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醋酸氟輕松又名氟輕松醋酸酯，化學名6α，9α-二氟-11β，21-二羥基-16α，17α-[(1-甲基亞乙基)雙氧]孕甾-1，4-二稀-3，20-二酮-21-醋酸酯，是臨床上常用的強效外用抗炎糖皮質激素藥物，被廣泛應用于各種皮炎、濕疹、牛皮癬、紅斑狼瘡、扁平苔蘚及骨性關節炎等疾病的治療。
本品為含氟的糖皮質激素。局部外用可使真皮毛細血管收縮。由于能抑制DNA的合成而影響細胞代謝，因而能抑制表皮細胞的增殖或再生。也能抑制結締組織內纖維細胞的新生和色素細胞的生成。還可穩定細胞內溶酶體膜，防止細胞內溶酶體酶釋放組胺而引起組織損傷，外用易從皮膚吸收。具有抗炎、止癢、抗增生及免疫抑制作用。
外用后可經完整皮膚吸收，吸收程度受多種因素影響，如制劑的基質、病膚的病理情況及是否封包用藥等。吸收后與血漿蛋白結合。主要在肝臟代謝，經腎臟排泄。
用于接觸性皮炎、過敏性皮炎、脂溢性皮炎、神經性皮炎、日光性皮炎、濕疹、銀屑病、扁平苔癬及皮膚瘙癢癥等。
局部外用：用本品0.025%軟膏或乳膏均勻涂于患處，每日2～3次。1周總量不超過12.5mg。封包僅適于慢性肥厚或掌跖部位的皮損。
長期或大面積應用，特別是采取封閉療法時可因吸收而致全身不良反應，臨床癥狀包括庫欣綜合征、高血糖癥、糖尿等。長期或大面積應用也可引起皮膚萎縮、毛細血管擴張、痤瘡樣皮炎、口周皮炎、毛囊炎及可誘發皮膚感染和加重感染性皮膚病。
1.對本品過敏者及對結核性、病毒性、真菌性和細菌性皮膚患者禁用。孕婦、哺乳期婦女慎用。嬰兒也應慎用。
2.皮膚病并發細菌感染者，應并用抗菌藥物。
3.不宜用于大面積破損皮膚，也不能長期或大面積使用，以免吸收中毒。
4.長期每日涂用多次，可致耐藥性，故涂藥次數不要過多，可間歇用藥。
軟膏劑或乳膏劑：0.025%，10g：2.5g、20g：5mg。
1）在反應瓶中加入10g的氯化物，2ml的高氯酸，120ml的丙酮，攪拌，降溫到0℃，在30分鐘內加入NBS9g，保持在5-10℃下反應，用薄層色譜監控反應進程至反應結束，得到鹵化物，加入10％碳酸鈉水溶液中和到pH＝6.5，升溫到20±2℃，于1小時內加入10％氫氧化鈉水溶液15ml，控溫20-25℃反應，用薄層色譜監控反應進程至反應結束，醋酸中和到pH＝7，減壓濃縮至沒有丙酮味，稀釋到冰水中，過濾，干燥，得到9，11-環氧物11.2g。
2）脫氫反應
斜面培養基(％)：葡萄糖1.3，酵母膏1.3，瓊脂2.0，以及余量的蒸餾水，pH7.0-7.2，用于斜面培養。
發酵培養基(％)：葡萄糖1.0，酵母膏0.16，KH2PO40.25，玉米漿0.1，以及余量的蒸餾水，pH7.0-7.2，用于一級、二級培養和最終的生物脫氫反應中。
斜面培養：將斜面培養基分裝于15mL的試管中，滅菌30min后擺成斜面。斜面于37℃培養箱中放置2d，觀察無染菌情況即可進行接種。接種后斜面于30℃下培養2d，然后置于4℃冰箱中保存。
一級培養：從生長良好的簡單節桿菌斜面上取菌體，接入裝有30ml培養基的250mL三角瓶中，30～34℃，180r/min振蕩培養24小時。
二級培養：將完成一級培養后的發酵液以5％接種量接入裝有150ml培養基的1000mL二級種子培養三角瓶中，以同樣的條件進行二級培養，二級培養時間為24小時。
底物轉化率的測定：轉化率用反應過程中轉化為產物的底物質量占初始底物總質量的百分比來表示。采用HPLC測定，分離柱為C18柱，檢測波長為240nm，流動相是乙腈∶水(體積比)＝60∶40的溶于流速為1.5mL/min。采用面積歸一法計算底物轉化率。
3）將簡單節桿菌(AS1.94*)依次進行斜面培養、一級培養和二級培養，培養溫度為34℃，將溶解于二氧六環的環氧物投入5L發酵罐中，投料濃度為2％，反應溫度為34℃。反應時間為36小時，反應完成后升溫至70℃終止反應，過濾，菌絲用乙酸乙酯提取，將有機相濃縮，測得底物轉化率為82.1％。
4）將10g脫氫物溶于60ml吡啶與20ml三乙胺的混合溶劑中，滴加入9ml對甲苯磺酰氯，反應液加熱至70℃計時反應，用薄層色譜監控反應進程至反應結束后稀釋于800ml冰水中，放置兩小時后過濾出料，得7.4g脫水物。
5）上氟反應
在惰性氣體中，將50g脫水物加至三口瓶，加入吡啶和DMA，并在攪拌下將反應混合物加熱至80℃，加入苯甲酰氯，避光，在85～95℃下繼續攪拌2～3小時，用薄層色譜監控反應進程至反應結束，將其冷卻至20℃。隨后，用240ml二氯甲烷分三次萃取。隨后，有機相用水和氫氧化鈉水溶液洗滌。將這樣得到的二氯甲烷溶液真空蒸發至干，得到油狀物，加入250mlN，N-二甲基甲酰胺，攪拌下通入氮氣，降溫到-5℃，加入NFTh氟化劑44g，用薄層色譜監控反應進程至反應結束，利用三乙胺調節pH為中性，將溶液稀釋于冰水中，過濾干燥，得46g6-氟物。
6）反用瓶中加入9.7g的6-氟物，60ml二甲基甲酰胺，攪拌，降溫到-5℃，通入氟化氫氣體，保持在-5～0℃反應，用薄層色譜監控反應進程至反應結束，稀釋于冰水中，使用氨水調節至pH＝7，過濾，干燥，得到9.5g的雙氟物。
7）將4g高錳酸鉀冷溶于丙酮和水(10ml：10ml)的混合溶液備用。在反應瓶中加入6.7g雙氟物和300ml丙酮，攪拌溶解，冷卻至-8℃，加入0.5ml甲酸，快速攪拌下，將準備好的高錳酸鉀溶液加入反應瓶中，在10℃以下反應，用薄層色譜監控反應進程至反應結束，加入50ml10％亞硫酸鈉水溶液，攪拌下升溫至30℃，靜止，過濾，除去二氧化錳，用丙酮多次洗滌，合并濾液和洗液，減壓濃縮至無丙酮味道，加入15倍水，靜置，過濾，烘干，得6.3g雙氟氧化物。
8）酯化反應
在反應瓶中加入1.0g的雙氟氧化物，加入20ml二甲基甲酰胺，攪拌條件下升溫至80℃，加入1.0g醋酸鉀反應，用薄層色譜監控反應進程至反應結束，將反應液稀釋于冰水中，過濾，干燥，得到0.94g的雙氟酯化物。
9）將5.8g酯化物和200ml丙酮加入反應容器中，通入N2，攪拌溶解，在20℃下加入3.7ml濃鹽酸，攪拌，用薄層色譜監測反應的進程，待反應結束，加入10％的碳酸氫鈉溶液中和至中性，減壓蒸出丙酮，冷卻，過濾，水洗，得6.3g粗品醋酸氟輕松，甲醇中重結晶得到5.6g精品醋酸氟輕松。
[1]CN201610555865.3一種醋酸氟輕松的制備方法
[2]CN201410457342.6一種醋酸氟輕松粗品的精制工藝
[3]實用藥物手冊