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眩暈,通常也叫頭旋眼花,是臨床上一種常見的癥狀。輕者如坐舟車,發作的時間短暫,平臥閉目片刻即安;重者即覺天旋地轉,不能站立,伴見惡心嘔吐、出冷汗、手抖等癥狀,特別容易發生在體胖、體差者及老年人身上。其不定期發作的特性和愈后易復發的特點,被醫學界稱為疑難雜癥。藥物中毒、暈動病、動脈硬化、高血壓病、低血壓、心律失常等,均可引起眩暈。患者對空間定向感覺主觀體會的錯誤,患者感覺到周圍物體或自身在旋轉,或為上下升降、左右搖晃的感覺。
它是門診病人中最常見的主訴之一。資料顯示:人群中眩暈的患病率為5‰,一般內科門診患者中約5%有眩暈,耳鼻喉科患者中約7%~15%,神經內科門診有5%~15%,住院患者有6%~8%有眩暈癥狀;65歲以上門診患者中30%有眩暈,80歲以上約40%;因眩暈而引起的暈倒又在老年患者的死因中占第六位。鹽酸地芬尼多(difenidol hydrochloride),化學名α,α-二苯基-1-哌啶丁醇鹽酸鹽,白色結晶性粉末,無臭,為抗眩暈類非處方藥,用于防治多種原因或疾病引起的眩暈、惡心、嘔吐等疾病。
片劑:25 mg。
口服:每次25~50 mg,每日3次。6個月以上的小兒每次0.9 mg/kg,每日3次。
本品具有改善椎底動脈供血不足、調整前庭神經異常沖動、抑制嘔吐中樞和催吐化學感受區的作用,有較強的抗眩暈作用及鎮吐作用。特別對內耳前庭和迷路引起的眩暈和嘔吐有效。本品有較弱的抗膽堿作用,但無明顯的鎮靜催眠作用。主要用于各種類型的眩暈癥,也可用于植物紊亂、多發性硬化、術后嘔吐、暈動病等。
本品口服后經胃腸道吸收完全,生物利用度為91.5%。達峰時間 為1.5~3h。本品在體內分布廣泛,90%以上以原形隨尿排出。半衰期為4h。
主要是口干、胃部不適,以及耳鳴、藥疹、手足冷感、面部發燒、食欲不振等。偶有嗜睡、心悸,停藥后即可消失。本品因有中樞抗膽堿作用,可引起視、聽幻覺,定向力障礙和精神錯亂。
1. 6個月以內的小兒及有嚴重腎功能損害、過敏患者忌用。
2. 青光眼、胃潰瘍、孕婦等慎用。
(1) 丙磺舒可使其血藥濃度升高,半衰期延長。
(2) 可減少咖啡因自肝臟清除,使后者半衰期延長,需避免合用,或監測咖啡因血藥濃度。
(3) 可顯著降低茶堿的清除,致后者血藥濃度升高,易于發生毒性反應,兩者不宜合用,如需合用應監測茶堿濃度并調整給藥劑量。
(4) 與慶大霉素、羧芐西林、青霉素等常具協同作用。
1. 鹽酸地芬尼多的制備方法包括以下步驟:
步驟A:按照一定的質量比,將純化水和鹽酸加入到反應釜中,攪拌均勻,降溫,加入地芬尼多,保溫反應,養晶,過濾,收集濾液備用,濾餅用純化水洗滌,得到鹽酸地芬尼多濕粗品,鼓風干燥至恒重,得到鹽酸地芬尼多干粗品;
步驟B:按照一定的質量比,將步驟A中收集的濾液、純化水和鹽酸加入到反應釜中,攪拌均勻,降溫,加入地芬尼多,保溫反應,養晶,過濾,濾液收集備用,濾餅用純化水洗滌,得到鹽酸地芬尼多濕粗品,鼓風干燥至恒重,得到鹽酸地芬尼多干粗品;
步驟C:按照一定的質量比,將步驟B中收集的濾液、純化水和鹽酸加入到反應釜中,攪拌均勻,降溫,加入地芬尼多,保溫反應,養晶,過濾,濾液收集備用,濾餅用純化水洗滌,得到鹽酸地芬尼多濕粗品,鼓風干燥至恒重,得到鹽酸地芬尼多干粗品;
步驟D:按照一定的質量比,將步驟C中收集的濾液、純化水和鹽酸加入到反應釜中,攪拌均勻,降溫,加入地芬尼多,保溫反應,養晶,過濾,濾液收集備用,濾餅用純化水洗滌,得到鹽酸地芬尼多濕粗品,鼓風干燥至恒重,得到鹽酸地芬尼多干粗品。
2. 鹽酸地芬尼多精制方法,包括以下步驟:
步驟A:按照一定的質量比,將鹽酸地芬尼多干粗品、醇水溶液加入到反應釜中,攪拌升溫至溶解,加入活性炭,脫色,壓濾,降溫攪拌析晶,過濾,濾液收集備用,濾餅用醇水溶液洗滌,得到鹽酸地芬尼多濕精品,鼓風干燥至恒重,得到鹽酸地芬尼多精品;
步驟B:按照一定的質量比,將鹽酸地芬尼多干粗品、步驟A收集的濾液及醇水溶液加入到反應釜中,攪拌升溫至溶解,加入活性炭,脫色,壓濾,降溫攪拌析晶,過濾,濾液收集備用,濾餅用醇水溶液洗滌,得到鹽酸地芬尼多濕精品,鼓風干燥至恒重,得到鹽酸地芬尼多精品;
步驟C:按照一定的質量比,將鹽酸地芬尼多干粗品、步驟B收集的濾液及醇水溶液加入到反應釜中,攪拌升溫至溶解,加入活性炭,脫色,壓濾,降溫攪拌析晶,過濾,濾液收集備用,濾餅用醇水溶液洗滌,得到鹽酸地芬尼多濕精品,鼓風干燥至恒重,得到鹽酸地芬尼多精品;
步驟D:按照一定的質量比,將鹽酸地芬尼多干粗品、步驟C收集的濾液及醇水溶液加入到反應釜中,攪拌升溫至溶解,加入活性炭,脫色,壓濾,降溫攪拌析晶,過濾,濾液收集備用,濾餅用醇水溶液洗滌,得到鹽酸地芬尼多濕精品,鼓風干燥至恒重,得到鹽酸地芬尼多精品。
[1] CN201510879240.8一種用于治療暈動癥的鹽酸地芬尼多片及其制備方法
[2] CN201811189725.4一種鹽酸地芬尼多的制備方法及精制方法
[3] 全科醫生藥物手冊
[4] 國家基本藥物用藥手冊