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338-98-7 / 醋酸異氟潑尼松的應用

背景及概述[1]

腎上腺皮質類激素是獸醫臨床上應用比較廣泛的一類藥物,由于其具有抗炎作用而沒有抗菌作用,是屬于治標不治本的藥物,獸醫臨床上多與抗生素合用,特別是重度感染常常配合抗生素使用。醋酸異氟潑尼松(isoflupredoneacetate)屬腎上腺皮質激素類藥物,也就是通常所稱的皮質甾類激素。其與其它的腎上腺皮質激素一樣,具有很強的抗炎、抗過敏、抗毒素、抗休克的作用。

醋酸異氟潑尼松(isoflupredoneacetate)的作用效果是強的松龍的10倍,氫化可的松的50倍,可的松的67倍。本品為動物專用的腎上腺皮質類激素。2000年FDA批準通過Pharmacia&UpjohnCompany的0.2%的醋酸異氟潑尼松(isoflupredoneacetate)混懸注射液,商品名Predef2x,接著該公司又推出了馬外用粉劑,為硫酸新霉素、醋酸異氟潑尼松和鹽酸丁卡因復方制劑,商品名為Neo-predef。目前國內沒有其原料及制劑的相關報道。

醋酸異氟潑尼松的應用

臨床應用[1]

1. 牛酮血?。捍姿岙惙鷿娔崴傻钠咸钱惿饔煤吞窃恋碜饔茫梢杂行е委焹确置诤痛x紊亂造成的奶牛酮病。通常分娩應激和高的產奶量會導致奶牛產生此種疾病。注射醋酸異氟潑尼松8~24小時后,血糖可降至正常水平,嗜酸性粒細胞的循環降低,接著血和尿中酮的含量也降低。牛的食欲恢復,3~5天產奶量升高至原來水平。繼發性奶牛酮病常伴有肺炎、乳房炎,子宮內膜炎等癥,醋酸異氟潑尼松可配合抗生素,采用灌注或其他療法進行治療。

2. 關節炎疾患:醋酸異氟潑尼松可有效治療由于過度勞役或運輸等原因造成的蹄葉炎、骨膜炎,風濕性和創傷性關節炎、肌炎、肌痛、腎炎及應激引起的食欲減退等。

3. 過敏反應:用于治療由于過敏藥物或其他過敏原引起的機體高致敏反應,通常生理變化是皮膚毒素和蕁蔴疹。不嚴重的過敏反應如特異性皮炎、濕疹等也可治愈。

4. 感染性疾病:用于嚴重感染導致的動物疾病如肺炎、腹膜炎、子宮內膜炎、敗血性乳房炎等。醋酸異氟潑尼松可以加速機體的血液循環消除炎癥反應產生的變化,從而使抗生素發揮最大作用。作為支持療法,這種制劑可以減輕應激,改善機體狀態,加速患畜的康復。

5. 休克:對各種原因(嚴重外傷、中毒等)引起的休克有較好的療效,被用作治療休克輔助用藥的首選藥物。

6. 其他:難產、手術、眼睛炎癥、蛇傷等的一種支持療法,加速動物機體康復,另外還可以用于產后麻痹,乳熱的輔助治療。

治療藥物的種類及特點[1]

臨床上使用的腎上腺皮質激素有以下幾種:

1)可的松:短效腎上腺皮質激素類藥。本藥的不良反應較大。

2)氫化可的松:天然皮質激素類,注射肌肉吸收少,作用效果較弱,給藥作用時間不超過12h。3.3強的松龍:中效腎上腺皮質激素類藥,作用效果是可的松的5倍。

3)醋酸潑尼松:其作用效果僅為氫化可的松的4倍,給藥作用時間12~36h。

4)氫化潑尼松:與醋酸潑尼松作用相似。

5)地塞米松:抗菌效力為氫化可的松的30倍,給藥作用時間48h以上,是目前包括獸用包括人用藥上使用最廣泛的一種激素。

6)醋酸異氟潑尼松(isoflupredoneacetate):作用效果是強的松龍的10倍,是氫化可的松的50倍,是可的松的67倍。而且本品為動物專用的糖皮質激素,開發應用前景廣闊。

副作用[1]

醋酸異氟潑尼松通過抑制血管通透性,炎性滲出,炎性細胞的作用等從而表現出明顯的抗炎作用,此外全身性病理反應如發熱、毒血癥也會被抑制,這一方面是有利的,另一方面使疾病臨床不表現癥狀,可以促使病原微生物快速繁殖,產生全身毒性反應。所以不當使用醋酸異氟潑尼松對機體是有害的。

注意事項[1]

醋酸異氟潑尼松停藥期為7天。哺乳期奶牛的停藥期還沒有制定。小牛不能使用。臨床和試驗數據表明口服或外用醋酸異氟潑尼松都可能使即將分娩的動物產生早產、難產、死亡、胎衣不下、子宮炎等癥。

使用劑量[1]

全身治療:深部或肌肉注射;局部療法:關節腔、關節囊、腱鞘內注射。牛:一次量10~20mg,12~24小時后重復使用一次;馬:一次量5~20mg;豬:體重大小決定使用劑量,通常136kg豬用量為5mg。

主要參考資料

[1] 獸用新型腎上腺皮質激素類藥——醋酸異氟潑尼松