320345-99-1/阿地溴銨的副作用

阿地溴銨是一種長效吸入性抗膽堿藥，由美國森林實驗室制藥公司、Almirall公司研制開發，已于2012年獲FDA批準用于慢性阻塞性肺病（COPD）相關支氣管痙攣的長期維持治療。

作用機制

阿地溴銨的作用機制是通過抑制乙酰膽堿對氣管平滑肌毒蕈堿受體的作用，促進支氣管擴張。阿地溴銨是繼異丙托溴銨和噻托溴銨后，第3個上市的抗膽堿能支氣管擴張藥，其起效速度比噻托溴銨快。其對M3膽堿能受體有高度選擇性，進入體內后可與M2和M3受體結合，M3受體的半衰期是M2受體的6倍，屬長效膽堿能受體拮抗劑，而其對抗M2受體的不良反應如心動過速等則相對較少。此外，由于阿地溴銨將叔氨基季銨化后，降低了其口服生物利用度及透過血腦屏障的能力，通過吸入給藥后，全身不良反應更少。

有研究認為阿地溴銨在COPD相關的支氣管痙攣及COPD-哮喘重疊綜合征的治療上效果甚佳，并建議將阿地溴銨視為用于COPD病人的一線用藥。2018年國內哮喘和COPD用藥規模42.15億元，同比增長9.57%，阿地溴銨為全球前500暢銷藥中的呼吸類產品，2018年銷售額為1.1億元美元。

副作用

1.心血管系統Ⅰ度房室傳導阻滯、心力衰竭、心跳呼吸驟停。上市后還有心動過速的報道。

2.代謝/內分泌系統糖尿病。

3.呼吸系統鼻咽炎、咳嗽、鼻竇炎、鼻炎。

4.肌肉骨骼系統骨關節炎。

5.泌尿生殖系統上市后有尿潴留的報道。

6.免疫系統上市后有速發型超敏反應[包括過敏反應、血管神經性水腫（如唇、舌、咽喉腫大）、蕁麻疹、皮疹、支氣管痙攣、瘙癢）]的報道。

7.神經系統頭痛。上市后還有發音障礙的報道。

8.胃腸道牙痛、口干、腹瀉、嘔吐。上市后還有口腔炎、惡心的報道。

9.眼上市后有視物模糊的報道。

10.其他跌倒。

不良反應的處理方法

1.若出現矛盾性支氣管痙攣，應停藥，并考慮采取其他治療。

2.若出現速發型超敏反應，應立即停藥，并考慮采取替代治療。