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苦瓜系葫蘆科苦瓜屬植物苦瓜果實，又名錦荔枝、癲葡萄、涼瓜、癲瓜等，具有消暑滌熱，明目解毒之功效。國內外研究資料表明，苦瓜有降血糖、抗生育、抗突變、抗菌、免疫調節等作用，其中某些蛋白成分還有抗艾滋病生物活性，是一種值得研究藥物川。近年來，國內外學者對苦瓜藥用價值和保健功能研究取得很大進展，特別是在從苦瓜中提取苦瓜素研究方面。結構分析表明，苦瓜素是葫蘆素三菇類物質，目前已發現6種苦瓜素。藥理試驗證實，苦瓜素具有減低血糖功能成分，治療糖尿病的苦瓜針劑已應用于臨床。國內外許多學者從苦瓜種仁中分離純化蛋白質并對其生理作用進行研究，從中篩選出有效成分作為藥用和其它用途。目前已分離純化出苦瓜凝集素、α-苦瓜素、β-苦瓜素，苦瓜抑制劑及核糖體失活蛋白等多種苦瓜種仁蛋白。
國內外研究資料表明，苦瓜有降血糖、抗生育、抗突變、抗菌、免疫調節等作用。從苦瓜果實及種子中曾分離出多種皂貳和蛋白質，分別具有降血糖，抗腫瘤和墮胎作用。近據報道，苦瓜提取物可抑制艾滋病病毒HIV表面活性，選擇性殺死被HIV感染淋巴細胞和巨噬細胞，使患者T4細胞數顯著上升，其將很有可能成為一種抗艾滋病新藥。也有研究通過動物實驗證實，鮮苦瓜汁能抑制雄鼠精子發育，具有較強抗生育活性。
1. 苦瓜素墮胎作用研究
α-苦瓜素和卜苦瓜素都能引起懷孕小鼠早期和中期流產。在早期器官發育階段，2種苦瓜素都具有致畸胎作用，可引起體外培養鼠胚畸形生長，頭、軀干、四肢出現不正常形態，對內臟卵黃囊的超結構研究表明，內胚層出現錯亂，頂端表面內折程度降低，細胞間距擴大，這一時期致畸作用可能是由于苦瓜素對內臟卵黃囊毒害作用所致。給懷孕1-3d小鼠腹腔注射α-苦瓜素，50%多的小鼠胚胎著床失敗。體外研究表明，除非α-苦瓜素濃度較高否則并不能顯著影響胚胎從2一細胞階段發育到桑棋胚階段；但隨后胚泡形成能力顯著退化，細胞數目減少，細胞分裂亦受到抑制。給懷孕4-6d小鼠腹腔注射α-苦瓜素，胚胎著床被抑制。體外培養胚細胞研究表明，α-苦瓜素不影響桑堪胚到胚泡發育，但當把體外培養胚胎移植到假孕鼠子宮中，胚胎則顯示較低誘導蛻膜能力且許多胚胎不能著床，即使著床，胚胎發育也很遲緩，許多部位僅含有滋養層巨細胞和胚外膜。可見，α-苦瓜素終止早孕作用因懷孕時間不同而有所差異，在懷孕早期可影響到桑堪胚發育而終止妊娠，而一旦發育到桑棋胚階段，直到胚泡以后發育才受阻，這一時期α-苦瓜素可能主要對葉養層細胞起毒害作用。β-苦瓜素抑制假孕鼠子宮對機械刺激蛻膜反應。經β-苦瓜素處理小鼠子宮，基質細胞不蛻膜，子宮腺體腫脹，內胚層和子宮肌層中退化細胞重新開始分裂。另外，β-苦瓜素對體外培養的內胚層細胞生物合成活性有抑制作用。
2. 苦瓜素免疫抑制活性研究
體外研究表明，α-苦瓜素和卜苦瓜素非細胞毒作用劑量可顯著抑制小鼠脾細胞由于伴刀豆球蛋白A，植物凝集素和脂多糖存在而產生促有絲分裂反應，抑制作用與所用苦瓜素劑量成正比關系。同時，由異體抗原引起淋巴細胞分裂和由此引發溶解淋巴細胞反應都被顯著抑制。相反的是，溶解淋巴細胞的細胞溶解活性和自殺細胞沒有受到傷害，而巨噬細胞抑制細胞作用和吞噬細胞作用卻有明顯下降。體內研究表明，給小鼠注射非毒性劑量苦瓜素可顯著抑制遲延型過敏性反應，由綿羊紅細胞引起抗體形成也受到抑制。同樣，由琉基醋酸鹽醋誘導巨噬細胞遷移也被抑制，而體內自殺細胞活性卻不受影響。由此可看出，α-苦瓜素和β-苦瓜素強有力免疫抑制活性不可能是由于直接溶解淋巴細胞所致。
3. 苦瓜素抗腫瘤作用研究
α-苦瓜素能選擇殺傷絨毛膜癌細胞和黑色素瘤細胞，而對肝癌細胞作用不明顯。它對腫瘤細胞毒性作用方式與干擾DNA代謝一些抗癌藥物如氨甲喋呤、6-氟尿嘧啶等作用方式不同，放射性前體物整合研究表明，α-苦瓜素抑制腫瘤細胞蛋白質合成。用a-苦瓜素處理后，絨毛膜癌細胞中絨毛膜促性腺激素和黃體酮分泌顯著減少，主要原因是由于癌細胞數目減少。β-苦瓜素能抑制亮氨酸、，尿嘧啶和胸腺嗜陡整合到人舌喉磷狀上皮癌細胞中，但對鼠肝細胞蛋白質，DNA和RNA合成沒有影響。
4. 苦瓜素抗柯薩奇B3病毒作用
目前研究發現，病毒在心肌組織中持續感染是導致心肌炎遷延不愈，形成慢性心肌炎，甚至擴張性心肌病重要因素，因此徹底清除心肌內感染病毒，是治療病毒性心肌炎，改善其預后關鍵措施。但目前尚無有確切療效抗病毒藥物，近年來發現許多中草藥具有明顯抗病毒作用，從中草藥中發掘抗病毒有效成分，成為研究病毒性心肌炎治療藥物重要途徑。從苦瓜果肉中提取苦瓜素為水溶性蛋白質，體外實驗顯示出良好抗CVB3效果。該實驗結果顯示，苦瓜素可明顯降低CVB。感染小鼠死亡率，提高其生存率，減輕心肌組織病變程度，并且通過抑制CVB3一RNA復制，在病毒復制分子水平具有明顯抗病毒作用，使急性期心肌組織病毒滴度明顯降低。苦瓜素組血清肌鈣蛋白一T明顯低于模型組，表明苦瓜素治療組小鼠心肌損傷程度明顯減輕。結果提示苦瓜素可能成為一種有效抗CVB3感染藥物，對BA工B/C小鼠CVB3心肌炎具有肯定抗病毒及保護心肌作用，但其抗病毒具體機制是直接抑制CVB3病毒復制，還是通過增強機體免疫功能而產生抗病毒作用，有待進一步研究。
5. 苦瓜素降血糖作用
國外對其皂貳研究較早，分離苦瓜有效成份苦瓜皂貳，認為有降血糖作用。動物實驗表明，對模型動物降血糖作用明顯，與對照藥物優降糖相比，其降搪作用較緩慢而持久，而優降糖組作用較強，灌胃24小時后血糖回升，達到或超過用藥前小平。可能苦瓜素不僅有直接類胰島素作用，還有刺激胰島素釋放功能，是否如此，有待進一步探討。
6. 苦瓜素減肥瘦身作用
從苦瓜中提取極具生物活性成分一高能清脂素。高能清脂素主要含有苦瓜貳、類蛋白活性物質，即苦瓜素、類胰島素活性物質及多種氮基酸。實驗證實，每天服用一毫克該成分，可阻止10克左右脂肪吸收，并使腰圍瘦小2毫米之多。如果每天服用“高能清脂素”2~4毫克，那么30天后，最保守估算是：食入食物有12~24斤脂肪未被人體吸收，而儲存在腰、腹、臀、大腿等處脂肪有6~14斤被分解利用。苦瓜“高能清脂素”發現，使西方國家減肥發生歷史性轉折，能清脂素，即苦瓜素(RPA)，這種被譽為“脂肪殺手”特效成分能使攝取脂肪和多糖減少40%-60%左右。中國科學院上海研究所專家借鑒近兩年風行西方國家苦瓜減肥熱，已成功攻克高能清脂素一苦瓜素萃取難關，使苦瓜素保持90%以上生物活性并萃取濃縮成膠囊。藥理研究證實，高能清脂素不進入人體血液，只作用于人體吸收脂肪重要部位一小腸，通過改變腸細胞網孔，阻止脂肪、多糖等高熱量大分子物質吸收，從而加速體內小分子營養吸收，且不參與人體代謝，所以無任何毒副作用。
取新鮮苦瓜100g，加入蒸餾水10ml、95％濃度的乙醇45ml、濃硫酸3.6ml，在26℃下勻漿13分鐘。再加入60ml水、95％濃度乙醇250ml，攪拌13分鐘后再抽濾。再向溶液內加入冷無水乙醇1.5L、乙醚2L，將溶液放入0.5℃的冰箱中冷藏12小時。將上清液回收后得到白色絮狀沉淀物，將沉淀物溶于無水乙醇∶NH4OH為1∶2的240ml溶液中，再向溶液內加入5～10ml的鋅，在室溫下靜置18小時。析出無色針狀結晶，將粗結晶溶于乙醇∶NH4OH為1∶2的溶液240ml中。用硅膠G進行薄層層析，在100℃下層析0.5小時。再加入展開劑，展開劑由N·J醇、水、醋酸組成，取N·J醇∶水∶醋酸＝12∶5∶2比例的溶液1520ml，使遷移率達到0.21為止。再以乙醇∶NH4OH＝1∶2的溶液240ml進行洗脫，再過濾。將溶液進行真空干燥，得純無色結晶1g。將無色結晶1g與6NHCL80ml進行回流加熱20小時。再將水鮮液過濾干燥，然后再將干燥物溶于50％濃渡的乙醇240ml中，再進行紙層析，即得純潔晶苦瓜素。濾紙采用WhatmanNO1型號，紙層析時加入的展開劑為：N·J醇、水、醋酸混合液，N·J醇∶水∶醋酸＝58∶18∶18容量為7920ml。紙層析結束時用顯色劑進行檢測，顯色劑為0.25％濃度的卯三酮丙酮溶液。得到的苦瓜素結晶的熔點為232～234℃，而標準胰島素的熔點為233℃。
[1] 苦瓜素性質及其生理功能研究概況
[2] CN99111188.5苦瓜素的提取工藝