319460-85-0 / 首個「阿昔替尼」仿制藥即將獲批上市

近日，國家藥監局官網顯示，山東新時代按4類提交的阿昔替尼（axitinib）仿制藥上市申請（受理號：CYHS1900916）已處于“在審批”階段，即將獲得NMPA批準上市，上市后將會是該產品的首仿。

阿昔替尼是一種激酶抑制劑，在治療劑量下可以抑制與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展相關酪氨酸激酶血管內皮生長因子受體VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3。

阿昔替尼原研是輝瑞，英文商品名為Inlyta，最早于2012年1月在美國獲批上市，截止目前已有3項適應證獲得FDA批準，包括：①與avelumab（阿維魯單抗）聯用，一線治療晚期腎細胞癌（RCC）患者；②與帕博利珠單抗聯用，一線治療晚期RCC患者；③單藥治療既往接受過一種全身性療法的晚期RCC患者。

阿昔替尼原研藥英立達于2015年5月在國內獲批上市，用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌（RCC）成人患者。2020年12月，英立達通過醫保談判續簽方式被納入最新版醫保目錄，醫保支付價為196.65元/片（5mg）。根據醫藥魔方NextPharma數據庫，Inlyta2020年全球銷售額為7.87億美元。

輝瑞作為阿昔替尼的原研公司，在中國申請了多項關于阿昔替尼的專利，包括化合物、晶型、組合物、劑型、制備方法、治療方法等專利。其中化合物專利（公告號：CN1234693C、CN1137884C）已于2020年6月30日到期。輝瑞在2008年提交的專利申請CN101679356A，保護了阿昔替尼的多晶型，已經視撤，但該案的分案已經授權，授權公告號為CN103626739B，到期時間為2028年3月25日。