> CAS號(hào)數(shù)據(jù)庫(kù) > 36505-84-7 > 36505-84-7 / 丁螺環(huán)酮的說(shuō)明書(shū)
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丁螺環(huán)酮又名布斯哌隆 (Buspiorne) ,商品名為布斯帕 (BuSpar) , 化學(xué)名為 8- 〔4 -〔4 -( 2-嘧啶 )-1-哌嗪〕丁基-8- 氮雜螺〔4 , 5〕癸烷- 7 , 9 -二酮 , 屬 一氮雜螺環(huán)癸烷二酮化合物 ?1972年由Wu和Rayburn首次合成 ,1979年即有臨床應(yīng)用的報(bào)道 , 1985年3月由布里斯多一邁耶( Bristol一Myers ) 公司正式推向市場(chǎng) , 該藥目前尚無(wú)國(guó)產(chǎn), 進(jìn)口片劑均由布里斯多一邁耶與施貴寶 (香港 )有限公司提供。
丁螺環(huán)酮 (buspirone)系一種新型氮雜螺環(huán)癸烷雙酮類抗焦慮藥物,目前已在世界上很多國(guó)家廣泛應(yīng)用。與傳統(tǒng)藥物相比,丁螺環(huán)酮具有無(wú)依賴性 , 不產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用和不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn), 被認(rèn)為是迄今為止較為理想的抗焦慮藥物之一。
丁螺環(huán)酮是在藥理學(xué)家研究一種具多巴胺 (DA) 能活性的神經(jīng)阻斷劑時(shí)意外發(fā)現(xiàn)的，它既是DA激動(dòng)劑，又是突觸前D:拮抗劑，但后來(lái)證實(shí)它并無(wú)神經(jīng)阻 斷劑的藥理作用，因此不能用于精神分裂癥的治療，而它的抗焦慮作用卻受到了廣泛的注意。現(xiàn)已明確，它的抗焦慮機(jī)制主要是減少5 -H T能神經(jīng)遞質(zhì)的作用，此外，與GABA能藥物BDZ不同，它對(duì)GABA受體沒(méi)有直接作用，而能增加去甲腎上腺素 ( NE )能神經(jīng)遞質(zhì)，這可能與該藥的提高警覺(jué)性與注意力等作用有關(guān)。
丁螺環(huán)酮影響5-HT的機(jī)制本身也是復(fù)雜的，它僅表現(xiàn)對(duì)5-H T:A受體的選擇性親和力，即使在這一位點(diǎn)上，它的作用也可能有兩種 : 完全的突觸前激動(dòng)劑功能和突觸后部分激動(dòng)劑功能 。 因此，作為一種突觸前激動(dòng)劑，它可減少見(jiàn)于焦慮癥的過(guò)高的5-HT活力，而作為一種突觸后部分激動(dòng)劑，它又可以相對(duì)地提高5-HT神經(jīng)遞質(zhì)活力，這一點(diǎn)被認(rèn)為與治療抑郁癥和酒中毒有關(guān)。
用丁螺環(huán)酮治療的病人約67-88%未出現(xiàn)任何不良反應(yīng)[3]?文獻(xiàn)上報(bào)道的不良反應(yīng)主要有: 頭暈( 6.6% ) 、頭痛( 4.9 % ) ?胃腸功能紊亂( 6 % ) ?失眠( 3.8% ) ?該藥的鎮(zhèn)靜作用僅見(jiàn)于10 %的病人 , 與安慰劑所致者差不多 ,僅為BDZ的1/3 , 但缺乏鎮(zhèn)靜作用 也使該藥的使用受到一些限制?MANFREDI (1991)認(rèn)為,該藥對(duì)伴有睡眠障礙的焦慮癥療效并不理想?與BDZ的另一不同之處是 , 該藥缺乏抗痙攣和肌肉松弛作用 ?
抑制5-H T活性的藥物大都有致惡心和腹瀉的作用,相對(duì)來(lái)說(shuō),丁螺環(huán)酮在治療劑量時(shí)導(dǎo)致這類反應(yīng)的比例還是較低的。
除了不產(chǎn)生鎮(zhèn)靜外 ,丁螺環(huán)酮也不會(huì)導(dǎo)致運(yùn)動(dòng)和認(rèn)知功能的損害 , Mattila等(1987 )用健康志愿者作的試驗(yàn)研究表明 , 丁螺環(huán)酮合并BDZ對(duì)精神運(yùn)動(dòng)的影響并不比單用BDZ大 , Shaffler (1986) 用計(jì)算機(jī)輔助的心理、生理測(cè)驗(yàn)和EMG測(cè)圖比較了丁螺環(huán)酮和BDZ后發(fā)現(xiàn) , 丁螺環(huán)酮不像BDZ那樣導(dǎo)致警戒性及操作能力下降 , Smiley等 (1956 ) 則證實(shí) ,用丁螺環(huán)酮治療時(shí) , 患者的駕駛技能非但不會(huì)下降 , 反倒有所提高；Hart等用安慰劑對(duì)照的雙盲隨機(jī)試驗(yàn)研究發(fā) 現(xiàn)：丁螺環(huán) 酮對(duì)反應(yīng)時(shí)間、 警戒性 、 精神運(yùn)動(dòng)速度和記憶均無(wú)影響，而阿普哇侖則可影響警戒性、記憶和精神運(yùn)動(dòng)速度。
1.廣泛性焦慮
多數(shù)配對(duì)比較的臨床試驗(yàn)中療程為4周 , 在日劑量15~30 mg時(shí) , 丁螺環(huán)酮對(duì)廣泛性焦慮的療效肯定優(yōu)于安慰劑 , 且與“標(biāo)準(zhǔn)的”BDZ如地西泮 、 羅拉西泮、 阿普唑侖等相當(dāng) , 文獻(xiàn)報(bào)道的抗焦慮療效一般在40 ~90 % 之間 。
2.抑郁癥
單獨(dú)用丁螺環(huán)酮來(lái)治療抑郁癥尚未得到肯定 , 但一些研究證實(shí)在約二倍于抗焦慮劑量時(shí) , 該藥確對(duì)抑郁癥有治療效果。
3.酒依賴性
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，丁螺環(huán)酮與酒精之間沒(méi)有相互作用，有的作者指出，該藥甚至可能逆轉(zhuǎn)酒精合并地西泮對(duì)誘發(fā)電位所產(chǎn)生的影響。 Touefson 等用隨機(jī)安慰劑對(duì)照的雙盲試驗(yàn)證實(shí) , 用丁螺環(huán)酮治療12周后 , 廣泛性焦慮障礙合并酒精濫用或依賴的病人不僅焦慮癥狀得到緩解 , 對(duì)酒精的需要也明顯減少。
4.精神病人的吸煙
精神病人大量吸煙的問(wèn)題一直是病房管理的一大難題 , 由于丁螺環(huán)酮與尼古丁 一樣具有緩解焦慮及輕微的”精神刺激性”作用，故被認(rèn)為可替代尼古丁用于減少病人的吸煙量 ，Gawin報(bào)道過(guò)一個(gè)開(kāi)放式研究結(jié)果，8例非焦慮障礙的 吸煙病人，用 60 mg/日的丁螺環(huán)酮治療6周，全部病人的吸煙量均明顯下降，由平均1.5包/日減至7支/日。
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