應進行血藥濃度監測。

注釋4：氨基糖苷類不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經肌肉阻滯劑或強利尿劑同用；與注射用第一代頭孢菌素類合用時可能增加腎毒性。