364782-34-3 / 鹽酸西那卡塞的說明書

概述

鹽酸西那卡塞是控制甲狀旁腺功能亢進、抑制甲狀旁腺激素PTH的特效藥物，現在已在國內大部分地區成為一線藥物，國家已經列入醫保名錄，使用的患者會越來越多。但是由于是新藥，很多地方的大夫用藥的經驗不是很多，又因為許多患者一直吃印度仿制藥，說明書都沒有見過，導致在用藥上比較盲目，用藥的效果也不是很好。

1、關于西那卡塞

①甲狀旁腺功能亢進

繼發性甲狀旁腺功能亢進癥是慢性腎臟病患者常見的并發癥，是一種由于甲狀旁腺激素產生過多而引起鈣、磷代謝紊亂的全身性疾病。

它顯著增加了患者的死亡率。維生素D 或其它類似物是目前治療該疾病的一線藥物，但多伴有血清鈣、磷水平升高，并造成血管和軟組織轉移性鈣化，使心血管事件發生率增高。

②鹽酸西那卡塞

近年來對治療繼發性甲旁亢的新藥——鹽酸西那卡塞（蓋平®）的應用和關注逐漸增多。鹽酸西那卡塞，是一種被稱為擬鈣劑的化合物，這種化合物變構作用于甲狀旁腺細胞膜表面存在的鈣受體，轉移擬鈣的信號，對甲狀旁腺激素分泌的抑制作用與血清Ca2+濃度升高時相似。

2、西那卡塞的特點和作用

①西那卡塞的特點

蓋平的特點為不僅降低血清全段PTH水平，而且還降低血清鈣、血清磷及血清鈣磷乘積水平。

特點是能夠對異位鈣化引起的心血管疾病的發生及進展起到抑制作用。并有大量循證醫學證據證實，蓋平可有效縮小甲狀旁腺細胞增生增殖、減少甲狀旁腺切除術的手術率、延緩甲狀旁腺切除術的發生時間，并能減少骨折風險、有降低住院率和死亡率的趨勢。

②與傳統藥物的比較

相比于傳統的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥治療藥物，蓋平能有效地控制PTH、鈣、磷在目標范圍，并且減少CKD-MBD患者并發癥，提高患者生活質量。口服給藥方式也增加了患者的依從性和劑量調整的便利性，使患者獲益。

③西那卡塞的應用

一項對199例血透伴發繼發性甲狀旁腺功能亢進的患者進行的長期用藥研究（口服給藥，每日一次，初始劑量為25mg，最大劑量100mg）顯示，血清iPTH水平降至250pg/mL以下的累計達標率為90.3%，同時能將血清鈣、磷、鈣磷乘積均控制在臨床標準范圍內。

在很多基礎研究中發現，鹽酸西那卡塞除了通過抑制PTH以外，還具有松弛血管、降低血壓、調節腎素等作用。此外，西那卡塞對其他臨床指標的影響也有初步的報道：包括對骨密度的影響，減少骨折，降低促紅素用量，聯合小劑量維生素D 可改善血液透析癥狀（包括肌肉骨關節癥狀、皮膚癥狀、記憶障礙、口渴等），減少甲狀旁腺切除率及心血管住院率等。

3、服用西那卡塞的不良反應

①不良反應

服用蓋平的不良反應，主要是：惡心嘔吐（21.6%，124/573例）、胃部不適（18.7%，107/573例）等消化系統癥狀。

②注意事項

需要注意的是，該藥具有降低血鈣濃度的作用，因此應在確定患者無血清鈣降低（通常為9.0mg/dL，即2.25mmol/L以上）后再開始使用。

在服藥過程中應定期測定血清鈣值，密切注意避免低鈣血癥，避免已經低鈣導致的心律紊亂。

臨床上，此藥通常與骨化三醇類藥物聯合使用，以達到既不低血鈣又更好降低甲狀旁腺激素的作用。

③服用方法

建議患者隨餐服用或餐后立即服用，以減少胃腸道不適癥狀。

4、西那卡塞的研究和銷售

鹽酸西那卡塞最早由美國安進公司于1997年在美國和歐洲開展臨床研究，2004年在美國獲得批準，其后在加拿大、歐洲、澳大利亞和新西蘭等60多個國家和地區獲得批準并成功上市。

協和發酵麒麟株式會社從美國NPS制藥公司引進該藥，于2000年起在日本開始臨床，繼而，此藥于2007年被批準用于"繼發性甲狀旁腺功能亢進癥"，并于2008年01月上市銷售。