36322-90-4 / 吡羅昔康的純化方法和臨床研究報道

背景及概述^[1]

吡羅昔康化學名為4-羥基-2-甲基-一N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1，1-二氧化物，為非甾體抗炎鎮痛藥。1982年6月臺糖輝瑞公司以Feldene商品名，富山化學工業以Baxo商品名上市。吡羅昔康通過抑制環氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少，抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發揮藥理作用。用于緩解各種關節炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對癥治療。臨床上用于急、慢性類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎及急性痛風性關節炎，特別適用于急性炎性疼痛治療。也可用于急慢性牙周炎，牙周腫痛，拔牙術后痛。

純化方法^[1]

取2.5g吡羅昔康粗品，HPLC純度98.957％，主雜質1.043％。加入到150g乙醇中，升溫并回流，至溶解完全(溶液變澄清)。趁熱抽濾除去不溶物，濾液冷卻至室溫，可見大量固體析出，再抽濾，得到的濾餅在80℃減壓烘干得吡羅昔康純品。收率83％，HPLC純度為99.794％，主雜質0.206％，計算除雜率80.2％。

臨床研究報道^[2-3]

應用一、

李文等人探究了吡羅昔康透皮控釋貼片治療慢性胸背部疼痛的療效和安全性。方法：100例慢性胸背部疼痛患者,隨機分為A、B兩組,各50例。A組采用吡羅昔康貼片治療。B組采用美洛昔康分散片口服治療。以視覺模擬評分(VAS)評定治療效果,觀察比較兩組患者治療前后不同時段疼痛程度變化。結果：治療后不同時段A組VAS評分均低于B組(P<0.05);A組藥物起效時間和疼痛消失時間均早于B組(P<0.05)。A組有效率為92%,顯效率為74%,明顯高于B組的76%、44%(P<0.05)。結論：吡羅昔康透皮控釋貼片治療慢性胸背部疼痛,有良好的止痛效果,安全性好,臨床可推廣使用。

應用二、

楊陽等人觀察了吡羅昔康聯合玻璃酸鈉治療膝關節量性關節炎(KOA)的臨床效果。方法：共選擇49例KOA患者,給予吡羅昔康片口服及玻璃酸鈉注射液膝關節腔內注射,5周為1個療程。結果：經治療1個療程后,臨床控制13例,顯效20例,有效12例,無效4例,總有效率為91.84%。結論：吡羅昔康聯合玻璃酸鈉治療KOA,療效確切,值得推廣。

參考文獻

[1][中國發明]CN201811450332.4一種吡羅昔康的純化方法

[2]李文,林榮漢,馮杰榮,梁明鑒.吡羅昔康透皮控釋貼片治療慢性胸背部疼痛的臨床研究[J].中國實用醫藥,2015,10(35):159-160.

[3]楊陽.吡羅昔康聯合玻璃酸鈉治療膝關節骨性關節炎的臨床研究[J].中國藥物經濟學,2013(05):258.