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甲氧氯普胺,鎮吐藥,常用劑型為片劑、注射液。
本品為N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。按干燥品計算,含C14H22ClN3O2不得少于99.0%。
本品為白色結晶性粉末;無臭。
本品在三氯甲烷中溶解,在乙醇或丙酮中略溶,在乙醚中極微溶解,在水中幾乎不溶;在酸性溶液中溶解。
熔點 本品的熔點(通則0612第一法)為147~151℃。
結構與普魯卡因胺類似,均為苯甲酰胺的類似物,但無局部麻醉和抗心律失常的作用。
本品為多巴胺D2受體阻斷藥,同時還具有5-HT4受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值。具有促動力作用和止吐的作用,是第一個用于臨床的促動力藥,本品有中樞神經系統的副作用(錐體外系癥狀),常見嗜睡和倦怠。
易自胃腸道吸收,進入血液循環后,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。t1/2為4~6小時,根據用量大小有別。口服30~60分鐘后開始作用,持續時間一般為1~2小時。經腎臟排泄,口服量約有85%以原型及葡萄糖醛酸結合物隨尿排出。
1、化療、放療、手術、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、海空作業以及藥物引起的嘔吐。
2、急性胃腸炎、膽道胰腺問題、尿毒癥等各種疾病之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療。
3、診斷性十二指腸插管前用,有助于順利插管;胃腸鋇劑X線檢查,可減輕惡心、嘔吐反應,促進鋇劑通過。
密封保存。