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作為新型口服抗凝藥,利伐沙班已廣泛用于靜脈血栓栓塞性疾病的預(yù)防與治療,以及非瓣膜性房顫的卒中預(yù)防。為了更加合理的使用利伐沙班,你至少要知道這5點(diǎn)。
目前臨床常用口服抗凝藥包括華法林、達(dá)比加群、利伐沙班等。其中,達(dá)比加群、利伐沙班等被稱之為新型口服抗凝藥(NOAC)。
華法林,主要通過抑制凝血因子Ⅱ(凝血酶原)、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成發(fā)揮抗凝作用。華法林對(duì)已合成的凝血因子無作用,因此起效慢。
達(dá)比加群,主要通過直接抑制凝血酶(凝血因子Ⅱa)的活性發(fā)揮抗凝作用。
利伐沙班,主要通過抑制凝血因子Xa的活性,進(jìn)而減少凝血酶(凝血因子Ⅱa)生成發(fā)揮抗凝作用,不影響已生成的凝血酶活性,因此對(duì)生理性止血功能影響小。
血管內(nèi)皮損傷、血流緩慢、血液高凝性等因素,均可觸發(fā)血栓形成。有的骨科患者,髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)很成功,但術(shù)后幾天一下床,竟突然死亡。很可能是因?yàn)?,患者在術(shù)后發(fā)生了深靜脈血栓,因血栓脫落導(dǎo)致肺栓塞而死亡。
利伐沙班,已被批準(zhǔn)用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者,以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE);以及治療成人深靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT復(fù)發(fā)和肺栓塞(PE)的風(fēng)險(xiǎn)。心房顫動(dòng)是一種常見的心律失常,75歲以上人群患病率高達(dá)10%。房顫患者的血液易在心房?jī)?nèi)瘀滯而形成血栓,血栓脫落可導(dǎo)致腦卒中。利伐沙班,已被批準(zhǔn),并被推薦用于非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。利伐沙班的療效不劣于華法林,顱內(nèi)出血發(fā)生率低于華法林,不需要常規(guī)監(jiān)測(cè)抗凝強(qiáng)度等。
利伐沙班片有三種規(guī)格:10mg、15mg、20mg。
10mg規(guī)格的利伐沙班:胃腸吸收不受食物的影響,可在餐前或餐后服用。不管是空腹還是飽腹,利伐沙班幾乎完全吸收,生物利用度為80%~100%。15mg和20mg規(guī)格的利伐沙班,食物可促進(jìn)藥物的吸收,需要與食物同服。與空腹服藥相比,飽腹服藥的生物利用度提高39%,峰濃度升高76%。
謹(jǐn)記:適應(yīng)癥不同,漏服處理方案不同。
利伐沙班的抗凝作用可預(yù)測(cè)性好,治療窗寬,多次給藥后無蓄積,與藥物和食物相互作用少,因此無需進(jìn)行常規(guī)凝血監(jiān)測(cè)。特殊情況下,如疑似過量、嚴(yán)重出血事件、急診手術(shù)、發(fā)生血栓栓塞事件或者可疑依從性差時(shí),需要測(cè)定凝血酶原時(shí)間(PT)或測(cè)定抗Xa因子活性。
來源:藥評(píng)中心